Aceclidine 中文名称: 乙酰克里定

别名: Glaucostat; Aceclidine; NSC-657843; aceclidine; 827-61-2; 3-Acetoxyquinuclidine; 3-Quinuclidinol acetate (ester); Aceclidina; Aceclidinum; 3-Quinuclidinol acetate; 1-Azabicyclo(2.2.2)octan-3-ol, acetate (ester); NSC657843; NSC 657843 乙酰克里定;醋克立定;(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基乙酸酯;1-氮杂双环环[2.2.2]-3-乙酸辛酯

目录号: V10053 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的调节剂。

Aceclidine CAS号: 827-61-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Aceclidine:

Aceclidine hydrochloride

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: =99.9%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的调节剂。 Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。阿西奎定可用于研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视（专利 US20150290125A1/US20110091459A1 中公开的信息）。
2025年7月31日，LENZ Therapeutics，股份有限公司宣布，美国食品药品监督管理局（“FDA”）批准了1.44%的VIZZ（阿西克定眼用溶液），这是FDA批准的第一种也是唯一一种用于治疗成人老花眼的阿西克丁滴眼液。预计样品最早将于2025年10月在美国上市，到2025年第四季度中期，商业产品将广泛上市。立即启动直接面向眼部护理专业人员的销售和营销活动。
美国食品药品监督管理局批准VIZZ是基于三项随机、双盲、对照的3期研究的结果。CLARITY 1和CLARITY 2旨在评估466名参与者在42天内每天服用一次VIZZ的安全性和有效性。CLARITY 3对217名参与者进行了为期6个月的每日一次给药的长期安全性评估。在CLARITY 1和CLARITY 2中，VIZZ均达到了所有主要和次要的近视改善终点，证明了在30分钟内改善近视并持续10小时的能力。在CLARITY 1和CLARITY 2中，近视改善是可重复且一致的。在所有三项CLARITY试验的30000多个治疗日中，VIZZ耐受性良好，未观察到严重的治疗相关不良事件。参与者最常见的不良反应是安装部位刺激、视力模糊和头痛。大多数不良反应是轻微、短暂和自行解决的。

生物活性&实验参考方法

靶点	The target of Aceclidine is the muscarinic acetylcholine receptor, particularly the M3 subtype.
体内研究 (In Vivo)	In Vivo: Aceclidine被评估用于治疗眼屈光不正。在动物模型中，局部应用含Aceclidine的制剂可降低近视度数，通过屈光误差的变化来衡量。观察到该效果具有剂量依赖性，较高浓度的化合物能更显著地改善屈光状态 [1] 在半胆碱-3所致空间学习能力受损的实验中，给予Aceclidine可逆转该缺陷。这种逆转通过空间学习任务中的表现改善得以证实，表明其在增强与记忆和学习相关的胆碱能神经传递中发挥作用 [4]
动物实验	动物实验方案：为评估对屈光不正的影响，对诱导近视的动物使用含有阿西克利定的局部眼用制剂进行治疗。在特定时间内，按指定频率（例如，每日一次或两次）将制剂滴入眼内。在治疗前后，使用检影验光或类似技术测量屈光不正，以评估疗效[1]。在空间学习研究中，首先给动物注射半胆碱-3以损害其空间学习能力。随后，通过特定途径（例如，腹腔注射）以特定剂量给予阿西克利定。然后，对动物进行空间学习任务（例如，迷宫测试）测试，以评估损害的逆转情况，并记录表现指标，与对照组进行比较[4]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1979 年大鼠皮下 LD50 225 mg/kg Arzneimittel-Forschung。 Drug Research., 18(320), 1968 1979 大鼠 LD50 静脉注射 45 mg/kg Arzneimittel-Forschung。 Drug Research., 18(320), 1968 1979 小鼠口服 LD50 165 mg/kg 行为：震颤；行为：抽搐或对癫痫阈值的影响；胃肠道：唾液腺结构或功能的变化 Arzneimittel-Forschung。药物研究，18(320)，1968 1979年小鼠腹腔注射LD50为78 mg/kg，行为学表现：震颤；行为学表现：镇痛。《国际药效学与治疗学档案》，189(295)，1971 [PMID:5548767] 1979年小鼠皮下注射LD50为102 mg/kg，行为学表现：震颤；行为学表现：惊厥或对癫痫阈值的影响；胃肠道：唾液腺结构或功能改变。《药物研究》，18(320)，1968
参考文献	[1]. Storage Stable Compositions and Methods for the Treatment of Refractive Errors of the Eye. Patent US20150290125A1. [2]. Imidazole modulators of muscarinic acetylcholine receptor m3. Patent US20110091459A1. [3]. Enhancement of memory function in aged mice by a novel derivative of xanomeline. Cell Res. 2008 Nov;18(11):1151-3. [4]. Hemicholinium-3 impairs spatial learning and the deficit is reversed by cholinomimetics. Psychopharmacology (Berl). 1989;98(3):347-56.
其他信息	乙酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基酯属于奎宁环类化合物。阿西克利定已在欧洲上市，但尚未在美国进行临床应用。它用于治疗开角型青光眼，是一种拟副交感神经药。阿西克利定是一种胆碱能药物，可作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体的调节剂，主要作用于M3亚型。它被配制成储存稳定的制剂，通常添加其他辅料以提高稳定性和疗效，用于局部眼科治疗屈光不正，例如近视。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H15NO2
分子量	169.22
精确质量	169.11
元素分析	C, 63.88; H, 8.93; N, 8.28; O, 18.91
CAS号	827-61-2
相关CAS号	6109-70-2 (HCl racemic);827-61-2 (free base racemic);59653-40-6 (R-isomer);59653-42-8 (S-isomer);
PubChem CID	1979
外观&性状	Off-white to light yellow <34°C powder,>36°C liquid
沸点	221.5ºC at 760 mmHg
闪点	85ºC
LogP	0.581
tPSA	29.54
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	12
分子复杂度/Complexity	185
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C)OC1C2CCN(CC2)C1
InChi Key	WRJPSSPFHGNBMG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H15NO2/c1-7(11)12-9-6-10-4-2-8(9)3-5-10/h8-9H,2-6H2,1H3
化学名	1-Azabicyclo(2.2.2)octan-3-ol, acetate (ester)
别名	Glaucostat; Aceclidine; NSC-657843; aceclidine; 827-61-2; 3-Acetoxyquinuclidine; 3-Quinuclidinol acetate (ester); Aceclidina; Aceclidinum; 3-Quinuclidinol acetate; 1-Azabicyclo(2.2.2)octan-3-ol, acetate (ester); NSC657843; NSC 657843
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~590.95 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (14.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~590.95 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.9095 mL	29.5473 mL	59.0947 mL
	5 mM	1.1819 mL	5.9095 mL	11.8189 mL
	10 mM	0.5909 mL	2.9547 mL	5.9095 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05431543	Completed	Drug: Aceclidine+Brimonidine combination ophthalmic solution	Presbyopia Refractive Errors	Alisyn Facemire	August 6, 2022	Phase 2
NCT05294328	Completed	Drug: Aceclidine+Brimonidine combination ophthalmic solution	Presbyopia Refractive Errors	LENZ Therapeutics, Inc	May 5, 2022	Phase 2
NCT05936489	Completed	Drug: Aceclidine + Brimonidine Drug: Aceclidine	Eye Diseases Presbyopia	LENZ Therapeutics, Inc	July 6, 2023	Phase 1
NCT03201562	Completed Has Results	Drug: Aceclidine+tropicamide combination	Presbyopia	LENZ Therapeutics, Inc	April 30, 2017	Phase 2

生物数据图片

(A) Chemical structures of xanomeline and EUK1001. (B) Incidences of side effect during the first 30 min (B1) and the second 30 min (B2) following i.p. injection of xanomeline and EUK1001. (C) Effects of xanomeline and EUK1001 on cognition in aged mice. Xanomeline (1 mg/kg) and EUK1001 (0.1 or 1.0 mg/kg) had no effects on basal exploratory behavior (C1), but improved the object recognition memory (C2). (D) Effects of EUK1001 on EPSPs of hippocampal CA3-CA1 in aged mice. (D1) EPSPs were evoked from CA3-CA1 of hippocampal slices under normal artificial cerebral spinal fluid (ACSF). 0.1 μM EUK1001 induced the enhanced EPSP (D2), which can be completely blocked by 0.25 μM pirenzepine (a selective M1 antagonist) (D3), but not by 0.25 μM Methoctramine (a selective M2/M4 antagonist) (D4).