| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mAChR1; mAChR3; muscarinic acetylcholine receptor, particularly the M3 subtype. No specific IC50, Ki, or EC50 values were reported [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸乙酰克利定(1-10 mg/kg，皮下注射)可以逆转半胆碱-3引起的大鼠空间学习障碍[4]。
Aceclidine被评估用于治疗眼屈光不正。在动物模型中，局部应用含Aceclidine的制剂可降低近视度数，通过屈光误差的变化来衡量。观察到该效果具有剂量依赖性，较高浓度的化合物能更显著地改善屈光状态 [1] 在半胆碱-3所致空间学习能力受损的实验中，给予Aceclidine可逆转该缺陷。这种逆转通过空间学习任务中的表现改善得以证实，表明其在增强与记忆和学习相关的胆碱能神经传递中发挥作用 [4] |
| 动物实验 |
For assessing effects on refractive errors, animals with induced myopia were treated with topical ophthalmic formulations containing Aceclidine. The formulations were applied to the eye(s) at specified frequencies (e.g., once or twice daily) for a defined period. Refractive error was measured using retinoscopy or similar techniques before and after treatment to evaluate efficacy [1]
In studies on spatial learning, animals were first administered hemicholinium-3 to impair spatial learning. Subsequently, Aceclidine was administered via a specified route (e.g., intraperitoneal injection) at a defined dose. Animals were then tested in spatial learning tasks (e.g., maze tests) to assess reversal of the impairment, with performance metrics recorded and compared to controls [4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
170367 rat LD50 intraperitoneal 105 mg/kg AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM: OTHER (DIRECT) PARASYMPATHOMIMETIC Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 18(322), 1968 [PMID:5696008]
170367 rat LD50 subcutaneous 225 mg/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 23(398), 1960 [PMID:13767763] 170367 rat LD50 intravenous 45 mg/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 23(398), 1960 [PMID:13767763] 170367 mouse LD50 oral 165 mg/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 23(398), 1960 [PMID:13767763] 170367 mouse LD50 intraperitoneal 116 mg/kg AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM: OTHER (DIRECT) PARASYMPATHOMIMETIC Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 18(322), 1968 [PMID:5696008] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Aceclidine is a cholinergic agent that acts as a modulator of muscarinic acetylcholine receptors, with a focus on the M3 subtype. It is formulated in storage-stable compositions, often with other excipients to enhance stability and efficacy, for topical ophthalmic use in treating refractive errors such as myopia [1]
[2] Its ability to reverse hemicholinium-3-induced spatial learning deficits suggests it enhances cholinergic function, which is critical for memory and cognitive processes [4] |
| 分子式 |
C9H16CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
205.68
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| 精确质量 |
205.08695
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| 元素分析 |
, 52.56; H, 7.84; Cl, 17.24; N, 6.81; O, 15.56
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| CAS号 |
6109-70-2
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| 相关CAS号 |
Aceclidine;827-61-2;Aceclidine-d3 hydrochloride;2713384-81-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
CC(=O)OC1CN2CCC1CC2.Cl
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| 别名 |
Quinuclidin-3-yl acetate hydrochloride; Aceclidine hydrochloride; 6109-70-2; Aceclidine HCl; 3-Acetoxyquinuclidine hydrochloride; C 162 D; 3B22O325Q6; 1-Azabicyclo(2.2.2)octan-3-ol, acetate (ester), hydrochloride; 1-Azabicyclo(2.2.2)octan-3-ol, 3-acetate, hydrochloride (1:1);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~486.19 mM; with ultrasonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.15 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液
例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.15 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.15 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8619 mL | 24.3096 mL | 48.6192 mL | |
| 5 mM | 0.9724 mL | 4.8619 mL | 9.7238 mL | |
| 10 mM | 0.4862 mL | 2.4310 mL | 4.8619 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05431543 | Completed | Drug: Aceclidine+Brimonidine combination ophthalmic solution |
Presbyopia Refractive Errors |
Alisyn Facemire | August 6, 2022 | Phase 2 |
| NCT05294328 | Completed | Drug: Aceclidine+Brimonidine combination ophthalmic solution |
Presbyopia Refractive Errors |
LENZ Therapeutics, Inc | May 5, 2022 | Phase 2 |
| NCT05936489 | Completed | Drug: Aceclidine + Brimonidine Drug: Aceclidine |
Eye Diseases Presbyopia |
LENZ Therapeutics, Inc | July 6, 2023 | Phase 1 |
| NCT03201562 | Completed Has Results | Drug: Aceclidine+tropicamide combination |
Presbyopia | LENZ Therapeutics, Inc | April 30, 2017 | Phase 2 |
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