| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mAChR1; mAChR3; muscarinic acetylcholine receptor, particularly the M3 subtype. No specific IC50, Ki, or EC50 values were reported [2]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸乙酰克利定(1-10 mg/kg，皮下注射)可以逆转半胆碱-3引起的大鼠空间学习障碍[4]。
Aceclidine被评估用于治疗眼屈光不正。在动物模型中，局部应用含Aceclidine的制剂可降低近视度数，通过屈光误差的变化来衡量。观察到该效果具有剂量依赖性，较高浓度的化合物能更显著地改善屈光状态 [1] 在半胆碱-3所致空间学习能力受损的实验中，给予Aceclidine可逆转该缺陷。这种逆转通过空间学习任务中的表现改善得以证实，表明其在增强与记忆和学习相关的胆碱能神经传递中发挥作用 [4] |
| 动物实验 |
为了评估对屈光不正的影响，研究人员使用含有阿西克利定的局部眼用制剂治疗诱导近视的动物。这些制剂以特定频率（例如，每日一次或两次）涂抹于眼睛，持续一段时间。在治疗前后，使用检影验光或类似技术测量屈光不正，以评估疗效[1]。在空间学习研究中，首先给动物注射半胆碱-3以损害其空间学习能力。随后，通过特定途径（例如，腹腔注射）以特定剂量给予阿西克利定。之后，对动物进行空间学习任务（例如，迷宫测试）测试，以评估损害的逆转情况，并记录其表现指标，与对照组进行比较[4]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
170367 大鼠腹膜内 LD50 105 mg/kg 自主神经系统：其他（直接）拟副交感神经 Arzneimittel-Forschung。 Drug Research., 18(322), 1968 [PMID:5696008]
170367 大鼠 LD50 皮下注射 225 mg/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 23(398), 1960 [PMID:13767763] 170367 大鼠 LD50 静脉注射 45 mg/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 23(398), 1960 [PMID:13767763] 170367 小鼠 LD50 口服 165 mg/kg Farmakologiya i Toksikologiya, 23(398), 1960 [PMID:13767763] 170367 小鼠 LD50腹腔注射 116 mg/kg自主神经系统：其他（直接）拟副交感神经 Arzneimittel-Forschung。药物研究，18(322)，1968 [PMID：5696008] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿西克利定是一种胆碱能药物，可作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体的调节剂，主要作用于M3亚型。它被配制成储存稳定的制剂，通常添加其他辅料以增强稳定性和疗效，用于局部眼科治疗屈光不正，例如近视[1][2]。
它能够逆转半胆碱-3诱导的空间学习障碍，表明它能增强胆碱能功能，而胆碱能功能对记忆和认知过程至关重要[4]。 |
| 分子式 |
C9H16CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
205.68
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| 精确质量 |
205.08695
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| 元素分析 |
, 52.56; H, 7.84; Cl, 17.24; N, 6.81; O, 15.56
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| CAS号 |
6109-70-2
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| 相关CAS号 |
Aceclidine;827-61-2;Aceclidine-d3 hydrochloride;2713384-81-5
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| PubChem CID |
170367
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
221.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
166ºC
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| 闪点 |
85ºC
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| LogP |
1.384
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| tPSA |
29.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
185
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)OC1CN2CCC1CC2.Cl
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| 别名 |
Quinuclidin-3-yl acetate hydrochloride; Aceclidine hydrochloride; 6109-70-2; Aceclidine HCl; 3-Acetoxyquinuclidine hydrochloride; C 162 D; 3B22O325Q6; 1-Azabicyclo(2.2.2)octan-3-ol, acetate (ester), hydrochloride; 1-Azabicyclo(2.2.2)octan-3-ol, 3-acetate, hydrochloride (1:1);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~486.19 mM; with ultrasonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.15 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液
例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.15 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.15 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8619 mL | 24.3096 mL | 48.6192 mL | |
| 5 mM | 0.9724 mL | 4.8619 mL | 9.7238 mL | |
| 10 mM | 0.4862 mL | 2.4310 mL | 4.8619 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05431543 | Completed | Drug: Aceclidine+Brimonidine combination ophthalmic solution |
Presbyopia Refractive Errors |
Alisyn Facemire | August 6, 2022 | Phase 2 |
| NCT05294328 | Completed | Drug: Aceclidine+Brimonidine combination ophthalmic solution |
Presbyopia Refractive Errors |
LENZ Therapeutics, Inc | May 5, 2022 | Phase 2 |
| NCT05936489 | Completed | Drug: Aceclidine + Brimonidine Drug: Aceclidine |
Eye Diseases Presbyopia |
LENZ Therapeutics, Inc | July 6, 2023 | Phase 1 |
| NCT03201562 | Completed Has Results | Drug: Aceclidine+tropicamide combination |
Presbyopia | LENZ Therapeutics, Inc | April 30, 2017 | Phase 2 |
Muscarinic M3 receptor antagonist-2
Muscarinic M3 receptor antagonist-1
M4 mAChR Modulator-2
M1 mAChR modulator-1
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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