Acetaminophen (Paracetamol; APAP)

别名: 4''-Hydroxyacetanilide; 4-Acetamidophenol; Paracetamol, Tylenol;Acetaminophen; Tylenol; 4-Acetamidophenol; APAP; 4''-Hydroxyacetanilide; NSC 3991; NSC 109028; Paracetamol. 醋硝香豆素杂质;醋氨酚 溶液;对乙酰氨基苯酚,CP;对乙酰胺基苯酚;对乙酰氨基苯酚;4'-羟基乙酰苯胺;4 -羟基乙酰苯胺;4-乙酰氨基苯酚;4-乙酰胺基苯酚;N-(4-羟基苯基)乙酰胺;N-乙酰对氨基酚;醋氨酚;对羟基乙酰苯胺;对十二烷基苯酚;对乙酰氨基苯酚,AR;对乙酰氨基酚 EP标准品;对乙酰氨基酚 USP标准品;对乙酰氨基酚 标准品;对乙酰氨基酚-D3;对乙酰氨基酚标准品(JP);对乙酰胺基酚; 扑热息痛;乙酰氨基酚;4-乙酰氨基酚;对醋氨酚;对羟基苯基乙酰胺;分析对照品;退热净;对乙酰氨基酚(4-乙酰氨基酚);萃酚; 百服宁;必理通;斯耐普; 索密痛;雅司达;醋氨酚,医药级,纯度:>99%
目录号: V1043 纯度: ≥98%
Acetaminophen (APAP; NSC-3991; NSC-109028; 扑热息痛、泰诺; 4-羟基乙酰苯胺; 4-乙酰氨基苯酚) 是一种止痛药和退烧药,是一种有效的非选择性 COX 抑制剂,IC50 分别为 113.7 μM 和 25.8 μM分别为 COX-1 和 COX-2。
Acetaminophen (Paracetamol; APAP) CAS号: 103-90-2
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
500mg
5g
10g
25g
50g
100g
200g
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品描述
对乙酰氨基酚(APAP;NSC-3991;NSC-109028;扑热息痛、泰诺;4'-羟基乙酰苯胺;4-乙酰氨基苯酚)是一种止痛药和退烧药,是一种有效的非选择性 COX 抑制剂,IC50 为 113.7 μM COX-1 和 COX-2 分别为 25.8 μM 和 25.8 μM。对乙酰氨基酚对黑色素瘤细胞(如 SK-MEL-28、MeWo、SK-MEL-5、B16-F0 和 B16-F10)表现出选择性毒性,IC50 为 100 μM,对 BJ、Saos-2、 SW-620 和 PC-3 非黑色素瘤细胞。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
对乙酰氨基酚在体外抑制 COX-2 的选择性是 COX-1 的 4.4 倍(COX-1 的 IC50 为 113.7 μM,COX-2 的 IC50 为 25.8 μM)。口服药物治疗后的最大体外抑制率为 56% (COX-1) 和 83% (COX-2)。注射后至少 5 小时,对乙酰氨基酚血浆浓度保持高于 COX-2 的体外 IC50。对乙酰氨基酚的离体 IC50 值(COX-1:105.2 μM;COX-2:26.3 μM)与其体外 IC50 值相比效果良好。与其他理论不同,对乙酰氨基酚可抑制 COX-2 超过 80%,这意味着它的抑制程度与选择性 COX-2 抑制剂和非甾体类抗炎药物 (NSAID) 相似。不可能建立 >95% 的 COX-1 阻断,而 COX-1 阻断是抑制血小板功能所必需的[1]。根据 MTT 测定,50 mM 剂量的对乙酰氨基酚 (APAP) 显着 (p<0.001) 将细胞活力降低至 61.5±6.65%。有趣的是,当将对乙酰氨基酚/HV110 共同处理的细胞与对乙酰氨基酚处理的细胞进行比较时,细胞活力显着 (p<0.01) 增加至 79.7±2.47%[2]。
体内研究 (In Vivo)
在动物模型中,对乙酰氨基酚可用于创建急性肝损伤的小鼠模型。
动物实验
Dissolved in DMSO and diluted to a final concentration 20 mg/mL in aqueous solutions; 350 mg/kg; p.o. administration
B6C3F1 mice
参考文献
FASEB J.2008 Feb;22(2):383-90;J Pharm Sci.2009 Apr;98(4):1409-25.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H9NO2
分子量
151.16
CAS号
103-90-2
相关CAS号
Acetaminophen;103-90-2
SMILES
O([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O
InChi Key
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10)
化学名
Acetamide, N-(4-hydroxyphenyl)-
别名
4''-Hydroxyacetanilide; 4-Acetamidophenol; Paracetamol, Tylenol;Acetaminophen; Tylenol; 4-Acetamidophenol; APAP; 4''-Hydroxyacetanilide; NSC 3991; NSC 109028; Paracetamol.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 30 mg/mL (198.5 mM)
Water: 13 mg/mL (86.0 mM)
Ethanol:30 mg/mL (198.5 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 6.67 mg/mL (44.13 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

Solubility in Formulation 2: 10 mg/mL (66.16 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: 10 mg/mL (66.16 mM) in saline 0.5% Tween-80 (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.6155 mL 33.0775 mL 66.1551 mL
5 mM 1.3231 mL 6.6155 mL 13.2310 mL
10 mM 0.6616 mL 3.3078 mL 6.6155 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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