规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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500mg |
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5g |
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10g |
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25g |
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50g |
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100g |
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200g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
对乙酰氨基酚在体外抑制 COX-2 的选择性是 COX-1 的 4.4 倍(COX-1 的 IC50 为 113.7 μM,COX-2 的 IC50 为 25.8 μM)。口服药物治疗后的最大体外抑制率为 56% (COX-1) 和 83% (COX-2)。注射后至少 5 小时,对乙酰氨基酚血浆浓度保持高于 COX-2 的体外 IC50。对乙酰氨基酚的离体 IC50 值(COX-1:105.2 μM;COX-2:26.3 μM)与其体外 IC50 值相比效果良好。与其他理论不同,对乙酰氨基酚可抑制 COX-2 超过 80%,这意味着它的抑制程度与选择性 COX-2 抑制剂和非甾体类抗炎药物 (NSAID) 相似。不可能建立 >95% 的 COX-1 阻断,而 COX-1 阻断是抑制血小板功能所必需的[1]。根据 MTT 测定,50 mM 剂量的对乙酰氨基酚 (APAP) 显着 (p<0.001) 将细胞活力降低至 61.5±6.65%。有趣的是,当将对乙酰氨基酚/HV110 共同处理的细胞与对乙酰氨基酚处理的细胞进行比较时,细胞活力显着 (p<0.01) 增加至 79.7±2.47%[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中,对乙酰氨基酚可用于创建急性肝损伤的小鼠模型。
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动物实验 |
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参考文献 |
FASEB J.2008 Feb;22(2):383-90;J Pharm Sci.2009 Apr;98(4):1409-25.
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分子式 |
C8H9NO2
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分子量 |
151.16
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CAS号 |
103-90-2
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相关CAS号 |
Acetaminophen;103-90-2
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SMILES |
O([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O
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InChi Key |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10)
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化学名 |
Acetamide, N-(4-hydroxyphenyl)-
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 6.67 mg/mL (44.13 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
Solubility in Formulation 2: 10 mg/mL (66.16 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 10 mg/mL (66.16 mM) in saline 0.5% Tween-80 (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 6.6155 mL | 33.0775 mL | 66.1551 mL | |
5 mM | 1.3231 mL | 6.6155 mL | 13.2310 mL | |
10 mM | 0.6616 mL | 3.3078 mL | 6.6155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。