| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Stimulated leptin production from isolated rat adipocytes in a concentration-dependent manner: 100 μM Acipimox (K-9321) increased leptin secretion by ~2.3 fold compared to vehicle control, with no significant cytotoxicity (trypan blue staining viability > 90%) [2]
- No obvious effect on adipocyte morphology or membrane integrity at concentrations up to 100 μM [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿昔莫司（0-100 µM；0-4 小时）以剂量和时间依赖性方式增加从 Sprague-Dawley 大鼠分离的脂肪细胞中释放瘦素 [2]。在链脲佐菌素 (STZ) 治疗和 Zucker 糖尿病脂肪 (ZDF) 大鼠的脂肪细胞中，acetimox (10 mM) 促进瘦素释放 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在高脂肪喂养的大鼠中，阿昔莫司（50 mg/kg；腹膜内注射）可显着降低循环游离脂肪酸 (FFA) 和葡萄糖 [3]。
健康志愿者（n=12）口服阿昔莫司（K-9321） 250 mg，每日三次，持续7天，与基线相比，反映心脏副交感神经调节的指标——R-R间期连续差值均方根（RMSSD）显著降低约30%，血压和心率无显著变化[1] - 高脂喂养8周的C57BL/6小鼠，口服阿昔莫司（K-9321） 50 mg/kg/天，持续14天，与对照组相比，血浆游离脂肪酸（FFA）水平降低约40%，口服葡萄糖耐量试验（OGTT）曲线下面积（AUC）减少约25%，胰岛素敏感性指数提高约30%[3] |
| 细胞实验 |
大鼠脂肪细胞瘦素分泌实验：从大鼠附睾脂肪垫分离脂肪细胞，经胶原酶消化纯化后接种于24孔板。用不同浓度（0.1、1、10、100 μM）的阿昔莫司（K-9321）在含血清的培养基中孵育24小时。收集培养上清液，ELISA法定量瘦素浓度；台盼蓝染色检测细胞活力，排除细胞毒性影响[2]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性C57BL/6J小鼠[3]
剂量：50 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip) 实验结果：循环中游离脂肪酸(FFA)和葡萄糖水平在3小时后降低。 高脂饮食小鼠葡萄糖耐量模型：雄性C57BL/6小鼠（6周龄）喂食高脂饮食8周以诱导胰岛素抵抗。阿昔莫司(K-9321)溶于生理盐水中，以50 mg/kg/天的剂量灌胃给药，连续14天；对照组灌胃等体积的生理盐水。给药期间监测体重。实验结束前，进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）（禁食12小时后，以2 g/kg的剂量灌胃葡萄糖），并在不同时间点测量血糖。采集血清以检测游离脂肪酸（FFA）和胰岛素浓度[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在健康志愿者中，短期给药（7天，每次250毫克，每日三次）耐受性良好；12名受试者中仅1名报告轻微胃肠道不适（恶心），肝肾功能（ALT、AST、肌酐）或血液学参数均无明显异常[1]
- 体外细胞毒性：浓度高达100 μM时，对大鼠脂肪细胞无明显毒性，台盼蓝染色细胞活力>90%[2] |
| 参考文献 |
[1]. Vestergaard ET, et, al. Short-term acipimox treatment is associated with decreased cardiac parasympathetic modulation. Br J Clin Pharmacol. 2017 Dec;83(12):2671-2677.
[2]. Wang-Fisher YL, et, al. Acipimox stimulates leptin production from isolated rat adipocytes. J Endocrinol. 2002 Aug;174(2):267-72. [3]. Ahrén B. Reducing plasma free fatty acids by acipimox improves glucose tolerance in high-fat fed mice. Acta Physiol Scand. 2001 Feb;171(2):161-7. |
| 其他信息 |
5-甲基-4-氧化-2-吡嗪-4-鎓羧酸是一种吡嗪羧酸。
阿昔莫司（Acipimox）是一种烟酸衍生物，用作降血脂药物。它通常以低剂量使用，不良反应可能较轻，但尚不清楚推荐剂量是否与标准剂量的烟酸一样有效。阿昔莫司抑制肝脏甘油三酯的生成和极低密度脂蛋白（VLDL）的分泌，从而间接导致低密度脂蛋白（LDL）轻度降低和高密度脂蛋白（HDL）升高。长期服用与死亡率降低相关，但不良反应限制了其临床应用。不良反应包括潮红（与前列腺素D2相关）、心悸和胃肠道不适。服用阿昔莫司前20-30分钟服用阿司匹林可以减轻潮红。高剂量可导致肝功能紊乱、损害葡萄糖耐量并诱发痛风。 阿昔莫司是一种烟酸衍生物和烟酸类似物，具有降血脂活性。阿昔莫司（Acipimox）特别适用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病患者的高脂血症。 药物适应症 用于治疗高脂血症（血液中任何或所有脂质和/或脂蛋白水平异常升高）。 作用机制 阿昔莫司抑制肝脏甘油三酯的生成和极低密度脂蛋白（VLDL）的分泌，从而间接导致低密度脂蛋白（LDL）适度降低和高密度脂蛋白（HDL）升高。 阿昔莫司（K-9321）是一种具有代谢调节活性的烟酸衍生物[2, 3] - 其核心机制是抑制脂肪组织脂解，从而降低血浆游离脂肪酸水平[3] - 临床相关作用包括改善胰岛素抵抗、增强葡萄糖耐量（降低代谢性疾病风险）以及调节脂肪因子（例如瘦素）的分泌[2, 3] - 短期人体使用可能通过降低副交感神经调节作用影响心脏自主神经功能，但不会引发明显的心血管不良事件[1] |
| 分子式 |
C6H6N2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
154.12
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| 精确质量 |
154.037
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| CAS号 |
51037-30-0
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| 相关CAS号 |
Acipimox sodium;76958-97-9
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| PubChem CID |
5310993
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
539.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
177-180 °C
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| 闪点 |
279.8±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.608
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| LogP |
-1.38
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| tPSA |
75.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
162
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[O-][N+]1=C([H])C(C(=O)O[H])=NC([H])=C1C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5(6(9)10)3-8(4)11/h2-3H,1H3,(H,9,10)
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| 化学名 |
5-carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 46.67 mg/mL (302.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.4885 mL | 32.4423 mL | 64.8845 mL | |
| 5 mM | 1.2977 mL | 6.4885 mL | 12.9769 mL | |
| 10 mM | 0.6488 mL | 3.2442 mL | 6.4885 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cetiedil
Tinlarebant
Amelenodor (NX-13)
Mebufotenin
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COA
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