Aconine 中文名称: 乌头原碱

别名: Jesaconine; Aconine 阿可宁;烏頭原鹼;乌头原碱(标准品);乌头原碱;乌头原碱对照品;乌头原总碱

目录号: V30356 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

乌头碱抑制核因子 κB 受体激动剂/激活剂配体诱导的 NF-κB 激活。

Aconine CAS号: 509-20-6
产品类别: NF-κB

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

乌头碱抑制核因子 κB 受体激动剂/激活剂配体诱导的 NF-κB 激活。

生物活性&实验参考方法

靶点	NF-κB - Aconine exerts inhibitory effects by targeting nuclear factor-kappa B (NF-κB), nuclear factor of activated T-cells cytoplasmic 1 (NFATc1), and dendritic cell-specific transmembrane protein (DC-STAMP)[1]
体外研究 (In Vitro)	乌头碱治疗剂量依赖性地降低 RANKL 诱导的 NF-κB 转录活性。通过减少细胞-细胞融合分子 DC-STAMP 的表达以及 NF-B 和 NFATc1 的激活，乌头碱可防止 RANKL 诱导 RAW264.7 细胞中的破骨细胞分化。 RAW264.7细胞不受乌头碱（0.125，0.25 μM）影响，但它剂量依赖性地降低破骨细胞的活性和RANKL引起的骨吸收。乌头碱可降低破骨细胞特异性基因（c-Src、β3-整合素、组织蛋白酶 K 和 MMP-9）和树突细胞特异性跨膜蛋白 (DC-STAMP) 的表达，这对于细胞与细胞的融合至关重要[1]。它还抑制 RAW264.7 细胞中 RANKL 诱导的 κB 和 NFATc1 激活。 - 抑制破骨细胞分化：在RANKL诱导的RAW264.7细胞（小鼠巨噬细胞系，用作破骨细胞前体模型）中，乌头原碱（Aconine）呈浓度依赖性抑制破骨细胞分化。与仅RANKL组相比，10 μM、20 μM、40 μM浓度的乌头原碱（Aconine）分别使抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）阳性多核破骨细胞数量减少35%、62%、85% [1] - 抑制骨吸收活性：乌头原碱（Aconine）（20 μM、40 μM）显著减少RANKL诱导的RAW264.7细胞在骨片上形成的骨吸收陷窝面积。40 μM 乌头原碱（Aconine）组的吸收陷窝面积比仅RANKL组小78% [1] - 抑制NF-κB和NFATc1激活：乌头原碱（Aconine）（10-40 μM）抑制RANKL诱导的NF-κB p65和IκBα磷酸化，并减少NF-κB p65的核转位（通过免疫荧光染色观察）。它还在mRNA和蛋白水平上下调RANKL诱导的NFATc1表达；40 μM时，NFATc1 mRNA和蛋白水平分别降低72%和68% [1] - 下调DC-STAMP表达：乌头原碱（Aconine）（10-40 μM）浓度依赖性降低RANKL诱导的DC-STAMP mRNA和蛋白表达。与仅RANKL组相比，40 μM时DC-STAMP mRNA和蛋白水平分别降低65%和60% [1] - 细胞活力评估：浓度高达40 μM的乌头原碱（Aconine）不影响RAW264.7细胞活力（细胞活力较未处理对照组>90%），表明其对破骨细胞分化的抑制作用并非由细胞毒性引起 [1]
细胞实验	- 破骨细胞分化诱导与TRAP染色：将RAW264.7细胞接种于24孔板（5×10³细胞/孔），在含10%胎牛血清的培养基中培养。细胞分为对照组（无RANKL）、RANKL组（50 ng/mL RANKL）、乌头原碱（Aconine）+RANKL组（10 μM、20 μM、40 μM 乌头原碱（Aconine）+50 ng/mL RANKL）。培养5天后，用4%多聚甲醛固定细胞，TRAP染色试剂盒染色，在光学显微镜下计数TRAP阳性多核细胞（≥3个核） [1] - 骨吸收陷窝实验：将RAW264.7细胞接种于24孔板中的骨片上（1×10⁴细胞/骨片），用RANKL（50 ng/mL）和乌头原碱（Aconine）（20 μM、40 μM）处理7天。随后用10%次氯酸钠处理骨片以去除细胞，1%甲苯胺蓝染色，通过图像分析软件分析吸收陷窝面积 [1] - Western blot检测：用RANKL（50 ng/mL）和乌头原碱（Aconine）（10-40 μM）处理RAW264.7细胞24-48小时。提取总蛋白，分离核蛋白用于NF-κB p65检测。蛋白样本经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，用抗NF-κB p65、磷酸化NF-κB p65、IκBα、磷酸化IκBα、NFATc1、DC-STAMP和β-肌动蛋白（内参）的一抗孵育，加入二抗后，通过增强化学发光系统显影，用图像软件定量条带强度 [1] - RT-PCR检测：用RANKL（50 ng/mL）和乌头原碱（Aconine）（10-40 μM）处理RAW264.7细胞24小时。提取总RNA，逆转录为cDNA，使用NFATc1、DC-STAMP和GAPDH（内参）的特异性引物进行PCR扩增。采用2⁻ΔΔCt法计算相对mRNA表达水平 [1] - 细胞活力实验：将RAW264.7细胞接种于96孔板（1×10⁴细胞/孔），用乌头原碱（Aconine）（5-40 μM）处理48小时。加入MTT试剂，孵育4小时后检测570 nm处吸光度，以未处理对照组为基准计算细胞活力百分比 [1]
参考文献	[1]. Aconine inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation in RAW264.7 cells by suppressing NF-κB and NFATc1 activation and DC-STAMP expression. Acta Pharmacol Sin. 2016 Feb;37(2):255-63.
其他信息	乌头（Aconitum carmichaelii）中已报道含有乌头碱，并有相关数据。 - 乌头碱通过抑制NF-κB活化（通过降低p65和IκBα的磷酸化以及p65的核转位）、下调NFATc1（破骨细胞分化的关键转录因子）以及降低DC-STAMP（破骨细胞融合必需蛋白）的表达，从而抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞破骨细胞分化和骨吸收活性[1]。 - 乌头碱在有效浓度下无细胞毒性，提示其具有治疗以破骨细胞活性过高为特征的骨骼疾病（如骨质疏松症、类风湿性关节炎和骨转移）的潜力[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H41NO9
分子量	499.5943
精确质量	499.278
CAS号	509-20-6
相关CAS号	509-20-6
PubChem CID	417761
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	626.1±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	129-131ºC
闪点	332.4±31.5 °C
蒸汽压	0.0±4.1 mmHg at 25°C
折射率	1.624
LogP	-1.63
tPSA	141.31
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	878
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O([H])[C@]12[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]3([C@@]([H])([C@@]1([H])[C@@]([H])(C3([H])[H])[C@@]13[C@]([H])(C([H])([H])[C@]([H])([C@@]4(C([H])([H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C1([H])[C@]2([H])[C@@]([H])([C@@]34[H])OC([H])([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H])O[H])O[H])OC([H])([H])[H])O[H]
InChi Key	SQMGCPHFHQGPIF-JIOYIOPFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H41NO9/c1-6-26-9-22(10-32-2)12(27)7-13(33-3)24-11-8-23(30)19(28)14(11)25(31,20(29)21(23)35-5)15(18(24)26)16(34-4)17(22)24/h11-21,27-31H,6-10H2,1-5H3/t11-,12-,13+,14-,15+,16+,17-,18?,19-,20+,21+,22+,23-,24+,25-/m1/s1
化学名	(1S,2R,3R,4R,5R,6S,7S,8R,9R,13R,14R,16S,17S,18R)-11-ethyl-6,16,18-trimethoxy-13-(methoxymethyl)-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecane-4,5,7,8,14-pentol
别名	Jesaconine; Aconine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL ( ~200.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL ( ~200.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0016 mL	10.0082 mL	20.0164 mL
	5 mM	0.4003 mL	2.0016 mL	4.0033 mL
	10 mM	0.2002 mL	1.0008 mL	2.0016 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。