Acriflavine

别名: 吖啶黄;吖啶黄素;吖黄素;吖啶黃素;吖啶黄素(3,6-二氨基-10-甲基吖啶盐酸盐和3,6-二氨基吖啶的混合物);吖啶素;丫啶黄素;吖啶黄 标准品;吖啶黄,BS;3,6-二氨基-10-甲基吖啶盐酸盐和3,6-二氨基吖啶混合物;吖啶黄 (3,6-二氨基-10-甲基吖啶盐酸盐和3,6-二氨基吖啶的混合物);吖黄素 (3,6-二氨基-10-甲基吖啶盐酸盐和3,6-二氨基吖啶的混合物)
目录号: V29245 纯度: ≥98%
Acriflavine 是一种荧光染料试剂,用于标记高分子量 RNA。
Acriflavine CAS号: 8048-52-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
5g
Other Sizes

Other Forms of Acriflavine:

  • 盐酸吖啶黄
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
吖啶黄是一种用于标记高分子量RNA的荧光染料试剂,也是一种局部消毒剂。
吖啶黄(CAS 8048-52-0)是一种荧光染料,可用作局部消毒剂和生物染色剂。它是3,6-二氨基-10-甲基吖啶氯化物和3,6-吖啶二胺的混合物。吖啶黄可嵌入核酸,从而抑制细菌和病毒的复制。它可用作局部消毒剂,用于治疗感染伤口和皮肤消毒。在研究中,它还可用作DNA和RNA的荧光探针。
生物活性&实验参考方法
靶点
Acriflavine targets nucleic acids (DNA and RNA). Its mechanism of action involves intercalation, where it inserts itself between the base pairs of the DNA double helix. This intercalation disrupts the structure of the DNA, interfering with replication and transcription processes. This inhibition of nucleic acid synthesis is the basis for its antibacterial and antiviral activity. It is also used as a fluorescent probe to label high molecular weight RNA.
体外研究 (In Vitro)
研究发现,丙烯酰胺黄素是一种强效的MCT4染料,能够抑制巴西金与MCT4的结合。许多星形母细胞瘤神经球细胞系在暴露于丙烯酰胺后表现出显著的生长和自我更新抑制[1]。丙烯酰胺黄素能够抑制基质和慢性粒细胞白血病(CML)细胞的增殖,其作用类似于HIF-1。它可能降低CML细胞产生干细胞的能力[2]。体外实验表明,丙烯酰胺黄素是一种用于标记高分子量RNA的荧光染料。由于其能够嵌入核酸,因此具有抗菌和抗病毒活性。其抗菌活性通过测量其抑制培养细菌和病毒生长的能力来评估。公开资料中未提供定量最小抑菌浓度(MIC)值。
体内研究 (In Vivo)
吖啶黄能够抑制肿瘤中血管内皮生长因子(VEGF)的表达和血管生成[1]。吖啶黄能够抑制动物模型的肿瘤生长,并抑制小鼠慢性粒细胞白血病(CML)肿瘤模型中白血病干细胞(LSC)的维持[2]。在小鼠肿瘤模型中,吖啶黄能够减缓肿瘤的生长。当舒尼替尼与吖啶黄联合使用时,转化生长因子-β(TGF-β)和血管内皮生长因子的表达显著降低,肿瘤血管数量也减少。这导致肿瘤中膜增厚和细胞炎症[3]。
在体内,吖啶黄可用作局部消毒剂,用于治疗感染伤口和皮肤消毒。它被局部应用于患处。其疗效基于其抑制应用部位微生物生长的能力。由于其毒性,吖啶黄不用于全身给药。
酶活实验
对于体外无细胞实验,可以使用分光光度法或荧光法研究吖啶黄与核酸的相互作用。吖啶黄与DNA或RNA的结合会导致其吸收光谱和荧光光谱发生变化。这些变化可用于测定结合亲和力和相互作用的化学计量比。其嵌入能力也可以通过DNA解旋实验或凝胶迁移率实验进行研究。
细胞实验
在体外细胞试验中,吖啶黄的抗菌和抗病毒活性是在细胞培养中评估的。将细菌或病毒在不同浓度的化合物存在下进行培养,并测量其生长或复制的抑制情况。其细胞毒性可在哺乳动物细胞系中评估,以确定其选择性。
动物实验
在体内,吖啶黄作为局部消毒剂的疗效通过动物伤口感染模型或临床应用进行评估。该化合物局部应用于感染伤口,并评估细菌载量减少和伤口愈合改善情况。
药代性质 (ADME/PK)
吖啶黄的分子式为C14H14ClN3,分子量为259.73 g/mol,CAS号为8048-52-0。它是一种荧光染料,通常以粉末形式供应。吖啶黄可溶于水和乙醇。体外研究时,储备液用乙醇或水配制。局部用药时,需配制成合适的溶剂。建议室温避光保存。用于研究的吖啶黄纯度通常大于98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
吖啶黄具有中等毒性。由于其全身毒性,仅用作外用药。它可引起皮肤刺激和染色。由于更安全有效的消毒剂的出现,其使用量已有所下降。
参考文献

[1]. Disruption of the monocarboxylate transporter-4-basigin interaction inhibits the hypoxic response, proliferation, and tumor progression. Sci Rep. 2017 Jun 27;7(1):4292.

[2]. Targeting chronic myeloid leukemia stem cells with the hypoxia-inducible factor inhibitor acriflavine. Blood. 2017 Jun 2. pii: blood-2016-10-745588.

[3]. HIF-1 Dimerization Inhibitor Acriflavine Enhances Antitumor Activity of Sunitinib in Breast Cancer Model. Oncol Res. 2014;22(3):139-45.

其他信息
3,6-二氨基-10-甲基吖啶氯化物和3,6-吖啶二胺的混合物。一种用作局部消毒剂和生物染色剂的荧光染料。它可以嵌入核酸,从而抑制细菌和病毒的复制。
另见:吖啶黄(注:已移至此处)。
吖啶黄在一些国家被批准为局部消毒剂,但其使用受到限制。它尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于全身用途。其作用机制涉及嵌入核酸,从而抑制细菌和病毒的复制。它也可用作生物染色剂和荧光探针。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H14N3.CL.C13H11N3
分子量
468.9895
精确质量
468.182
CAS号
8048-52-0
相关CAS号
Acriflavine hydrochloride;69235-50-3
PubChem CID
443101
外观&性状
Light brown to brown solid powder
熔点
179-181 °C
LogP
3.863
tPSA
120.85
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
486
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C[N+]1=C2C=C(C=CC2=CC3=C1C=C(C=C3)N)N.C1=CC(=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)N)C=C21)N.[Cl-]
InChi Key
PEJLNXHANOHNSU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H13N3.C13H11N3.ClH/c1-17-13-7-11(15)4-2-9(13)6-10-3-5-12(16)8-14(10)17;14-10-3-1-8-5-9-2-4-11(15)7-13(9)16-12(8)6-10;/h2-8H,1H3,(H3,15,16);1-7H,14-15H2;1H
化学名
acridine-3,6-diamine;10-methylacridin-10-ium-3,6-diamine;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ≥ 25 mg/mL (~96.25 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (7.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1322 mL 10.6612 mL 21.3224 mL
5 mM 0.4264 mL 2.1322 mL 4.2645 mL
10 mM 0.2132 mL 1.0661 mL 2.1322 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Clinical Assessment of Urinary Antiseptics Methenamine and Methylthioninium in Recurrent Cystitis
Status:Completed
updateDate:2021-12-14
Ctid:NCT03379389

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03379389

Conditions:Urinary Tract Infections
Interventions:Antibiotics
Phase:Phase 4
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