规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在不同的人类肿瘤细胞系中,放线菌素抑制细胞增殖。这些化合物对 Raji 细胞、MDA-MB-468 细胞、PC3 细胞、SK-LC-19 细胞、Hela 细胞、HT-1080 细胞的 IC50 值为 4、6.9、12.8、16.6、27.4、15.7 和 49.3 μM。和 AL67 细胞,按此顺序[1]。放线菌素的主要靶标 HsPDF 在线粒体中被该蛋白抑制,从而导致肿瘤细胞死亡。以剂量和时间依赖性方式,对细胞施用放线菌素会导致 ATP 耗竭和肿瘤特异性线粒体膜去极化[1]。来自金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的所有三种类型(Zn-、Ni-和Fe-)肽去酰基酶均被放线菌素强烈抑制。在测试条件下,对于 Zn-PDF(大肠杆菌)、Ni-PDF(大肠杆菌)、Fe-PDF(大肠杆菌)和 Fe-PDF(大肠杆菌),放线菌素的 IC50 值分别为 90、3、0.8 和 11 nM。 Ni-PDF(金黄色葡萄球菌[2]。放线菌素对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,例如金黄色葡萄球菌(MIC 值:8–16 μg/mL)、化脓性链球菌(MIC 值:8 μg/mL)、 Actinonin 对挑剔的革兰氏阴性菌具有抗菌活性,包括流感嗜血杆菌(MIC 值为 1-2 μg/mL)、卡他莫拉菌(MIC 值为 0.5 μg) /mL) 和淋病奈瑟菌 (MIC 值为 1-4 μg/mL)。 Actinonin 对流感嗜血杆菌 acr (MIC 值为 0.13 μg/mL) 和大肠杆菌 acr (MIC 值为 0.13 μg/mL) 的外排泵突变体表现出高活性。 0.25 μg/mL)[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
小鼠已被给予放线菌素作为抗生素,剂量高达 400 毫克/公斤,没有风险。放线菌素在体外表现出抗癌作用,但似乎对正常组织危害不大。值得注意的是,在裸鼠 CWR22 人前列腺肿瘤异种移植模型中,腹膜内或口服给予放线菌素可显着减少肿瘤生长。动物在接受治疗时没有表现出中毒症状[1]。
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参考文献 |
[1]. Lee MD, et al. Human mitochondrial peptide deformylase, a new anticancer target of actinonin-based antibiotics. J Clin Invest. 2004 Oct;114(8):1107-16.
[2]. Chen DZ, et al. Actinonin, a naturally occurring antibacterial agent, is a potent deformylase inhibitor. Biochemistry. 2000 Feb 15;39(6):1256-62. [3]. Wahl, R.C., et al. Hydroxamate inhibitors of human gelatinase B (92 kDa). Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 5(4), 349-352 (1995). [4]. Duke SO, et al. Modes of action of microbially-produced phytotoxins. Toxins (Basel). 2011 Aug;3(8):1038-64. [5]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9. |
分子式 |
C19H35N3O5
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分子量 |
385.4983
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CAS号 |
13434-13-4
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SMILES |
O=C(N[C@@H](C(C)C)C(N1[C@H](CO)CCC1)=O)[C@H](CCCCC)CC(NO)=O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~129.70 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 5 mg/mL (12.97 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 5 mg/mL (12.97 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 5 mg/mL (12.97 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5940 mL | 12.9702 mL | 25.9403 mL | |
5 mM | 0.5188 mL | 2.5940 mL | 5.1881 mL | |
10 mM | 0.2594 mL | 1.2970 mL | 2.5940 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。