| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adenosine 5′-diphosphoribose sodium targets the TRPM2 channel. TRPM2 is a member of the transient receptor potential (TRP) family of ion channels. It is a non-selective cation channel that is permeable to Ca²⁺, Na⁺, and K⁺. TRPM2 is activated by ADP-ribose, which binds to the NUDT9 homology domain of the channel. Activation of TRPM2 leads to an influx of Ca²⁺ into the cell, which triggers various downstream signaling pathways. TRPM2 is involved in a wide range of physiological processes, including immune cell function, insulin secretion, neuronal cell death, and thermoregulation. Adenosine 5′-diphosphoribose is the most potent and primary activator of TRPM2. By activating TRPM2, Adenosine 5′-diphosphoribose sodium can modulate Ca²⁺ signaling and affect cellular functions. The compound also enhances autophagy, a cellular process involved in the degradation of damaged organelles and proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用H2O2处理可激活小鼠胚胎干细胞(MEF)中的聚(ADP-核糖)聚合酶-1(PARP-1)，产生钠腺苷5'-二磷酸核糖(ADP-核糖)，该信号激活TRPM2通道，并通过细胞外Ca2+内流和/或溶酶体促进Ca2+释放。最终，该过程决定了在各种氧化反应中触发早期自噬还是晚期自噬[1]。腺苷5'-核糖二磷酸(ADP-核糖)与TRPM2独特的胞内NUDT9同源(NUDT9-H)结构域（位于其C端）结合，从而激活TRPM2。胞内Ca2+是与ADP-核糖二磷酸(ADP-核糖)共同发挥作用的重要共激活因子； TRPM2通道仅在两种配体同时存在时才会开放[2]。
在体外，腺苷5′-二磷酸核糖钠（ADP-Na）可用于激活多种细胞类型中的TRPM2通道。它是最有效且主要的细胞内Ca²⁺通透性阳离子TRPM2通道激活剂。该化合物的活性通常使用膜片钳电生理或钙成像技术进行评估。在膜片钳实验中，对表达TRPM2的细胞进行膜片钳记录，并将化合物施加于细胞膜的内侧。TRPM2的激活表现为电流的增加。在钙成像实验中，将细胞加载钙敏感荧光染料，并测量施加化合物后细胞内钙离子浓度的增加。该化合物还能增强自噬，这可以通过评估自噬标志物（如LC3-II）的水平或使用荧光报告分子来测量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
关于腺苷5′-二磷酸核糖钠的体内活性数据十分有限。作为一种代谢产物，它在细胞内产生，通常不进行外源性体内给药。然而，它作为TRPM2激活剂的作用表明，它在多种体内生理过程中发挥着关键作用。例如，TRPM2参与免疫细胞功能，而ADP-核糖的生成会在氧化应激反应中增加。该化合物在自噬中的作用提示其可能参与细胞应激反应。然而，现有文献中并未详细描述涉及腺苷5′-二磷酸核糖钠给药的具体体内研究。该化合物主要用作体外研究的工具。
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| 酶活实验 |
在无细胞检测中，腺苷二磷酸核糖钠（ADP-Na）激活TRPM2通常采用膜片钳电生理技术或荧光检测法进行测量。在膜片钳实验中，TRPM2通道在异源表达系统（例如HEK293细胞）中表达。切取膜片（膜内侧朝外），并将不同浓度的ADP-Na施加于膜的细胞内侧。测量通过TRPM2通道的电流。根据剂量-反应曲线确定激活的EC₅₀值。在荧光检测中，TRPM2通道在细胞中表达，并用钙敏感染料标记细胞。然后对细胞进行透化处理，使化合物进入细胞，并测量荧光强度的增加。根据剂量-反应曲线确定EC₅₀值。这些检测方法可以衡量化合物激活TRPM2的能力。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，通常使用表达TRPM2的细胞（例如转染了TRPM2的HEK293细胞）来评估腺苷5′-二磷酸核糖钠（ADRP）对TRPM2激活的影响。将细胞加载钙敏感荧光染料，例如Fura-2或Fluo-4。然后用不同浓度的ADRP处理细胞，并使用荧光显微镜或酶标仪测量荧光变化。钙离子内流的EC₅₀值由剂量反应曲线确定。通过Western blot检测LC3-II的水平或使用荧光自噬报告基因来评估该化合物对自噬的影响。这些实验可以衡量该化合物在细胞环境中的活性。
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| 动物实验 |
涉及腺苷5′-二磷酸核糖钠的体内动物实验并不常见，因为该化合物是一种带电荷的分子，不易穿过细胞膜。然而，相关研究可能涉及使用ADP-核糖代谢抑制剂或TRPM2基因敲除小鼠来研究ADP-核糖和TRPM2在体内的作用。例如，TRPM2基因敲除小鼠可用于研究TRPM2在免疫功能、胰岛素分泌或神经元细胞死亡中的作用。通过比较野生型小鼠和TRPM2基因敲除小鼠的表型，可以推断ADP-核糖对这些过程的影响。这些研究为ADP-核糖在体内的作用提供了间接证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
腺苷5′-二磷酸核糖钠的药代动力学特性不适用于传统意义上的研究，因为它是一种带电荷的代谢物，不易穿过细胞膜。它通常用作体外研究的工具。外源性给药时，由于其带电荷的特性，该化合物不太可能被吸收或分布。该化合物溶于水（50 mg/mL），这对于其在水性测定中的应用至关重要。其代谢涉及焦磷酸酶和其他酶的水解作用。该化合物并非药物，也不用于治疗用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
腺苷5′-二磷酸核糖钠通常被认为无毒，因为它是一种天然代谢产物。然而，作为一种研究用化学品，在处理该化合物时应遵守标准的安全预防措施。目前尚未公开披露具体的毒性研究。该化合物尚未获准用于临床。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
腺苷5′-二磷酸核糖钠是一种用于研究TRPM2通道的研究工具。它是一种有效的TRPM2激活剂，能够增强自噬。它并非药物。
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| 分子式 |
C₁₅H₂₂N₅NAO₁₄P₂
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|---|---|
| 分子量 |
581.30
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| 精确质量 |
581.054
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| CAS号 |
68414-18-6
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| PubChem CID |
16218837
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| tPSA |
313.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
860
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LVIWKNSMPKNKBI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H23N5O14P2.Na/c16-13-9-14(18-4-17-13)20(5-19-9)15-12(26)11(25)8(33-15)3-32-36(29,30)34-35(27,28)31-2-7(23)10(24)6(22)1-21;/h1,4-8,10-12,15,22-26H,2-3H2,(H,27,28)(H,29,30)(H2,16,17,18);
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| 别名 |
Adenosine 5′diphosphoribose sodiumADP ribose sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~215.04 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~43.01 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (172.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7203 mL | 8.6014 mL | 17.2028 mL | |
| 5 mM | 0.3441 mL | 1.7203 mL | 3.4406 mL | |
| 10 mM | 0.1720 mL | 0.8601 mL | 1.7203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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