规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
δ Opioid Receptor/DOR
|
||
---|---|---|---|
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:JTC-801 对 ORL1 受体 (Ki = 8.2 nM) 的选择性分别是 μ-、κ- 和 δ-阿片受体的约 12.5、129 和 1055 倍。 JTC-801 不会抑制表达人 ORL1 受体的 HeLa 细胞中毛喉素刺激的环 AMP 积累,但它可以阻止伤害感受肽诱导的环 AMP 积累抑制,表明 JTC-801 具有完全拮抗活性。在大鼠脑皮质膜中,JTC-801 抑制 ORL1 受体,IC50 为 472 nM,抑制 μ-受体,IC50 为 1831 nM。在表达 ORL1 受体的 HeLa 细胞中,JTC-801 完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环 AMP 积累的抑制作用,IC50 为 2.58 μM。
|
||
体内研究 (In Vivo) |
口服JTC-801 (0.3-3 mg/kg)可拮抗小鼠中伤害感受肽诱导的异常性疼痛,并在小鼠的热板试验和大鼠的福尔马林试验中显示出镇痛作用。在小鼠热板试验中,JTC-801 可以延长逃避反应潜伏期 (ERL) 或暴露的热刺激,最小有效剂量 (MED) 为 0.01 mg/kg(静脉注射)或 1 mg/kg(口服)。 801 通过静脉注射 0.01 mg/kg71 的 MED 或口服 1 mg/kg 的 MED 减少伤害性反应的第一阶段和第二阶段 JTC-801 剂量依赖性地使缩爪潜伏期 (PWL) 正常化。尽管 JTC-801 不会抑制慢性压迫性损伤 (CCI) 引起的骨矿物质含量 (BMC) 和骨矿物质密度 (BMD) 下降,但它会抑制破骨细胞数量的增加。 L5/L6 脊神经结扎引起的触觉异常性疼痛可被全身(3-30 mg/kg)和脊椎(22.5 和 45 pg)JTC-801 以剂量依赖性方式逆转。此外,全身性 JTC-801 还可降低脊髓背角(I/II 层)的 Fos 样免疫反应性。 JTC-801 产生剂量依赖性机械和冷抗异常疼痛作用,ED50 分别为 0.83 mg/kg 和 1.02 mg/kg。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
|
分子式 |
C24H29CLN2O3
|
|
---|---|---|
分子量 |
428.95
|
|
精确质量 |
428.19
|
|
元素分析 |
C, 67.20; H, 6.81; Cl, 8.26; N, 6.53; O, 11.19
|
|
CAS号 |
850173-95-4
|
|
相关CAS号 |
850305-06-5 (ADL 5859 free base)
|
|
外观&性状 |
Solid powder
|
|
SMILES |
CCN(CC)C(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CC3(CCNCC3)OC4=CC=CC(=C42)O.Cl
|
|
InChi Key |
ZFNLSWREIULTDO-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C24H28N2O3.ClH/c1-3-26(4-2)23(28)18-10-8-17(9-11-18)19-16-24(12-14-25-15-13-24)29-21-7-5-6-20(27)22(19)21;/h5-11,16,25,27H,3-4,12-15H2,1-2H3;1H
|
|
化学名 |
N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[chromene-2,4'-piperidine]-4-yl)benzamide;hydrochloride
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 0.5% hydroxyethyl cellulose+0.1% Tween 80: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3313 mL | 11.6564 mL | 23.3127 mL | |
5 mM | 0.4663 mL | 2.3313 mL | 4.6625 mL | |
10 mM | 0.2331 mL | 1.1656 mL | 2.3313 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00603265 | Completed | Drug: ADL5859 Drug: Duloxetine |
Peripheral Neuropathy Neuropathic Pain |
Cubist Pharmaceuticals LLC, a subsidiary of Merck & Co., Inc. (Rahway, New Jersey USA) |
November 2007 | Phase 2 |