| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1-adrenergic receptor
α1-adrenergic receptor (Ki = 0.5 μM) [3] - α2-adrenergic receptor (Ki = 2.3 μM) [3] - β1-adrenergic receptor (weak agonist, EC50 = 15 μM) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Adrenalone (12 μM) 通过抑制多巴胺 β 氧化酶来抑制多巴胺向去甲肾上腺素的转化。肾上腺酮的结构与埃匹宁的不同之处仅在于前者在β位具有酮基。在含有 10 或 100 mM 叔丁醇的氮化水溶液中，通过水合电子还原肾上腺酮 (0.1 mM) 会产生相同的瞬态光谱，因此所有 OH 自由基均已被清除。虽然肾上腺素在还原过程中表现得像羰基化合物，但氧化反应主要由儿茶酚官能团控制。肾上腺素是一种局部用鼻减充血剂、止血剂和血管收缩剂，是天然底物肾上腺素的酮形式。肾上腺酮含有与 Phe72、Tyr152 和 Phe317 形成疏水相互作用的芳香环，与 Asp75 形成离子键的胺基，以及与 Ala145 形成氢键的羟基。 10 μM (100 μM) 的肾上腺酮可将底物摄取降低至 99% (27%)。
离体兔虹膜扩张肌与Adrenalone HCl（1-100 μM）孵育后，呈剂量依赖性收缩，50 μM时收缩达最大值（为去甲肾上腺素诱导反应的85%），由α1-肾上腺素受体激活介导[4] - Adrenalone HCl（10 μM）通过突触前α2-肾上腺素受体拮抗，使大鼠脑突触体释放[³H]去甲肾上腺素增加30%[3] - 在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，Adrenalone HCl（20 μM）通过β1-肾上腺素受体介导的eNOS磷酸化，使一氧化氮（NO）生成增加45%[3] - 光谱分析显示，Adrenalone HCl（0.1-1 mM）与牛血清白蛋白（BSA）结合，结合常数（Ka）为2.1×10⁴ M⁻¹，形成1:1复合物[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
每隔 30 分钟向兔子眼睛局部注射肾上腺酮 (0.05%)，导致角膜、房水和虹膜睫状体中的浓度分别为 7.75 mg/kg、0.87 mg/kg 和 2.51 mg/kg。
麻醉猫静脉注射Adrenalone HCl（0.5 mg/kg）后5分钟内，收缩压升高40 mmHg，心率增加35次/分钟，效应持续30分钟，由α1受体激活及弱β1受体激动作用介导[1] - 兔眼局部应用Adrenalone HCl（2%溶液）后20分钟内出现散瞳（瞳孔直径增加60%），持续4小时，对眼压无显著影响[4] - 小鼠皮下注射Adrenalone HCl（1 mg/kg）后，尾出血时间较对照组缩短55%，通过α1-肾上腺素受体介导的血管收缩实现止血[3] |
| 酶活实验 |
α/β-肾上腺素受体结合实验：制备大鼠脑（α受体）和心肌细胞（β1受体）膜组分，将Adrenalone HCl（0.01-100 μM）与细胞膜及[³H]哌唑嗪（α1）、[³H]可乐定（α2）或[³H]二氢阿尔普诺洛尔（β1）在25°C孵育60分钟。过滤去除未结合配体，定量结合放射性强度，通过竞争性结合或剂量-反应分析计算Ki/EC50值[3]
- BSA结合实验：将Adrenalone HCl（0.1-1 mM）与BSA（10 μM）在磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中混合，37°C孵育30分钟后，通过紫外-可见光谱分析结合情况，从Scatchard图推导结合常数[2] |
| 细胞实验 |
虹膜扩张肌收缩实验：将离体兔虹膜扩张肌条置于含氧的克-林溶液器官浴中，加入Adrenalone HCl（1-100 μM），持续记录肌肉张力，收缩幅度以去甲肾上腺素（10 μM）诱导的最大反应为基准进行标准化[4]
- HUVEC NO生成实验：HUVECs接种于24孔板培养至汇合，用Adrenalone HCl（5-50 μM）处理24小时。采用Griess试剂法检测培养上清液中NO浓度，Western blot检测eNOS磷酸化水平[3] |
| 动物实验 |
7.75 mg/kg、0.87 mg/kg 和 2.51 mg/kg；局部给药
兔子 麻醉猫（n=5）接受静脉注射溶于 0.9% 生理盐水的盐酸肾上腺素（0.5 mg/kg）。通过颈动脉导管每隔 1 分钟测量一次收缩压和心率，持续 40 分钟[1] -成年新西兰白兔（n=6）随机分配到治疗组或对照组。盐酸肾上腺素（2% 溶液，0.1 mL）局部涂抹于右眼，0.9% 生理盐水涂抹于左眼。每隔 10 分钟测量一次瞳孔直径和眼内压，持续 5 小时 [4] - 雄性 ICR 小鼠（8 周龄）皮下注射溶于蒸馏水的盐酸肾上腺素（1 mg/kg）。注射后 30 分钟，通过切断尾尖并记录出血停止时间来测量尾部出血时间 [3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
局部或皮下注射后，肾上腺素（盐酸盐）可迅速吸收，20-30分钟内即可达到组织峰浓度[3,4]。在兔眼中，局部眼部注射2%的肾上腺素（盐酸盐）后，全身吸收极少（1小时时血浆浓度<0.1 ng/mL）[4]。该药物在肝脏中经儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢，在大鼠体内的末端消除半衰期（t1/2）为1.2小时[3]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠急性静脉注射肾上腺素的LD50为25 mg/kg [1]
- 将肾上腺素（2%）局部应用于兔眼，17%的动物出现轻度结膜充血，24小时内消退[4] - 肾上腺素在人血浆中的血浆蛋白结合率为45%，主要与白蛋白结合[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，具有混合型α-肾上腺素能激动剂和弱β1-肾上腺素能激动剂活性[1]。临床上，它用作局部止血剂（用于轻微出血）和眼用散瞳剂（用于眼科检查时散瞳）[3,4]。该药物通过激活α1-肾上腺素能受体发挥血管收缩作用，减少用药部位的血流量以达到止血效果[3]。其弱β1-肾上腺素能活性在全身给药时可引起轻微的心脏兴奋（心率加快、血压升高）[1]。
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| 分子式 |
C9H12CLNO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
217.65
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| 精确质量 |
217.05
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| 元素分析 |
C, 49.67; H, 5.56; Cl, 16.29; N, 6.44; O, 22.05
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| CAS号 |
62-13-5
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| 相关CAS号 |
Adrenalone; 99-45-6
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| PubChem CID |
66136
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
405.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
244-249 °C (dec.)
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| LogP |
1.692
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
184
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O=C(C([H])([H])N([H])C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
CSRRBDMYOUQTCO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3.ClH/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;/h2-4,10-12H,5H2,1H3;1H
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| 化学名 |
1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(methylamino)ethanone;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (3). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5945 mL | 22.9727 mL | 45.9453 mL | |
| 5 mM | 0.9189 mL | 4.5945 mL | 9.1891 mL | |
| 10 mM | 0.4595 mL | 2.2973 mL | 4.5945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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