| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Alpha-1 adrenergic receptor; dopamine β-oxidase; norepinephrine transporter (NET). Adrenalone is an alpha-1 adrenergic receptor agonist, causing vasoconstriction and hemostasis when applied topically. It is also an inhibitor of dopamine β-oxidase and binds to the norepinephrine transporter with an IC50 of 36.9 μM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肾上腺素是天然底物肾上腺素的酮体形式，具有局部鼻腔减充血、止血和血管收缩作用[1]。多巴胺β-氧化酶活性受肾上腺素抑制。中性粒细胞胞外陷阱（NETs）中的底物转运也受肾上腺素抑制[2]。肾上腺素酮在体外作为α1肾上腺素能受体激动剂，引起血管收缩。它抑制多巴胺β-氧化酶活性，并以36.9 μM的IC50值与去甲肾上腺素转运蛋白结合。该化合物的效力和功效已通过多种受体结合和功能测定进行了表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，肾上腺素可用作局部血管收缩剂和止血剂。它局部应用可减少出血和血管充血。该化合物的血管收缩作用是通过激活α1肾上腺素能受体介导的。其化学结构与肾上腺素相似，但药代动力学特性不同。
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| 酶活实验 |
肾上腺素的体外受体结合试验包括使用放射性标记配体（例如[3H]-哌唑嗪）与α1肾上腺素能受体进行竞争性结合实验。首先制备表达α1受体的细胞膜。将肾上腺素以不同浓度孵育，并测量结合的放射性。根据置换曲线计算Ki值。也可以进行NET结合试验。
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| 细胞实验 |
肾上腺素的细胞活性测定包括培养表达α1肾上腺素能受体的细胞。用不同浓度（通常为0.1-100 µM）的肾上腺素处理细胞。使用荧光指示剂测量钙动员。通过其增加细胞内钙水平的能力来评估该化合物的激动剂活性。多巴胺β-氧化酶抑制试验可以使用细胞裂解液或纯化酶进行。
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| 动物实验 |
肾上腺素的体内动物研究通常在啮齿动物模型中进行，以评估其血管收缩和止血作用。该化合物局部应用，并测量出血时间或血管直径。给药方案根据研究目标而有所不同。该化合物通常不进行全身给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肾上腺素的分子量为181.19 g/mol，分子式为C9H11NO3。其化学名称为1-(3,4-二羟基苯基)-2-(甲氨基)乙酮盐酸盐。该化合物易溶于水，应在室温下避光保存。其纯度≥98%。详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肾上腺素作为外用药物时通常耐受性良好，全身吸收极少。该化合物可能引起局部刺激或过敏反应。对肾上腺素能药物过敏的患者禁用。该化合物未获准用于全身治疗。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. M GOLDSTEIN,et al. Inhibition of dopamine beta oxidase by adrenalone. Nature.1961 Dec 16;192:1081.
[2]. Avner Schlessinger, et al. Structure-based discovery of prescription drugs that interact with the norepinephrine transporter, NET. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Sep 20;108(38):15810-5. |
| 其他信息 |
肾上腺酮是一种芳香酮。
肾上腺酮是一种合成儿茶酚胺衍生物，也是α1肾上腺素能受体激动剂，用作局部血管收缩剂和止血剂。它还是多巴胺β-氧化酶抑制剂，并能与去甲肾上腺素转运蛋白结合。该化合物未获准用于全身治疗，仅供研究和局部应用。 |
| 分子式 |
C9H11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
181.18854
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| 精确质量 |
181.073
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| CAS号 |
99-45-6
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| 相关CAS号 |
Adrenalone hydrochloride;62-13-5
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| PubChem CID |
7436
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
405.6±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
235.5°C (rough estimate)
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| 闪点 |
199.1±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.589
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| LogP |
0.67
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
184
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNCC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)O
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| InChi Key |
PZMVOUYYNKPMSI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-4,10-12H,5H2,1H3
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| 化学名 |
1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(methylamino)ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5191 mL | 27.5953 mL | 55.1907 mL | |
| 5 mM | 1.1038 mL | 5.5191 mL | 11.0381 mL | |
| 10 mM | 0.5519 mL | 2.7595 mL | 5.5191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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