规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
IGF1R (IC50 = 7 μM); IR (IC50 = 57 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:AG-1024 阻断 IGF-1 受体和 IR 自磷酸化,IC50 分别为 7 μM 和 57 μM。 AG-1024 还抑制受体酪氨酸激酶对外源底物 (TKA) 的活性,IC50 值分别为 18 μM 和 80 μM。 AG-1024 (10 μM) 以时间依赖性方式抑制细胞增殖,并在 48 小时内诱导 MCF-7 细胞凋亡 20.1%,与辐射 (10 Gy) 结合使用时诱导凋亡 >40%,比辐射更有效(10 Gy) 单独作用降低 11.8%,这与磷酸化 Akt1 和 bcl-2 的下调以及 Bax、p53 和 p21 的上调有关。在无血清的情况下,AG-1024 通过阻断 MAPK/ERK2 信号传导,随后快速诱导 pRb 去磷酸化和激活,并最终形成生长抑制性 pRb-E2F 复合物,显着抑制黑色素瘤细胞增殖,IC50 < 50 nM。 AG-1024 处理可下调 UT7-9 和 Ba/F3-p210 细胞中 Bcr-Abl 和 P-Akt 的表达,上调 DNA-PKcs 表达,导致克隆形成存活和增殖降低。 AG-1024 还显着抑制对 BCR-ABL 抑制剂 STI571 耐药的细胞增殖,这与 Bcr-Abl 蛋白表达的剂量依赖性下降相关。激酶测定:将过度表达 IGF-1 或胰岛素受体的 NIH-3T3 细胞铺板于 96 孔板(2,000-5,000 个细胞/孔)上,并在完全培养基中维持过夜。然后将细胞更换为含有 1% FBS 的 DMEM,并在 10 nM IGF-1 或胰岛素和不同浓度的 AG-1024 存在下培养 120 小时。每 48 小时更换一次培养基。在指定的时间段内,从孔中吸出培养基,并向每孔中添加 100 μL MTT。然后将细胞在 37°C 下孵育 4 小时,并通过添加 100 μL 异淀粉醇并摇动 20 分钟来裂解。然后在 ELISA 读数器中在 570 和 690 nm 处读取板。 IC50值是在120小时时间点计算的。细胞测定:将细胞暴露于 AG-1024 24、48 或 72 小时。为了测定增殖,收获细胞并用台盼蓝染料排除法进行计数。通过使用荧光素抗地高辛和碘化丙啶对 MCF-7 进行双重染色来评估细胞凋亡。简而言之,用PBS洗涤固定的细胞,在含有TdT酶和Dig-dUTP的TdT缓冲液中悬浮60分钟,并在室温下悬浮在含有抗Dig-荧光素的FITC封闭溶液中30分钟,并保存在暗处。然后将细胞在缓冲液中漂洗并重悬于碘化丙啶/RNase A 溶液中 30 分钟,然后通过流式细胞术进行分析。为了评估磷酸化 Akt1、Bax、p53、bcl-2 和 p21,裂解细胞并通过蛋白质印迹进行分析。
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体内研究 (In Vivo) |
以30 μg的剂量施用AG-1024 10天显着抑制小鼠体内Ba/F3-p210异种移植物的肿瘤生长。
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动物实验 |
Female nude mice implanted subcutaneously with Ba/F3-p210 cells
30 μg/day Injected i.p |
参考文献 |
分子式 |
C14H13BRN2O
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分子量 |
305.17
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精确质量 |
304.02
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元素分析 |
C, 55.10; H, 4.29; Br, 26.18; N, 9.18; O, 5.24
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CAS号 |
65678-07-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O
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InChi Key |
ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3
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化学名 |
2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile
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别名 |
Tyrphostin; AG-1024; AG 1024; AG1024; Tyrphostin AG1024; Tyrphostin AG-1024
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2769 mL | 16.3843 mL | 32.7686 mL | |
5 mM | 0.6554 mL | 3.2769 mL | 6.5537 mL | |
10 mM | 0.3277 mL | 1.6384 mL | 3.2769 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Dephosphorylation of pocket proteins in response to AG1024. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9. |
pRb turnover in melanoma cells and normal melanocytes. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9. td> |
pRb turnover in melanoma cells and normal melanocytes. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9. td> |