AG-1024 (Tyrphostin; Tyrphostin AG1024)

别名: Tyrphostin; AG-1024; AG 1024; AG1024; Tyrphostin AG1024; Tyrphostin AG-1024 2-[[3-溴-5-叔丁基-4-羟基苯基]亚甲基]丙二腈;AG1024
目录号: V0626 纯度: ≥98%
AG-1024(也称为 Tyrphostin 或 Tyrphostin AG1024)是一种有效的选择性 IGF-1R(胰岛素样生长因子-1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
AG-1024 (Tyrphostin; Tyrphostin AG1024) CAS号: 65678-07-1
产品类别: IFG-1R
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
AG-1024(也称为 Tyrphostin 或 Tyrphostin AG1024)是一种有效的选择性 IGF-1R(胰岛素样生长因子-1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性抑制 IGF-1R 自磷酸化,IC50 为 7 μM,而对抗胰岛素受体-IR 的效力较低,IC50 为 57 μM。 AG-1024 在小鼠 Ba/F3-p210 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
生物活性&实验参考方法
靶点
IGF1R (IC50 = 7 μM); IR (IC50 = 57 μM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性:AG-1024 阻断 IGF-1 受体和 IR 自磷酸化,IC50 分别为 7 μM 和 57 μM。 AG-1024 还抑制受体酪氨酸激酶对外源底物 (TKA) 的活性,IC50 值分别为 18 μM 和 80 μM。 AG-1024 (10 μM) 以时间依赖性方式抑制细胞增殖,并在 48 小时内诱导 MCF-7 细胞凋亡 20.1%,与辐射 (10 Gy) 结合使用时诱导凋亡 >40%,比辐射更有效(10 Gy) 单独作用降低 11.8%,这与磷酸化 Akt1 和 bcl-2 的下调以及 Bax、p53 和 p21 的上调有关。在无血清的情况下,AG-1024 通过阻断 MAPK/ERK2 信号传导,随后快速诱导 pRb 去磷酸化和激活,并最终形成生长抑制性 pRb-E2F 复合物,显着抑制黑色素瘤细胞增殖,IC50 < 50 nM。 AG-1024 处理可下调 UT7-9 和 Ba/F3-p210 细胞中 Bcr-Abl 和 P-Akt 的表达,上调 DNA-PKcs 表达,导致克隆形成存活和增殖降低。 AG-1024 还显着抑制对 BCR-ABL 抑制剂 STI571 耐药的细胞增殖,这与 Bcr-Abl 蛋白表达的剂量依赖性下降相关。激酶测定:将过度表达 IGF-1 或胰岛素受体的 NIH-3T3 细胞铺板于 96 孔板(2,000-5,000 个细胞/孔)上,并在完全培养基中维持过夜。然后将细胞更换为含有 1% FBS 的 DMEM,并在 10 nM IGF-1 或胰岛素和不同浓度的 AG-1024 存在下培养 120 小时。每 48 小时更换一次培养基。在指定的时间段内,从孔中吸出培养基,并向每孔中添加 100 μL MTT。然后将细胞在 37°C 下孵育 4 小时,并通过添加 100 μL 异淀粉醇并摇动 20 分钟来裂解。然后在 ELISA 读数器中在 570 和 690 nm 处读取板。 IC50值是在120小时时间点计算的。细胞测定:将细胞暴露于 AG-1024 24、48 或 72 小时。为了测定增殖,收获细胞并用台盼蓝染料排除法进行计数。通过使用荧光素抗地高辛和碘化丙啶对 MCF-7 进行双重染色来评估细胞凋亡。简而言之,用PBS洗涤固定的细胞,在含有TdT酶和Dig-dUTP的TdT缓冲液中悬浮60分钟,并在室温下悬浮在含有抗Dig-荧光素的FITC封闭溶液中30分钟,并保存在暗处。然后将细胞在缓冲液中漂洗并重悬于碘化丙啶/RNase A 溶液中 30 分钟,然后通过流式细胞术进行分析。为了评估磷酸化 Akt1、Bax、p53、bcl-2 和 p21,裂解细胞并通过蛋白质印迹进行分析。
体内研究 (In Vivo)
以30 μg的剂量施用AG-1024 10天显着抑制小鼠体内Ba/F3-p210异种移植物的肿瘤生长。
动物实验
Female nude mice implanted subcutaneously with Ba/F3-p210 cells
30 μg/day
Injected i.p
参考文献

[1]. Endocrinology . 1997 Apr;138(4):1427-33.

[2]. Br J Cancer . 2001 Dec 14;85(12):2017-21.

[3]. Cancer Res . 2003 Mar 15;63(6):1420-9.

[4]. Br J Cancer . 2004 Nov 1;91(9):1735-41.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H13BRN2O
分子量
305.17
精确质量
304.02
元素分析
C, 55.10; H, 4.29; Br, 26.18; N, 9.18; O, 5.24
CAS号
65678-07-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O
InChi Key
ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3
化学名
2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile
别名
Tyrphostin; AG-1024; AG 1024; AG1024; Tyrphostin AG1024; Tyrphostin AG-1024
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~61 mg/mL (~199.9 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2769 mL 16.3843 mL 32.7686 mL
5 mM 0.6554 mL 3.2769 mL 6.5537 mL
10 mM 0.3277 mL 1.6384 mL 3.2769 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • AG-1024

    Dephosphorylation of pocket proteins in response to AG1024. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9.
  • AG-1024

    pRb turnover in melanoma cells and normal melanocytes. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9.

  • AG-1024

    pRb turnover in melanoma cells and normal melanocytes. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9.

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