AG-490 (Tyrphostin B42; zinc0255794) 中文名称: 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490

别名: Zinc-0255794; Tyrphostin AG490; Zinc0255794; Zinc 0255794; Tyrphostin AG-490; AG 490; AG-490; AG490; Tyrphostin AG 490 AG-490(Tyrphostin B42) ;Tyrphostin AG 490 酪氨酸磷酸化 AG 490; (E)-N-苯基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺; (E)-N-苯甲基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺; 酪氨酸磷酸化 AG 490;酪氨酸激酶 AG 490;AG-490, 一种EGFR 抑制剂

目录号: V0322 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AG-490（也称为 Tyrphostin B42；zinc-0255794）是一种新型、有效、选择性的 EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

AG-490 (Tyrphostin B42; zinc0255794) CAS号: 133550-30-8
产品类别: JAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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Other Forms of AG-490 (Tyrphostin B42; zinc0255794):

(E/Z)-AG490

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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计算器
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产品描述

AG-490（也称为 Tyrphostin B42；zinc-0255794）是一种新型、有效、选择性的 EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 EGFR，IC50 为 0.1 μM，并且对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍。 AG 490 还抑制 Janus 激酶 2-JAK2，而不抑制 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

AG490 特异性阻断 JAK2 以防止 Stat-3 激活。 AG490 特异性抑制 JAK/Stat-3 激活。在 10 μM 剂量下，细胞活力得以保留，Stat-3 磷酸化降低了 95% 以上。在 EGF 刺激的 A431 细胞中，10 μM AG490 会导致 pStat-3 下降 > 95%，同时对 Stat-3 质量没有影响[1]。 AG-490 强烈抑制 JAK3/STAT、JAK3/AP-1 和 JAK3/MAPK 通路及其对细胞的影响。 AG-490 以剂量依赖性方式消除 IL-2 诱导的 [3H]胸苷掺入，IC50 为 25 μM。早期研究表明该药物会引发 ALL 细胞死亡，同时似乎对丝裂原刺激的正常 T 细胞的扩增没有影响，而 AG-490 则可有效抑制 T 细胞中 IL-2 介导的增殖[2]。

体内研究 (In Vivo)

AG490 可显着预防 1 型糖尿病 (T1D)（p = 0.02，p = 0.005；在两个不同的时间点）。与 DMSO 绝对无效（0%；0/10，p=0.003，对数秩检验）相比，AG490（1 毫克/小鼠）单一疗法对新诊断的糖尿病 NOD 小鼠显着导致治疗动物的疾病缓解（ n=23），停药后血糖持续维持数月[3]。 AG490 (1–10 µg) 以剂量依赖的方式极大地减少了 ʎ-卡拉胶引起的热痛觉过敏。此外，AG490 可减轻机械性痛觉过敏[4]。

动物实验

Dissolved in DMSO; 0.85 mg to 0.5 mg daily; Continuous pump infusion and i.p. injection

SCID mice intravenously injected with ALL cells

药代性质 (ADME/PK)

Metabolism / Metabolites
Tyrphostin B42 has known human metabolites that include Tyrphostin B42, 4-O-glucuronide and Tyrphostin B42, 3-O-glucuronide.

参考文献

[1]. Combined inhibition of epidermal growth factor receptor and JAK/STAT pathways results in greater growth inhibition in vitro than single agent therapy. Mol Cancer Ther. 2004 Apr;3(4):459-63.

[2]. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation ofIL-2-mediated T cell response. J Immunol. 1999 Apr 1;162(7):3897-904.

[3]. The tyrphostin agent AG490 prevents and reverses type 1 diabetes in NOD mice. PLoS One. 2012;7(5):e36079.

[4]. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep;3(5):703-706.

其他信息

Tyrphostin B42 is a monocarboxylic acid amide obtained by formal condensation of the carboxy group of (2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoic acid with the amino group of benzylamine. It has a role as an EC 2.7.10.2 (non-specific protein-tyrosine kinase) inhibitor, an antioxidant, a STAT3 inhibitor, an anti-inflammatory agent, an apoptosis inducer and a geroprotector. It is an enamide, a monocarboxylic acid amide, a nitrile, a member of catechols and a secondary carboxamide.
Tyrphostin B42 is a member of the tyrphostin family of tyrosine kinase inhibitors that inhibits epidermal growth factor receptor, blocks leukemic cell growth in vitro and in vivo by inducing programmed cell death. Inhibits the constitutive activation of STAT-3 DNA binding and IL-2-induced growth of Mycosis fungoides tumor cells. (NCI)

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H14N2O3
分子量	294.30
精确质量	294.1
CAS号	133550-30-8
相关CAS号	(E/Z)-AG490;134036-52-5
PubChem CID	5328779
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	615.2±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	215°C(lit.)
闪点	325.9±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.679
LogP	2.11
tPSA	93.35
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	460
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)/C(=C/C2=CC(=C(C=C2)O)O)/C#N
InChi Key	TUCIOBMMDDOEMM-RIYZIHGNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H14N2O3/c18-10-14(8-13-6-7-15(20)16(21)9-13)17(22)19-11-12-4-2-1-3-5-12/h1-9,20-21H,11H2,(H,19,22)/b14-8+
化学名	(E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamide
别名	Zinc-0255794; Tyrphostin AG490; Zinc0255794; Zinc 0255794; Tyrphostin AG-490; AG 490; AG-490; AG490; Tyrphostin AG 490
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 59 mg/mL (200.5 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 6 mg/mL (20.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3979 mL	16.9895 mL	33.9789 mL
	5 mM	0.6796 mL	3.3979 mL	6.7958 mL
	10 mM	0.3398 mL	1.6989 mL	3.3979 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Stat3 is activated in murine myeloma/plasmacytoma cell lines, and AG-490 treatment inhibits Stat3 DNA-binding activity.Mol Cancer Ther.2002 Sep;1(11):893-9.
Administration of AG-490 inhibits activated Stat3, causes transient regression of murine myeloma/plasmacytoma tumors, and induces apoptosis of tumor cells in vivo.Mol Cancer Ther.2002 Sep;1(11):893-9.
rIL-12 prolongs the AG-490-mediated antitumor effect.Mol Cancer Ther.2002 Sep;1(11):893-9.