| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AGK2 以剂量依赖性方式强烈抑制细胞生长。此外，AGK2 以剂量依赖性方式强烈抑制细胞生长，但在低浓度下不会引起细胞毒性。用 AGK2 (5 μM) 处理 12 天后，细胞在软琼脂中形成集落的能力显着下降，达到对照细胞的 46%。根据蛋白质印迹分析，AGK2 治疗后观察到 CDK4 或 CDK6 和细胞周期蛋白 D1 水平呈剂量依赖性降低。此外，p53 蛋白表达受到 AGK2 的抑制[2]。当 10 μM AGK2 应用于小胶质细胞 BV2 细胞时，PAR 信号显着增加。当小胶质细胞 BV2 细胞用 10 μM AGK2 处理时，细胞内 ATP 显着减少，细胞晚期凋亡和坏死显着升高 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与载体对照相比，AGK2 显着降低血液中的死亡率和细胞因子水平（TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg/mL，p=0.0034；IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg/mL， p=0.0344）和腹膜液（IL-6：704.8±67.7 vs 391.4±98.5 pg/mL，p=0.033）。此外，AGK2 抑制培养的脾细胞中 IL-6 和 TNF-α 的生成（IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg/mL；p=0.0051；TNF-α：68.1 ±6.4 vs 23.9±2.8 pg/mL）毫升，p=0.0009)[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Tatum PR, et al. Identification of novel SIRT2-selective inhibitors using a click chemistry approach. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1871-4.
[2]. Kim HW, et al. Sirtuin inhibitors, EX527 and AGK2, suppress cell migration by inhibiting HSF1 protein stability. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):235-42. [3]. Li Y, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase mediates both cell death and ATP decreases in SIRT2 inhibitor AGK2-treated microglial BV2 cells. Neurosci Lett. 2013 Jun 7;544:36-40. [4]. Zhao T, et al. Selective Inhibition of SIRT2 Improves Outcomes in a Lethal Septic Model. Curr Mol Med. 2015;15(7):634-41 |
| 分子式 |
C23H13CL2N3O2
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| 分子量 |
434.27
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| CAS号 |
304896-28-4
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(NC1=C2C=CC=NC2=CC=C1)/C(C#N)=C/C3=CC=C(C4=CC(Cl)=CC=C4Cl)O3
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| InChi Key |
SVENPFFEMUOOGK-SDNWHVSQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H13Cl2N3O2/c24-15-6-8-19(25)18(12-15)22-9-7-16(30-22)11-14(13-26)23(29)28-21-5-1-4-20-17(21)3-2-10-27-20/h1-12H,(H,28,29)/b14-11+
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| 化学名 |
2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
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| 别名 |
AGK-2; AGK-2; AGK-2.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 5.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 8% DMSO+30% PEG 300+ddH2O:~1.5 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3027 mL | 11.5136 mL | 23.0271 mL | |
| 5 mM | 0.4605 mL | 2.3027 mL | 4.6054 mL | |
| 10 mM | 0.2303 mL | 1.1514 mL | 2.3027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SIRT1 activator 1
SIRT5 inhibitor 8
SIRT5 inhibitor 9
CypE-IN-1
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