| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
胍丁胺通过与咪唑啉和 α2 肾上腺素受体结合，刺激肾上腺嗜铬细胞释放儿茶酚胺。大脑中有精氨酸脱羧酶，它的生物合成酶。胍丁胺是局部产生的，具有神经递质的作用，是咪唑啉受体的内源性激动剂，也是 α2 肾上腺素受体的非儿茶酚胺配体 [1]。大脑产生加巴喷丁，然后储存在神经元的突触小泡中，神经元突触小泡选择性定位，通过摄取积累，去极化时释放，并被加巴喷丁酶使其失活。胍丁胺引起一些肽激素的释放并抑制一氧化氮合酶[2]。精氨酸脱羧酶分解 L-精氨酸时会产生胍丁胺或 4-(氨基丁基)胍。胍丁胺不是 NO 的前体；相反，它是所有 NOS 同工酶的竞争性抑制剂。 NOS I、NOS II 和 NOS III 的 Ki 值分别约为 660 µM、220 µM 和 7.5 mM [3]。胍丁胺导致内皮细胞产生的亚硝酸盐是静止状态下的三倍。胍丁胺被发现会引起内皮细胞中的胞质钙瞬变，并取代内皮细胞膜上的[3H]-咪唑恶烷。胍丁胺在反复暴露时会下调瞬变；瞬态不受去甲肾上腺素预处理的影响[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当使用强迫游泳试验和悬尾试验（剂量范围：0.01-50 mg/kg，腹腔注射）对小鼠进行测试时，胍基丁胺具有抗抑郁样作用，但它不会影响小鼠在空旷环境中行走的能力[5]。胍丁胺在缺血性中风期间保护血脑屏障；这可以通过使用动态对比增强磁共振成像测量渗透性来在体内观察到[6]。胍基丁胺显着增强 MK-801 的抗抑郁样作用，支持其改变 NMDA 受体活性的理论 [7]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C5H16N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
228.2699
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| 精确质量 |
228.089
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| CAS号 |
2482-00-0
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| 相关CAS号 |
306-60-5 ( free base);2482-00-0 (sulfate);
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| PubChem CID |
2794990
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
281.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
234-238 °C(lit.)
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| 闪点 |
124ºC
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| 蒸汽压 |
0.00357mmHg at 25°C
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| LogP |
1.527
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| tPSA |
170.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
166
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PTAYFGHRDOMJGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H14N4.H2O4S/c6-3-1-2-4-9-5(7)8;1-5(2,3)4/h1-4,6H2,(H4,7,8,9);(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-(4-aminobutyl)guanidine;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~438.08 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~4.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (109.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3808 mL | 21.9039 mL | 43.8078 mL | |
| 5 mM | 0.8762 mL | 4.3808 mL | 8.7616 mL | |
| 10 mM | 0.4381 mL | 2.1904 mL | 4.3808 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01524666 | Unknown † | Peripheral Neuropathy | JFK Medical Center | February 2012 |
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