Agmatine

别名: NSC56332NSC 56332Agmatine NSC-56332 (4-氨基丁基)胍; N-(4-氨基丁基)胍; 胍丁胺
目录号: V7405 纯度: ≥98%
胍丁胺是一种新型有效的脱羧精氨酸
Agmatine CAS号: 306-60-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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  • 硫酸胍基丁胺
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产品描述
胍丁胺是一种新型有效的脱羧精氨酸
生物活性&实验参考方法
其他信息
胍丁胺是一种伯氨基化合物,属于胍类化合物。它是大肠杆菌和鼠的代谢产物,是胍离子(2+)的共轭碱。
胍丁胺是氨基酸精氨酸的天然代谢产物。它由精氨酸脱羧酶催化精氨酸脱羧生成,天然存在于豚草花粉、麦角菌、章鱼肌肉、鲱鱼精子、海绵和哺乳动物脑组织中。胍丁胺目前仍处于试验和研究阶段。作为试验药物,一项在美国开展的非盲前瞻性病例研究正在对其进行评估,研究对象为18至75岁被诊断患有小纤维周围神经病的患者。截至目前(2013年7月),该研究结果尚未发表。作为一种实验性药物,精氨酸正在被研究用于治疗多种疾病,例如心脏保护、糖尿病、肾功能下降、神经保护(中风、严重的中枢神经系统损伤、癫痫、青光眼和神经性疼痛)以及精神疾病(抑郁症、焦虑症、精神分裂症和认知障碍)。精氨酸的确切作用机制仍在研究中,以评估其所有潜在适应症。
精氨酸是存在于大肠杆菌(K12、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。
据报道,大豆、扇贝以及其他一些有相关数据的生物体中也存在精氨酸。
精氨酸是脱羧精氨酸,可从多种动植物来源中分离得到,例如花粉、麦角、鲱鱼精子、章鱼肌肉等。
药物适应症
目前正在对精氨酸进行实验研究,以评估其在多种适应症中的应用,例如心脏保护、糖尿病、肾功能下降、神经保护(中风、严重中枢神经系统损伤、癫痫、青光眼和神经性疼痛)以及精神疾病(抑郁症、焦虑症、精神分裂症和认知障碍)。作为一种研究性药物,胍丁胺正在美国进行一项非盲前瞻性病例研究,研究对象为被诊断为小纤维周围神经病变的患者。
作用机制
胍丁胺所有潜在适应症的确切作用机制仍在研究中。目前发现的一些生化机制与胍丁胺在糖尿病、神经保护和精神疾病方面的适应症有关。在糖尿病方面,胍丁胺通过增加胰岛细胞胰岛素的释放和通过增加肾上腺内啡肽的释放来增加细胞对葡萄糖的摄取,从而产生低血糖作用。在神经保护方面,胍丁胺的作用被认为涉及调节受体(NMDA、α2 和咪唑啉受体)和离子通道(ATP 敏感性钾通道和电压门控钙通道),以及阻断一氧化氮的合成。精氨酸通过降低星形胶质细胞和巨噬细胞中一氧化氮合酶-2 (NOS-2) 的蛋白水平来阻断一氧化氮的合成。关于精氨酸在精神疾病中的疗效,有研究认为其机制涉及神经递质受体的调节,包括NMDA受体、α2受体、5-羟色胺受体、阿片受体和咪唑啉受体。具体而言,当精氨酸与咪唑啉受体和α2受体结合时,它作为一种神经递质,促使肾上腺释放儿茶酚胺。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C5H14N4
精确质量
130.122
CAS号
306-60-5
相关CAS号
306-60-5 ( free base);2482-00-0 (sulfate);
PubChem CID
199
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.2 g/cm3
沸点
281.4ºC at 760 mmHg
熔点
234-238 degress Celcius
闪点
124ºC
LogP
1.099
tPSA
87.92
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
9
分子复杂度/Complexity
85
定义原子立体中心数目
0
SMILES
NCCCCNC(N)=N
InChi Key
QYPPJABKJHAVHS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C5H14N4/c6-3-1-2-4-9-5(7)8/h1-4,6H2,(H4,7,8,9)
化学名
2-(4-aminobutyl)guanidine
别名
NSC56332NSC 56332Agmatine NSC-56332
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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