| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Albendazole oxide targets tubulin, a protein that polymerizes to form microtubules, which are essential components of the cytoskeleton and play a critical role in cellular division, intracellular transport, and maintenance of cell shape. By binding to tubulin, Albendazole oxide inhibits its polymerization, thereby disrupting microtubule formation. This disruption interferes with the mitotic spindle formation during cell division, leading to the immobilization and death of parasites. The compound's selective toxicity for parasites over host cells is due to its higher affinity for parasite tubulin. Albendazole oxide is the active metabolite of albendazole and is responsible for the drug's anthelmintic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
多房棘球绦虫对阿苯达唑亚砜（10 μg/mL，3-16天）具有杀虫作用[2]。体外研究表明，阿苯达唑氧化物是微管蛋白聚合的强效抑制剂。它能破坏寄生虫细胞中的微管形成，导致寄生虫活动受限并死亡。体外培养多房棘球绦虫的实验表明，浓度为500 µg/L的阿苯达唑亚砜能显著降低原头节的存活率。该化合物对包括线虫、绦虫和吸虫在内的多种寄生虫的活性已在体外得到证实。这些研究证实，阿苯达唑氧化物是一种强效的驱虫剂，对多种寄生虫均有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在感染原头节的Balb/c小鼠中，阿苯达唑亚砜（0.5 mg/kg，手术注射，每日两次，持续15天）可降低囊肿的大小和重量[3]。体内研究表明，阿苯达唑氧化物可有效治疗家畜和家禽的寄生虫感染。它用于治疗线虫病、绦虫病和吸虫病。该化合物是阿苯达唑的活性代谢物，也是其体内驱虫活性的来源。药代动力学研究表明，阿苯达唑代谢为阿苯达唑亚砜（阿苯达唑氧化物），后者是其活性代谢物。阿苯达唑亚砜的药代动力学已在人体中进行研究，结果显示其最大血浆浓度和曲线下面积存在显著的个体差异。阿苯达唑氧化物在兽医学中用于治疗家畜和家禽的寄生虫感染。
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| 酶活实验 |
体外试验用于检测氧化阿苯达唑对微管蛋白聚合和寄生虫存活率的影响。微管蛋白聚合试验通常包括将纯化的微管蛋白与氧化阿苯达唑孵育，并通过分光光度法测量微管的形成。计算聚合抑制率，并确定IC50值。寄生虫存活率试验包括将寄生虫（例如，多房棘球绦虫原头节）与不同浓度的氧化阿苯达唑共同培养，并使用活体染料排除法或其他方法评估其存活率。这些试验证实了该化合物的作用机制及其对寄生虫的效力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究阿苯达唑氧化物对寄生虫细胞的影响及其细胞毒性。将寄生虫培养物（例如多房棘球绦虫的原头节）用不同浓度的阿苯达唑氧化物处理，并通过活体染色或代谢活性测定来评估其存活率。此外，还可以评估该化合物对哺乳动物细胞的影响，以确定其选择性。这些细胞实验证实，阿苯达唑氧化物是一种强效的寄生虫生长抑制剂，对寄生虫的毒性远高于对宿主细胞的毒性。
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| 动物实验 |
在牲畜和家禽中开展的体内动物试验旨在评估阿苯达唑氧化物对寄生虫感染的疗效。典型的试验中，将自然感染或人工感染寄生虫的动物用阿苯达唑氧化物或其母体药物阿苯达唑进行治疗。通过测量粪便中寄生虫卵数量的减少（粪便卵计数减少率，FECR）或通过尸检检查动物体内是否存在寄生虫来评估疗效。此外，还进行了药代动力学研究，以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。这些研究对于评估阿苯达唑氧化物在兽医学中的疗效和安全性至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
阿苯达唑氧化物是阿苯达唑在人体内已知的代谢物。 阿苯达唑氧化物的分子量为281.33 g/mol，分子式为C12H15N3O3S。其熔点为154-156°C，沸点为357.3°C，密度为1.458 g/cm³。该化合物为白色至类白色粉末，纯度>98%。可溶于DMSO和其他有机溶剂。建议将粉末储存在-20°C。已对其药代动力学性质进行了研究，结果表明阿苯达唑氧化物是阿苯达唑的主要活性代谢物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氧化阿苯达唑是阿苯达唑的代谢产物，具有与其相似的毒性特征。阿苯达唑通常耐受性良好，但可能引起胃肠道不适、头痛和头晕。在极少数情况下，它可导致肝毒性、骨髓抑制和其他严重不良反应。对苯并咪唑类药物过敏的患者和孕妇禁用氧化阿苯达唑。作为兽药，其使用剂量应在有效杀灭寄生虫的同时，最大限度地降低对宿主的毒性。与所有化学品一样，处理氧化阿苯达唑时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿苯达唑S-氧化物是一种亚砜，其功能与阿苯达唑相关。据报道，在单生青霉（Penicillium solitum）和壳状青霉（Penicillium crustosum）中检测到了阿苯达唑氧化物，并且已有相关数据。
阿苯达唑氧化物（利可苯达唑）是驱虫药阿苯达唑的主要活性代谢物。它是一种微管蛋白聚合抑制剂，可破坏寄生虫体内的微管形成。阿苯达唑氧化物用于治疗家畜和家禽的线虫病、绦虫病和吸虫病。据报道，在单生青霉和壳状青霉中均检测到了该化合物。该化合物的作用机制是与微管蛋白结合并抑制其聚合，从而破坏微管形成并导致寄生虫死亡。阿苯达唑氧化物是一种研究用化合物和兽用驱虫药，在许多国家尚未获准用于人类。 |
| 分子式 |
C12H15N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
281.3308
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| 精确质量 |
281.083
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| CAS号 |
54029-12-8
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| 相关CAS号 |
Albendazole sulfoxide-d3;1448346-38-0;Albendazole;54965-21-8;Albendazole sulfoxide-d7;2469575-37-7
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| PubChem CID |
83969
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
357.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
154-156ºC
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| 闪点 |
169.9ºC
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
0.91
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| tPSA |
103.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
353
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VXTGHWHFYNYFFV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15N3O3S/c1-3-6-19(17)8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)18-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16)
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| 化学名 |
methyl N-(6-propylsulfinyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~88.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5545 mL | 17.7727 mL | 35.5454 mL | |
| 5 mM | 0.7109 mL | 3.5545 mL | 7.1091 mL | |
| 10 mM | 0.3555 mL | 1.7773 mL | 3.5545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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