| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLP-1 receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：阿必鲁肽是一种小蛋白质/肽，由两个拷贝的修饰人 GLP-1（片段 7-36）的 30 个氨基酸序列组成，用甘氨酸取代 8 位天然存在的丙氨酸进行修饰。以增强对 DPP-4 的抵抗力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单剂量阿必鲁肽后，由于该分子与 GLP-1 受体结合，24 小时内就会产生降血糖作用。空腹和餐后血糖水平的降低与剂量相关。阿必鲁肽的效力不如 GLP-1。在糖尿病动物模型中，阿必鲁肽给药可刺激 β 细胞质量增加。 2型糖尿病患者皮下注射单次30毫克剂量后，3-5天内达到最大浓度，半衰期为3.6-6.8天。单剂量阿必鲁肽后的表观分布容积为8.2-18.5 L。阿必鲁肽在循环中的最终命运是降解成小肽和单个氨基酸。阿必鲁肽对雄性食蟹猴的心血管功能、心率、心电图间隔或呼吸功能没有明显影响，并且没有产生任何心电图异常或心律失常的证据。此外，对神经行为功能评估没有阿必鲁肽相关的影响。阿必鲁肽不会穿过血脑屏障到达饱腹感中枢。阿必鲁肽可减少心肌梗死面积，改善心肌 I/R 损伤后的心脏功能和能量学，这与心肌葡萄糖摄取增强以及通过增加葡萄糖和乳酸氧化向更有利的底物代谢转变有关。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C148H224N40O45
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|---|---|---|
| 分子量 |
3283.6
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| CAS号 |
782500-75-8
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| 相关CAS号 |
Albiglutide fragment TFA; Albiglutide fragment; 224638-84-0
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| SMILES |
O=C([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC([C@@H](C)NC([C@H]([C@H](C)CC)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CCCCN)NC([C@@H](C)NC([C@@H](C)NC([C@H](CCC(N)=O)NC(CNC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CO)NC([C@H](CO)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](CO)NC([C@H]([C@H](C)O)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@@H]([C@H](C)O)NC(CNC([C@H](CCC(=O)O)NC(CNC([C@H](CC1=CN=CN1)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N)=O)CCCNC(=N)N)=O)=O)CCCCN)=O)C(C)C
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3045 mL | 1.5227 mL | 3.0454 mL | |
| 5 mM | 0.0609 mL | 0.3045 mL | 0.6091 mL | |
| 10 mM | 0.0305 mL | 0.1523 mL | 0.3045 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Danuglipron (PF-06882961)
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COA
Cardiac glucose metabolismin vivoandex vivo.
In vivointermediary glucose metabolism in normal rat hearts.
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