GLP-1 receptor

体外活性：阿必鲁肽是一种小蛋白质/肽，由两个拷贝的修饰人 GLP-1（片段 7-36）的 30 个氨基酸序列组成，用甘氨酸取代 8 位天然存在的丙氨酸进行修饰。以增强对 DPP-4 的抵抗力。

单剂量阿必鲁肽后，由于该分子与 GLP-1 受体结合，24 小时内就会产生降血糖作用。空腹和餐后血糖水平的降低与剂量相关。阿必鲁肽的效力不如 GLP-1。在糖尿病动物模型中，阿必鲁肽给药可刺激 β 细胞质量增加。 2型糖尿病患者皮下注射单次30毫克剂量后，3-5天内达到最大浓度，半衰期为3.6-6.8天。单剂量阿必鲁肽后的表观分布容积为8.2-18.5 L。阿必鲁肽在循环中的最终命运是降解成小肽和单个氨基酸。阿必鲁肽对雄性食蟹猴的心血管功能、心率、心电图间隔或呼吸功能没有明显影响，并且没有产生任何心电图异常或心律失常的证据。此外，对神经行为功能评估没有阿必鲁肽相关的影响。阿必鲁肽不会穿过血脑屏障到达饱腹感中枢。阿必鲁肽可减少心肌梗死面积，改善心肌 I/R 损伤后的心脏功能和能量学，这与心肌葡萄糖摄取增强以及通过增加葡萄糖和乳酸氧化向更有利的底物代谢转变有关。

吸收、分布和排泄
单次服用30mg阿必鲁肽后，给药后3至5天达到最大浓度。阿必鲁肽的平均峰浓度（Cmax）和平均时间-浓度曲线下面积（AUC）分别为1.74 mcg/mL和465 mcg·h/mL。
11 L.
67 mL/h.
/乳汁/ 尚不清楚阿必鲁肽是否会分布到人乳汁中……。
阿必鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1类似物，由串联的修饰人胰高血糖素样肽-1（7-36）与重组人血清白蛋白偶联而成，已获准用于治疗成人2型糖尿病。皮下注射后，阿必鲁肽主要通过淋巴循环吸收，3至5天达到最大血药浓度；每周一次给药约4至5周后达到稳态血药浓度。阿必鲁肽的消除半衰期约为5天。阿必鲁肽的清除率为67 mL/h，个体间变异性为34.9%；尚未发现需要调整阿必鲁肽剂量的协变量。阿必鲁肽可降低空腹血糖并减少餐后血糖波动。此外，阿必鲁肽在血糖升高时可增强β细胞分泌，而在血糖降低时则抑制β细胞分泌；阿必鲁肽不影响α细胞对低血糖的反应。阿必鲁肽不会延长校正QT间期，但对2型糖尿病患者的心率有轻微影响。肾功能不全患者不建议调整剂量，但重度肾功能不全患者的用药经验非常有限，由于腹泻、恶心和呕吐的发生率较高，建议此类患者谨慎使用阿必鲁肽。临床试验中未观察到具有临床意义的药物相互作用。
2型糖尿病患者单次皮下注射30 mg阿必鲁肽后，给药后3至5天达到最大浓度。2型糖尿病患者单次注射30 mg阿必鲁肽后，阿必鲁肽的平均峰浓度（Cmax）和平均浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为1.74 mcg/mL和465 mcg·h/mL。每周一次给药4至5周后可达到稳态暴露量。 30 mg 和 50 mg 剂量组的药物暴露量与剂量呈比例增加一致。在腹部、大腿或上臂皮下注射阿必鲁肽可达到类似的暴露量。尚未评估皮下注射阿必鲁肽后的绝对生物利用度。皮下注射阿必鲁肽后表观分布容积的平均估计值为 11 L。由于阿必鲁肽是白蛋白融合分子，因此尚未评估其血浆蛋白结合率。阿必鲁肽的平均表观清除率为 67 mL/hr，消除半衰期约为 5 天，因此适合每周一次给药。

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代谢/代谢物
尚未进行生物转化研究。由于阿必鲁肽是一种白蛋白融合蛋白，其代谢途径可能与天然人血清白蛋白类似，主要在血管内皮细胞中被分解代谢。
阿必鲁肽是一种蛋白质，其预期代谢途径是通过普遍存在的蛋白水解酶将其降解为小肽和单个氨基酸。尚未进行经典的生物转化研究。由于阿必鲁肽是一种白蛋白融合蛋白，其代谢途径可能与天然人血清白蛋白类似，主要在血管内皮细胞中被分解代谢。

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生物半衰期
4-7天。
皮下注射后，阿必鲁肽的消除半衰期为5天，因此该药物适合每周一次给药。

毒性概述
识别和用途：阿必鲁肽（商品名：Tanzeum）是一种处方药，获准用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。人体暴露和毒性：流行病学荟萃分析观察到胰腺炎和甲状腺癌，但尚不清楚它们是否与治疗相关。其他不良事件包括胃肠道症状（恶心、呕吐和腹泻）和低血糖。在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中，上市后报告显示有急性肾功能衰竭和慢性肾功能衰竭恶化，有时可能需要血液透析。部分此类事件发生在无已知潜在肾脏疾病的患者中。当阿必鲁肽与胰岛素促泌剂（例如磺脲类药物）或胰岛素联合使用时，低血糖风险会增加。在临床试验中，已有报道称阿必鲁肽与急性胰腺炎相关。接受阿必鲁肽治疗的患者可能存在甲状腺C细胞肿瘤风险增加的情况。阿必鲁肽是GLP-1受体激动剂，可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌。阿必鲁肽还会延缓胃排空。动物研究：阿必鲁肽在啮齿动物中的致癌性尚无法评估，但其他胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂在临床相关暴露剂量下可导致啮齿动物发生甲状腺C细胞肿瘤。GLP-1受体激动剂在啮齿动物中诱发C细胞肿瘤对人类的相关性尚未确定。在妊娠第6至15天（器官形成期）皮下注射药物的妊娠小鼠中，除观察到母体毒性（体重减轻和食物摄入量减少）外，还观察到胚胎-胎儿死亡（着床后丢失）和肋骨弯曲（波浪状）。子代在断奶前表现出体重减轻、脱水和体温过低，以及包皮龟头分离延迟。哺乳期雌鼠在所有剂量下均出现死亡率和发病率增加。在治疗期间，还观察到幼鼠体重增长减少。在小鼠生育力研究中，在50 mg/kg/天的剂量下观察到动情周期减少，该剂量与母体毒性（体重减轻和食物摄入量减少）相关。雌鼠在与雄鼠同居前7天接受皮下注射治疗，并持续至交配结束。观察到动情周期减少。

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肝毒性
在大型临床试验中，阿必鲁肽治疗组的血清酶升高发生率并不高于安慰剂或对照药物组，且未报告临床上明显的肝损伤病例。自上市以来，尚未有阿必鲁肽引起肝毒性的病例报告发表，且产品说明书中也未将肝损伤列为不良事件。因此，阿必鲁肽引起的肝损伤即使发生，也必定十分罕见。
可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。

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药物相互作用
潜在的药代动力学相互作用（由于阿必鲁肽引起的胃排空减慢而导致吸收改变）。在临床试验中，阿必鲁肽对同时服用的口服药物的吸收没有产生任何临床相关的影响。然而，当阿必鲁肽与口服药物合用时应谨慎。
本文旨在回顾胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）与口服药物的相互作用研究。我们检索了PubMed数据库（截至2011年12月5日），检索词包括艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽和利西拉肽。结果显示，艾塞那肽给药后，对乙酰氨基酚和洛伐他汀的AUC降低；利拉鲁肽给药后，赖诺普利和地高辛的AUC降低。在10项研究中，GLP-1RA降低了研究药物的Cmax；在14项研究中，GLP-1RA延长了研究药物的tmax。药物的药代动力学特性和研究设计的差异可以解释相互作用潜力的差异。GLP-1RA可能与需要达到目标峰浓度或快速起效的药物产生具有临床意义的相互作用。需要对 2 型糖尿病患者进行研究，以进一步评估和比较几种 GLP-1RA 药物对伴随口服药物的稳态药代动力学和药效学的影响。

[1]. Expert Opin Biol Ther . 2016 Dec;16(12):1557-1569.

阿必鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂生物制剂，用于治疗2型糖尿病。它由葛兰素史克 (GSK) 公司以 Eperzan 和 Tanzeum 为商品名销售。阿必鲁肽是一种与人血清白蛋白融合的、对二肽基肽酶-4 (DPP-4) 具有抗性的胰高血糖素样肽-1二聚体。阿必鲁肽于2014年4月15日获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。
阿必鲁肽是一种重组DNA生产的、人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的多肽类似物，可与饮食和运动相结合，单独或与其他抗糖尿病药物联合用于治疗2型糖尿病。目前尚无已发表的关于阿必鲁肽治疗引起肝毒性的报告。
阿必鲁肽是一种长效胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，具有降血糖活性。阿必鲁肽由 GLP-1 (7-36) 二聚体与重组人血清白蛋白融合而成。皮下注射后，该药物的半衰期为 4-7 天，且不易被二肽基肽酶-4 (DPP-4) 降解。
另见：阿必鲁肽（注释已移至）。

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药物适应症
适用于作为饮食和运动的辅助治疗，以改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。
依普赞适用于治疗成人 2 型糖尿病，以改善血糖控制，具体用途如下：单药治疗：当仅靠饮食和运动无法充分控制血糖，且因禁忌症或不耐受而不适合使用二甲双胍的患者。附加联合治疗：当基础胰岛素等其他降血糖药物联合饮食和运动无法提供充分的血糖控制时，可与其他降血糖药物联合使用（有关不同联合用药方案的可用数据，请参见第 4.4 节和第 5.1 节）。
治疗 II 型糖尿病

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作用机制
阿必鲁肽是 GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂，可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌。阿必鲁肽还能延缓胃排空。
坦泽姆是 GLP-1 受体激动剂，可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌。坦泽姆还能延缓胃排空。

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治疗用途
肠促胰素；抗糖尿病药
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都提供研究方案的概要信息，包括以下内容：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（提供患者健康信息）和 PubMed（提供医学领域学术文章的引文和摘要）。Albiglutide 已收录于该数据库中。
Tanzeum 适用于作为饮食和运动的辅助疗法，以改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。 /包含于美国产品标签/
实验治疗：大鼠接受阿必鲁肽治疗，并进行30分钟心肌缺血，随后进行24小时再灌注。测定左心室梗死面积、血流动力学、功能和能量代谢。此外，还评估了心脏葡萄糖利用、碳水化合物代谢和代谢基因表达。阿必鲁肽显著缩小梗死面积，并同时改善缺血后血流动力学、心脏功能和能量代谢参数。阿必鲁肽显著增加体内和体外心脏葡萄糖摄取，同时减少乳酸外流。直接在心脏中分析代谢底物利用情况表明，阿必鲁肽增加了碳水化合物与脂肪的相对氧化率，这部分是由于葡萄糖和乳酸氧化均增加所致。代谢基因表达分析表明，阿必鲁肽上调了非缺血心肌中关键葡萄糖代谢基因的表达。阿必鲁肽可缩小心肌梗死面积，并改善心肌缺血/再灌注损伤后的心脏功能和能量代谢。

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药物警告
/黑框警告/ 坦泽姆禁用于有甲状腺髓样癌（MTC）个人史或家族史的患者，或患有2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）的患者。应告知患者使用坦泽姆可能存在MTC风险，并告知其甲状腺肿瘤的症状（例如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑）。对于接受坦泽姆治疗的患者，常规监测血清降钙素或进行甲状腺超声监测对于早期发现甲状腺髓样癌 (MTC) 的价值尚不确定。
/黑框警告/ 无法评估阿必鲁肽在啮齿动物中的致癌性，但其他胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂在临床相关暴露量下已导致啮齿动物发生甲状腺 C 细胞肿瘤。尚未确定 GLP-1 受体激动剂在啮齿动物中诱发 C 细胞肿瘤对人类的相关性。目前尚不清楚坦泽姆是否会在人类中引起甲状腺 C 细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌 (MTC)。
在接受 GLP-1 受体激动剂治疗的患者中，上市后报告显示有急性肾功能衰竭和慢性肾功能衰竭加重，有时可能需要血液透析。部分此类事件发生在无已知潜在肾脏疾病的患者中。肾功能不全患者开始使用或增加坦泽姆（Tanzeum）剂量时应谨慎。
接受阿必鲁肽治疗的患者曾报告出现严重超敏反应（瘙痒、皮疹、呼吸困难）。¹如果发生超敏反应，应停用阿必鲁肽，并按照标准治疗方案对患者进行治疗，并密切监测直至症状消退。
有关阿必鲁肽的更多药物警告（完整）数据（共14条），请访问HSDB记录页面。

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阿必鲁肽的化学结构与其他已上市的GLP-1受体激动剂截然不同。与其他同类GLP-1受体激动剂相比，该药的胃肠道副作用较少，且对肾功能衰竭患者安全。作为糖尿病的单一治疗药物或与其他降血糖药物联合使用时，其HbA1c降低幅度可达1%，低于几种同类GLP-1受体激动剂。与其他GLP-1受体激动剂相比，该药物在减轻体重方面的益处微乎其微。目前存在一个令人担忧的问题，即在审批项目中胰腺炎病例数不平衡，以及注射部位反应导致高达2%的受试者停止治疗。一项正在进行的大型长期研究将确定，胃肠道不耐受性较低的阿必鲁肽是否适用于治疗心血管事件风险增加的患者。[1]

C148H224N40O45

3283.6

3281.646

782500-75-8

Albiglutide fragment TFA; Albiglutide fragment; 224638-84-0

145994868

H-His-Gly-Glu-Gly-aThr-Phe-aThr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-D-Ala-D-Ala-Lys-Glu-Phe-aIle-D-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2; L-histidyl-glycyl-L-alpha-glutamyl-glycyl-L-allothreonyl-L-phenylalanyl-L-allothreonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamyl-glycyl-L-glutaminyl-D-alanyl-D-alanyl-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-phenylalanyl-L-alloisoleucyl-D-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-lysyl-glycyl-L-argininamide

HGEGXFXSDVSSYLEGQAAKEFXAWLVKGR

White to yellow powder

1.5±0.1 g/cm3

1.661

-5.2

1390

49

50

109

233

7620

29

O=C([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC([C@@H](C)NC([C@H]([C@H](C)CC)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CCCCN)NC([C@@H](C)NC([C@@H](C)NC([C@H](CCC(N)=O)NC(CNC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CO)NC([C@H](CO)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](CO)NC([C@H]([C@H](C)O)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@@H]([C@H](C)O)NC(CNC([C@H](CCC(=O)O)NC(CNC([C@H](CC1=CN=CN1)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N)=O)CCCNC(=N)N)=O)=O)CCCCN)=O)C(C)C

JYDZPPZAYQTOIV-OTSUTHPESA-N

InChI=1S/C148H224N40O45/c1-16-76(10)119(145(231)166-79(13)125(211)174-103(59-85-62-158-90-35-24-23-34-88(85)90)135(221)176-99(55-73(4)5)136(222)185-117(74(6)7)143(229)173-92(36-25-27-51-149)127(213)160-65-109(196)167-91(122(153)208)38-29-53-157-148(154)155)187-137(223)101(56-82-30-19-17-20-31-82)177-132(218)97(46-50-115(204)205)172-131(217)93(37-26-28-52-150)170-124(210)78(12)164-123(209)77(11)165-130(216)96(43-47-108(152)195)169-111(198)66-161-129(215)95(45-49-114(202)203)171-133(219)98(54-72(2)3)175-134(220)100(58-84-39-41-87(194)42-40-84)178-140(226)105(68-189)181-142(228)107(70-191)182-144(230)118(75(8)9)186-139(225)104(61-116(206)207)179-141(227)106(69-190)183-147(233)121(81(15)193)188-138(224)102(57-83-32-21-18-22-33-83)180-146(232)120(80(14)192)184-112(199)67-162-128(214)94(44-48-113(200)201)168-110(197)64-159-126(212)89(151)60-86-63-156-71-163-86/h17-24,30-35,39-42,62-63,71-81,89,91-107,117-121,158,189-194H,16,25-29,36-38,43-61,64-70,149-151H2,1-15H3,(H2,152,195)(H2,153,208)(H,156,163)(H,159,212)(H,160,213)(H,161,215)(H,162,214)(H,164,209)(H,165,216)(H,166,231)(H,167,196)(H,168,197)(H,169,198)(H,170,210)(H,171,219)(H,172,217)(H,173,229)(H,174,211)(H,175,220)(H,176,221)(H,177,218)(H,178,226)(H,179,227)(H,180,232)(H,181,228)(H,182,230)(H,183,233)(H,184,199)(H,185,222)(H,186,225)(H,187,223)(H,188,224)(H,200,201)(H,202,203)(H,204,205)(H,206,207)(H4,154,155,157)/t76-,77-,78-,79-,80+,81+,89+,91+,92+,93+,94+,95+,96+,97+,98+,99+,100+,101+,102+,103+,104+,105+,106+,107+,117+,118+,119+,120+,121+/m1/s1

(4S)-5-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[2-[[(2S)-1-amino-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

Note: 如何溶解多肽产品？请参考本产品网页右上角“产品说明书”文件，第4页。

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注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。