Alda-1

别名: Alda-1 Alda1 Alda 1. Alda-1 ;N-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-2,6-二氯苯甲酰胺

目录号: V10704 纯度: =100%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Alda-1 是一种有效的选择性醛脱氢酶 2 激动剂。

Alda-1 CAS号: 349438-38-6
产品类别: ALDH

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: =100%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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计算器
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产品描述

Alda-1 是一种有效的选择性醛脱氢酶 2 激动剂。 Alda-1 可逆转小鼠酒精诱导的肝脂肪变性和细胞死亡。 Alda-1 可抑制载脂蛋白 E 敲除小鼠的动脉粥样硬化并减轻肝脏脂肪变性。 Alda-1 通过清除反应性醛来减少大鼠脑缺血/再灌注损伤。 Alda-1 对 ALDH2 的药理激活通过加速乙醛清除来逆转酒精性脂肪变性和细胞凋亡。这项研究表明 ALDH2 是一个有前途的分子靶点，而 Alda-1 具有治疗酒精性肝病的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	ALDH2
体外研究 (In Vitro)	H/R细胞中的ROS也高于对照细胞，这在用4-HNE处理时加重，并通过Alda-1处理而减少。H/R细胞中的细胞活力和线粒体膜电位受到抑制，而Alda-1处理使其减弱。Alda-1对ALDH2的激活通过清除细胞毒性醛类来减轻肝脏I/R损伤[6]。
体内研究 (In Vivo)	Alda-1疗法导致apoE−/−动物血浆中4-HNE蛋白浓度显着降低。 Alda-1 注射导致 apoE−/− 小鼠 Hp 中与神经发生 (Nog)、线粒体生物发生 (CYTB、ND1) 和细胞凋亡 (Bax、Gsk3b) 相关的基因表达略有增加。 Alda-1 处理导致 apoE−/− 小鼠的 FCx 和 Hp 中分别合成了 2 种和 10 种不同表达的蛋白质 [1]。 Alda-1（1.5 mg/kg，bw，IP）注射显着增加了产前应激大鼠在强迫游泳测试中的攀爬时间，倾向于减少不动时间并增加游泳时间。此外，通过高架十字迷宫测试确定，用 Alda-1 治疗产前应激大鼠可显着增加进入迷宫张开臂的次数和在迷宫中停留的时间 [2]。给予葡萄糖24小时后，Alda-1（8.5 mg/kg；腹腔注射）和葡萄糖显着减少了Alda-1治疗大鼠大脑皮层中4-HNE和FJB阳性细胞的数量，且显着降低与 DMSO 处理的大鼠相比。 [3]。 Alda-1（每天 10 毫克/千克）疗法可避免醛过量、线粒体功能障碍，并改善 MI 后心肌病动物的心脏功能 [4]。
酶活实验	ALDH2活性的测量所有程序都严格按照制造商的说明进行。这背后的原理是ALDH2催化乙醛和NAD+之间的反应，NADH在340nm处的吸光度变化可用于计算ALDH2的活性[5]。
细胞实验	体外模型[5] 我们在10个传代中使用H9C2细胞进行细胞培养。当细胞达到约60%汇合时，改变培养基。将细胞模型分为三个平板：Alda-1（CON，LPS，Alda-1，Alda－1 + LPS）、大豆苷（CON，LPS，大豆苷（大豆苷是ALDH2抑制剂）、大豆蛋白 + LPS）、cGAS siRNA（CON、LPS、cGAS-siRNA + LPS、cGAS siRNA + 大豆苷 + LPS）。LPS处理持续时间为12小时，Alda-1和大豆苷预处理2小时，siRNA转染48小时。LPS、Alda-1、大豆苷的最终浓度分别为10μg/ml（Wang et al.2019）、20μM（Ji et al.2016）和48μM（Ji et al.2016）。[5] siRNA转染[5] 根据制造商的说明书在6孔板中进行细胞培养。当细胞达到30-40%汇合时，将培养基换成具有减少血清的Opti-MEM™I，Lipofectamine 3000转染NC小干扰RNA和cGAS siRNA。6小时后用完全培养基代替培养基。[5]
动物实验	We investigated the influence of Alda-1, a small-molecule activator of ALDH2, on depressive- and anxiety-like behaviors in an animal model of depression - the prenatally stressed rats - using behavioral, molecular and proteomic methods. Prolonged Alda-1 administration significantly increased the climbing time, tended to reduce the immobility time and increased the swimming time of the prenatally stressed rats in the forced swim test. Moreover, treatment of prenatally stressed rats with Alda-1 significantly increased number of entries into the open arms of the maze and the time spent therein, as assessed by elevated plus-maze test. Such actions were associated with reduction of plasma 4-HNE-protein content, decrease of TNF-α mRNA and increase of PGC-1α (regulator of mitochondrial biogenesis) mRNA level in the frontal cortex and hippocampus of the prenatally stressed rats as well as with normalization of peripheral immune parameters and significant changes in expression of 6 and 4 proteins related to mitochondrial functions in the frontal cortex and hippocampus, respectively. Collectively, ALDH2 activation by Alda-1 led to a significant attenuation of depressive- and anxiety-like behaviors in the prenatally stressed rats. The pattern of changes suggested mitoprotective effect of Alda-1, however the exact functional consequences of the revealed alterations require further investigation [2].
参考文献	[1]. Stachowicz A, et al. Proteomic Analysis of Mitochondria-Enriched Fraction Isolated from the Frontal Cortex and Hippocampus of Apolipoprotein E Knockout Mice Treated with Alda-1, an Activator of Mitochondrial Aldehyde Dehydrogenase (ALDH2). Int J Mol Sci. 2017 Feb 17;18(2):435. [2]. Stachowicz A, et al. The impact of mitochondrial aldehyde dehydrogenase (ALDH2) activation by Alda-1 on the behavioral and biochemical disturbances in animal model of depression. Brain Behav Immun. 2016 Jan;51:144-53. [3]. Ikeda T, et al. Effects of Alda-1, an Aldehyde Dehydrogenase-2 Agonist, on Hypoglycemic Neuronal Death. PLoS One. 2015 Jun 17;10(6):e0128844. [4]. Gomes KM, et al. Aldehydic load and aldehyde dehydrogenase 2 profile during the progression of post-myocardial infarction cardiomyopathy: benefits of Alda-1. Int J Cardiol. 2015 Jan 20;179:129-138. [5]. ALDH2 mitigates LPS-induced cardiac dysfunction, inflammation, and apoptosis through the cGAS/STING pathway. Mol Med. 2023; 29: 171. [6]. Free Radic Res. 2018 Jun;52(6):629-638. doi: 10.1080/10715762.2018.1459042.
其他信息	N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2,6-dichlorobenzamide is a carbonyl compound and an organohalogen compound.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H11CL2NO3
分子量	324.16
精确质量	323.012
元素分析	C, 55.58; H, 3.42; Cl, 21.87; N, 4.32; O, 14.81
CAS号	349438-38-6
相关CAS号	349438-38-6;
PubChem CID	831629
外观&性状	White to off-white solid
LogP	4.226
tPSA	51.05
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	372
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1C(N([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])OC([H])([H])O2)=O)Cl
InChi Key	NMKJFZCBCIUYHI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H11Cl2NO3/c16-10-2-1-3-11(17)14(10)15(19)18-7-9-4-5-12-13(6-9)21-8-20-12/h1-6H,7-8H2,(H,18,19)
化学名	N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-2,6-dichlorobenzamide
别名	Alda-1 Alda1 Alda 1.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 51 mg/mL (~157.33 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: 24 mg/mL (74.04 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 51 mg/mL (~157.33 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 24 mg/mL (74.04 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0849 mL	15.4245 mL	30.8490 mL
	5 mM	0.6170 mL	3.0849 mL	6.1698 mL
	10 mM	0.3085 mL	1.5424 mL	3.0849 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The level of 4-hydroxy-2-nonenal (4-HNE)-protein adducts in the plasma and the frontal cortex of control mice, apolipoprotein E (apoE)−/− mice and Alda-1-treated apoE−/− mice. The data are presented as the mean ± SEM, with n = 3 for each group. * p < 0.05 vs. control group; # p < 0.05 vs. apoE−/− group.[1]. Stachowicz A, et al. Proteomic Analysis of Mitochondria-Enriched Fraction Isolated from the Frontal Cortex and Hippocampus of Apolipoprotein E Knockout Mice Treated with Alda-1, an Activator of Mitochondrial Aldehyde Dehydrogenase (ALDH2). Int J Mol Sci. 2017 Feb 17;18(2):435.

Representative images of hematoxilin and eosin (HE) (A–C), β-amyloid (D–F), microtubule-associated protein 2 (MAP2) (G–I), Tau (J–L), and p-Tau (Ser396) (M–O) staining in brains of control mice, apoE−/− mice, and Alda-1-treated apoE−/− mice. Arrows indicate dark neurons, positive stainings of β-amyloid and p-Tau (Ser396), respectively. Scale bars = 500 µm.[1]. Stachowicz A, et al. Proteomic Analysis of Mitochondria-Enriched Fraction Isolated from the Frontal Cortex and Hippocampus of Apolipoprotein E Knockout Mice Treated with Alda-1, an Activator of Mitochondrial Aldehyde Dehydrogenase (ALDH2). Int J Mol Sci. 2017 Feb 17;18(2):435.