规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
α1-adrenergic receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:阿夫唑嗪显着增加全细胞峰值钠 (hNa(v)1.5) 电流,增加晚期 hNa(v)1.5 单通道开放的概率,并显着缩短从失活恢复的缓慢时间常数。 Alfuzosin 还可将 hNa(v)1.5 爆发持续时间和每次爆发的开口数量增加 2 至 3 倍。 Alfuzosin 对 10 mM 去氧肾上腺素预收缩的兔海绵体 (CC) 表现出浓度依赖性松弛作用。
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体内研究 (In Vivo) |
Alfuzosin (300 nM) 显着延长兔浦肯野纤维的动作电位持续时间 (APD)(60) 和离体兔心脏的 QT。阿夫唑嗪可增强阿扑吗啡诱导的自发性高血压大鼠 (SHR) 的勃起数量和幅度。阿夫唑嗪作为一种α-肾上腺素能拮抗剂,阻断外源性去甲肾上腺素引起的收缩,而不改变输精管两部分的尖峰。 Alfuzosin (0.03-0.3 mg kg-1, iv) 显着抑制 α 1 选择性激动剂 Cirazoline 产生的升压反应,但仅轻微抑制髓大鼠对 α 2 选择性激动剂 UK 14,304 的反应。阿夫唑嗪(1 mg kg-1,静脉注射)对刺激交感神经心动过速介导的反应(UK 14,304 诱导的交感性心动过速)影响极小。阿夫唑嗪(0.001-1 mg kg-1,静脉注射)和哌唑嗪(0.001-0.3 mg kg-1,静脉注射)对麻醉猫交感下腹神经刺激引起的尿道压力增加产生剂量相关的抑制作用。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C19H28CLN5O4
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分子量 |
425.91
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精确质量 |
389.21
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元素分析 |
C, 58.60; H, 6.99; N, 17.98; O, 16.43
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CAS号 |
81403-68-1
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相关CAS号 |
Alfuzosin; 81403-80-7; Alfuzosin-d7 hydrochloride; 1276197-14-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl
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InChi Key |
YTNKWDJILNVLGX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H27N5O4.ClH/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19;/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23);1H
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化学名 |
N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propyl]oxolane-2-carboxamide;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3479 mL | 11.7396 mL | 23.4791 mL | |
5 mM | 0.4696 mL | 2.3479 mL | 4.6958 mL | |
10 mM | 0.2348 mL | 1.1740 mL | 2.3479 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00576823 | Completed | Drug: Alfuzosin | Neurogenic Bladder Hydronephrosis |
Sanofi | December 2007 | Phase 3 |
NCT00696761 | Completed | Drug: Alfuzosin | BPH | Asan Medical Center | May 2006 | Phase 4 |
NCT00893113 | Completed | Drug: Alfuzosin Drug: Placebo |
Lower Urinary Tract Symptoms Erectile Dysfunction |
Chesapeake Urology Research Associates |
June 2009 | Phase 3 |
NCT00575913 | Completed | Drug: Alfuzosin | Prostatic Diseases | Sanofi | September 2003 | Phase 4 |
NCT02266537 | Completed | Drug: Alfuzosin Drug: Doxazosin |
Healthy | Boehringer Ingelheim | November 2005 | Phase 1 |