盐酸阿夫唑嗪（10 mg/kg，口服；单剂量）可在不到 6 小时内阻断去氧肾上腺素对尿道和动脉压升高的影响 [1]。

动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（250-450克）[1]。
剂量：10毫克/千克
给药途径：口服；单次给药。
实验结果：前列腺浓度增加至血浆浓度的4.1-8.6倍。

吸收、分布和排泄
阿夫唑嗪在胃肠道中易于吸收，进食状态下的绝对生物利用度为 49%。75 岁以上患者吸收更快，血浆峰浓度更高。有资料显示其生物利用度可达 64%。进食状态下多次给药后，8 小时即可达到血药峰浓度 (Cmax)。Cmax 和 AUC0-24 值分别约为 13.6 ng/mL 和 194 ng·h/mL。第二次给药后即可达到稳态血浆浓度，其浓度比单次给药后高 1.2 至 1.6 倍。缓释制剂可使阿夫唑嗪持续释放 20 小时，溶出速率为 2 至 12 小时。
阿夫唑嗪部分代谢，主要经胆汁和粪便排泄。
口服放射性标记的阿夫唑嗪溶液后，一周后粪便中放射性物质的检出率为 69%，尿液中为 24%。
健康志愿者静脉注射阿夫唑嗪后的分布容积约为 3.2 L/kg。阿夫唑嗪主要分布于前列腺组织。
肾清除率 < 30 mL/min 时应谨慎用药。肾功能不全（无论是否透析）时，由于游离药物比例增加，阿夫唑嗪的清除率也会增加。
口服 (14)C 标记的阿夫唑嗪溶液后，7 天后粪便中放射性物质的回收率为 69%（以给药剂量的百分比表示），尿液中为 24%。盐酸阿夫唑嗪
健康中年男性志愿者静脉注射后，分布容积为3.2 L/kg。体外研究结果表明，阿夫唑嗪与人血浆蛋白的结合率中等（82%至90%），在较宽的浓度范围内（5至5000 ng/mL）呈线性结合。盐酸阿夫唑嗪在空腹状态下吸收率降低50%。因此，Uroxatral应在餐后立即服用。盐酸阿夫唑嗪在餐后状态下，10 mg Uroxatral片剂的绝对生物利用度为49%。多次服用10 mg Uroxatral后，达到最大浓度的时间为8小时。 Uroxatral 的 Cmax 和 AUC0-24 分别为 13.6 (SD = 5.6) ng/mL 和 194 (SD = 75) ng·h/mL。单次和多次给药（剂量高达 30 mg）后，Uroxatral 均呈现线性药代动力学。第二次服用 Uroxatral 后即可达到稳态血浆浓度。稳态阿夫唑嗪血浆浓度比单次给药后观察到的浓度高 1.2 至 1.6 倍。/缓释盐酸阿夫唑嗪/
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代谢/代谢物
阿夫唑嗪主要经肝脏代谢；仅有 11% 的给药剂量以原形在尿液中检测到。阿夫唑嗪的代谢途径有三种：氧化、O-去甲基化和N-去烷基化。阿夫唑嗪的代谢产物不具有药理活性，CYP3A4是负责其代谢的主要肝细胞色素酶。
阿夫唑嗪在肝脏中广泛代谢，仅有11%的给药剂量以原形经尿液排出。阿夫唑嗪的代谢途径有三种：氧化、O-去甲基化和N-去烷基化。代谢产物不具有药理活性。CYP3A4是参与其代谢的主要肝酶同工酶。/盐酸阿夫唑嗪/

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生物半衰期
口服阿夫唑嗪后的表观消除半衰期约为10小时。末端半衰期为 3-5 小时。
口服 10 毫克优洛沙特片后，表观消除半衰期为 10 小时。/缓释盐酸阿夫唑嗪/

肝毒性
阿夫唑嗪与血清转氨酶升高发生率较低相关（
可能性评分：C（可能导致临床上明显的肝损伤））。

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蛋白结合
阿夫唑嗪的蛋白结合率为中等，范围为 82% 至 90%。阿夫唑嗪与人血清白蛋白的结合率为 68.2%，与人血清α1-糖蛋白的结合率为 52.5%。

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药物相互作用
在 8 名健康年轻男性志愿者中，单次服用 100 mg 阿替洛尔和单次服用 2.5 mg 速释阿夫唑嗪片，结果显示阿夫唑嗪的 Cmax 和 AUC 值分别增加了 28% 和 21%。阿夫唑嗪使阿替洛尔的 Cmax 和 AUC 值分别增加了 26% 和 14%。在本研究中，阿夫唑嗪与阿替洛尔联用可显著降低平均血压和平均心率。
每日重复服用1克西咪替丁可使阿夫唑嗪的Cmax和AUC值均增加20%。
每日重复联合服用240毫克地尔硫卓（一种中等强度的CYP3A4抑制剂）和7.5毫克/天（每日三次，每次2.5毫克）的阿夫唑嗪，可使阿夫唑嗪的Cmax和AUC0-24分别增加1.5倍和1.3倍。阿夫唑嗪可使地尔硫卓的Cmax和AUC0-12增加1.4倍。尽管本研究中未观察到血压变化，但地尔硫卓是一种降压药，而优洛沙曲与降压药联用可能导致部分患者出现低血压。盐酸阿夫唑嗪
重复服用400毫克酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）后，单次服用10毫克阿夫唑嗪后，阿夫唑嗪的Cmax增加2.3倍，AUClast增加3.2倍。优洛沙曲不应与强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑或利托那韦）合用。盐酸阿夫唑嗪
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[1]. Relationship between the effects of alfuzosin on rat urethral and blood pressures and its tissue concentrations. Life Sci. 1998;63(3):169-76.

[2]. Alfuzosin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in benign prostatic hyperplasia. Drugs. 1993 Mar;45(3):410-29.

阿夫唑嗪是一种单羧酸酰胺、四氢呋喃醇类化合物，属于喹唑啉类。它具有抗肿瘤、抗高血压和α-肾上腺素能拮抗剂的药理作用。
良性前列腺增生（BPH）是指前列腺的良性增生，会导致男性下尿路症状，例如尿急、尿频和尿流改变。60岁以上男性BPH的患病率高达50%-60%，70岁以上男性患病率则高达80%-90%。阿夫唑嗪是一种α-1肾上腺素能阻滞剂，用于BPH的对症治疗，其作用机制是通过放松前列腺和膀胱颈的肌肉。阿夫唑嗪最初于2003年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，并由多家制药公司销售。
阿夫唑嗪是一种α-肾上腺素能阻滞剂。其作用机制是作为α-肾上腺素能受体拮抗剂。
阿夫唑嗪是一种非选择性α-1肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。阿夫唑嗪引起短暂性血清转氨酶升高的发生率较低，且临床上明显的急性肝损伤病例罕见。
阿夫唑嗪是一种合成的喹唑啉类化合物，具有平滑肌松弛作用。阿夫唑嗪选择性地与膀胱颈和前列腺平滑肌中的α-1肾上腺素能受体结合并拮抗其作用，从而松弛平滑肌，降低良性前列腺增生（BPH）和前列腺癌引起的梗阻和尿道阻力。该药物还能阻断外周血管平滑肌中的α1-肾上腺素能受体，从而导致血管舒张，进而降低外周血管阻力。
另见：盐酸阿夫唑嗪（有盐形式）。

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药物适应症
阿夫唑嗪用于治疗良性前列腺增生（BPH）的体征和症状。
FDA标签

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作用机制
α1-肾上腺素能受体存在于前列腺、膀胱底部、膀胱颈、前列腺包膜和前列腺尿道；其激活可导致平滑肌收缩，并引起BPH患者的泌尿系统症状。阿夫唑嗪选择性地结合并抑制下尿路中的α1-肾上腺素能受体。这会导致前列腺和膀胱颈平滑肌松弛，从而改善尿流并减轻泌尿系统症状。
盐酸阿夫唑嗪是一种喹唑啉衍生物α1-肾上腺素能阻滞剂，其结构和药理作用与哌唑嗪相关。阿夫唑嗪是一种非亚型特异性α1-肾上腺素能阻滞剂，对下尿路（例如膀胱底部、膀胱颈、前列腺、前列腺包膜、前列腺尿道）的α1-肾上腺素能受体具有选择性。阻断这些肾上腺素受体可导致膀胱颈和前列腺平滑肌松弛，从而改善尿流并减轻良性前列腺增生 (BPH) 的症状。

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治疗用途
抗高血压药
盐酸阿夫唑嗪用于治疗良性前列腺增生 (BPH，良性前列腺肥大) 的症状。阿夫唑嗪可缓解中度至重度刺激性症状（例如尿频、尿急、夜尿）和梗阻性症状（例如排尿踌躇、尿流中断或尿流细弱、排尿不尽感或排尿费力），并可显著改善相当一部分患者的尿流率。
阿夫唑嗪不适用于治疗高血压。 /盐酸阿夫唑嗪/

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药物警告
在一项针对 45 名健康男性的 QT 间期效应研究中，10 mg 阿夫唑嗪引起的 QT 间期延长似乎小于 40 mg，且 40 mg 阿夫唑嗪的 QT 间期延长效应似乎不如活性对照药物莫西沙星在治疗剂量下那么显著。尽管在美国以外地区广泛的上市后经验中，尚未发现尖端扭转型室性心动过速的迹象，但在为已知有 QT 间期延长病史的患者或正在服用已知可延长 QT 间期药物的患者开具 Uroxatral 时，应考虑这一观察结果。目前尚无其他 α 受体阻滞剂对心脏复极化影响的药代动力学/药效学研究。盐酸阿夫唑嗪
服用优洛沙特（盐酸阿夫唑嗪缓释片）后数小时内可能出现体位性低血压，伴或不伴症状（例如头晕）。与其他α受体阻滞剂一样，本品有引起晕厥的风险。应告知患者可能发生此类事件，并避免因晕厥而导致受伤的情况。对于有症状性低血压的患者或曾对其他药物出现低血压反应的患者，应谨慎使用优洛沙特。
前列腺癌和良性前列腺增生会引起许多相同的症状。这两种疾病经常同时存在。因此，疑似良性前列腺增生（BPH）的患者在开始使用优洛沙特（盐酸阿夫唑嗪缓释片）治疗前应进行检查，以排除前列腺癌。
如果出现新的心绞痛症状或症状加重，应停止使用优洛沙特。/盐酸阿夫唑嗪缓释片/
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药效学
阿夫唑嗪通过选择性抑制下尿路α肾上腺素能受体，使膀胱颈和前列腺平滑肌松弛，改善尿流，从而减轻BPH症状。此外，阿夫唑嗪还能降低儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）的血管收缩作用，导致外周血管舒张。这会导致体位性低血压/晕厥的风险，处方信息警告说，服用硝酸盐、抗高血压药物或在服用其他药物后出现血压下降的患者应谨慎使用。

C19H27N5O4

389.44878

389.206

81403-80-7

Alfuzosin hydrochloride;81403-68-1;Alfuzosin-d7;1133386-93-2;Alfuzosin-13C,d3;Alfuzosin-d3;1006724-55-5

2092

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

1.621

-1

111.83

2

8

8

28

511

0

WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23)

N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propyl]oxolane-2-carboxamide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~128.39 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。