| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，血浆肾素活性 (PRA) 被艾利吉仑半富马酸盐抑制，人 PRA 的 IC50 为 2.9 nM，猴 PRA 的 IC50 为 8.0 nM [1]。肾素原介导的人主动脉平滑肌细胞迁移可被异福马利吉伦半富马酸盐（5 μM；24 小时）抑制 [2]。阿利吉仑半富马酸盐（1-10 μM；24 小时）对 PDGF-BB 活性没有明显影响，但它抑制肾素原产生的片状伪足的发育和形态改变 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在钠耗尽的狨猴中，阿利吉仑半富马酸盐（3 mg/kg、10 mg/kg；口服；每日；0-12 天）可抑制肾素并降低血压，而不改变心率 [3]。在小鼠中，阿利吉仑半富马酸盐（10 mg/kg；口服；单剂量）可减少肿瘤，推迟恶病质的发生，并提高存活率。此外，它可以促进身体活动，防止肌肉萎缩，并增强全身力量、活动能力和协调性[4]。注射 C26 后 20 天，单次口服剂量 10 mg/kg 阿利吉仑半富马酸盐，以减轻与癌症恶病质相关的氧化应激[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度： 1-10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 10 μM 的肾素原 (10 nM) 可抑制人主动脉平滑肌细胞迁移。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Sodium-deficient marmoset [3]
Doses: 3 mg/kg, 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 12-day Experimental Results: Plasma immunoreactive renin levels increased, blood pressure diminished, and Does not affect heart rate. There was no rebound increase in blood pressure after the end of aliskiren treatment at any dose. Inhibits RAS and controls the upregulation of pro-inflammatory cytokines. Animal/Disease Models: BALB/c mouse cancer cachexia model injected with C26 mouse colon cancer cells [4] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 5th day after C26 injection (as a preventive strategy, AP group) or day 12 (as treatment strategy, AT group); C26 20-day post-injection Experimental Results: Enhanced grip strength, coordination, and athletic ability. Suppresses serum Ang I and Ang II levels as well as serum and muscle tumor necrosis factor-α (TNF-α) and interleukin-6 (IL-6) levels. |
| 参考文献 |
[1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754-758
[2]. Ferri N, et al. Aliskiren inhibits prorenin-induced human aortic smooth muscle cell migration. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2015 Jun;16(2):284-91. [3]. Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor.Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705. [4]. Wang C, et al. Aliskiren targets multiple systems to alleviate cancer cachexia. Oncol Rep. 2016 Nov;36(5):3014-3022. [5]. Buczko W, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31. [6]. Gradman AH, et al.Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients. Circulation, 2005, 111(8), 1012-1018. |
| 分子式 |
C₃₂H₄₉D₆N₃O₈
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| 分子量 |
615.83
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| CAS号 |
173334-58-2
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| 相关CAS号 |
Aliskiren;173334-57-1;Aliskiren hydrochloride;173399-03-6;Aliskiren-d6 hydrochloride;1246815-96-2;Aliskiren-d6 hemifumarate
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| SMILES |
O=C(O)/C=C/C(O)=O.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@@H](C[C@@H]([C@H](C[C@@H](C(C)C)CC1=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C1)N)O)C(C)C.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)CC2=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C2
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~41.00 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (41.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6238 mL | 8.1191 mL | 16.2382 mL | |
| 5 mM | 0.3248 mL | 1.6238 mL | 3.2476 mL | |
| 10 mM | 0.1624 mL | 0.8119 mL | 1.6238 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pivagabine
Hydrocortisone phosphate
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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