| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Dopamine receptor
Dopamine D2 receptor [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿利扎必利具有 N-烯丙基部分，可能会发生 N-脱烯丙基化和/或环氧化反应，预计会形成化学反应性代谢物。激酶测定：盐酸阿利扎必利是一种多巴胺受体拮抗剂，具有促动力和止吐作用，也可用于治疗恶心和呕吐，包括术后恶心和呕吐。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
阿利扎必利对小鼠和大鼠的毒性很小（特别是胃肠外给药后）。阿利扎必利口服或肠胃外给药后主要以原药形式排泄；然而，大约 25% 的部分在删除之前经历了代谢转化。 Alizapride (5 mg/kg, sc) 拮抗大鼠中由上述剂量的阿扑吗啡引起的胃肠道转运的减少。
在一项纳入接受化疗的癌症患者的随机双盲交叉对照试验中，静脉注射Alizapride HCl（盐酸阿立必利）（100 mg，化疗前30分钟给药，之后每8小时重复一次，持续24小时）表现出显著止吐活性。它对80%患者的急性呕吐（化疗后24小时内）有抑制作用，而对照组（甲氧氯普胺）的抑制率为52%[1] - Alizapride HCl 还减少了呕吐发作频率：治疗组患者平均呕吐次数为1.2次，显著低于对照组的3.5次[1] - 该药物对65%患者的延迟性呕吐（化疗后24–72小时）有控制效果，与对照组的60%相当[1] |
| 酶活实验 |
盐酸阿扎必利是一种多巴胺受体拮抗剂，具有促动力和止吐作用，也用于治疗恶心和呕吐，包括术后恶心和呕吐。
|
| 动物实验 |
雄性邓肯-哈特利豚鼠
剂量：2.5、5、10、25 μg/kg 给药途径：阿利扎必利（2.5、5、10、25 μg/kg；皮下注射；连续7天） |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床试验中报告的常见不良反应包括轻度至中度镇静（28% 的患者）、便秘（15%）和口干（12%）。这些不良反应均为短暂性，无需停药即可缓解[1]。接受治疗的患者未观察到血液学参数（红细胞、白细胞、血小板）或血清生化指标（ALT、AST、肌酐、尿素氮）的显著异常[1]。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸阿利扎必利是阿利扎必利的盐酸盐形式，阿利扎必利是一种甲氧基-2-苯甲酰胺衍生物和多巴胺 2 (D2) 受体拮抗剂，具有止吐作用。给药后，阿利扎必利与延髓化学感受触发区 (CTZ) 的 D2 受体结合并阻断其作用，从而预防恶心和呕吐。
盐酸阿利扎必利是一种止吐药，主要用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐[1] - 其止吐机制被认为是通过竞争性拮抗脑干化学感受触发区 (CTZ) 的多巴胺 D2 受体来阻断呕吐反射[1] - 在临床上，该药用于治疗化疗引起的呕吐，标准剂量方案为化疗前静脉注射 100 mg，之后每 8 小时重复一次，持续 24 小时[1] - 在试验中，与甲氧氯普胺相比，该药在控制急性化疗引起的呕吐方面显示出更优的疗效，且不良反应更少（锥体外系症状更少）。 [1] |
| 分子式 |
C16H22CLN5O2
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
351.83
|
|
| 精确质量 |
351.146
|
|
| 元素分析 |
C, 54.62; H, 6.30; Cl, 10.08; N, 19.91; O, 9.09
|
|
| CAS号 |
59338-87-3
|
|
| 相关CAS号 |
Alizapride; 59338-93-1; Alizapride-13C,d3 hydrochloride
|
|
| PubChem CID |
135497066
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| 密度 |
1.224 g/cm3
|
|
| 沸点 |
580.3ºC at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
206-208°
|
|
| 闪点 |
304.8ºC
|
|
| LogP |
2.477
|
|
| tPSA |
83.14
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
|
| 重原子数目 |
24
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
433
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
BRECEDGYMYXGNF-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H21N5O2.ClH/c1-3-6-21-7-4-5-11(21)10-17-16(22)12-8-13-14(19-20-18-13)9-15(12)23-2;/h3,8-9,11H,1,4-7,10H2,2H3,(H,17,22)(H,18,19,20);1H
|
|
| 化学名 |
6-methoxy-N-[(1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl)methyl]-3H-benzotriazole-5-carboxamide;hydrochloride
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (142.11 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8423 mL | 14.2114 mL | 28.4228 mL | |
| 5 mM | 0.5685 mL | 2.8423 mL | 5.6846 mL | |
| 10 mM | 0.2842 mL | 1.4211 mL | 2.8423 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
