Almotriptan Malate (LAS 31416) 中文名称: 依来曲普坦

别名: LAS 31416; Almogran; Almotrex; LAS31416; LAS-31416; Amignul; Axert; Almotriptan Malate
依来曲普坦; 马来酸阿莫曲普坦; 3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚; 阿莫曲普坦;阿莫曲坦; 阿莫-D6马拉特; 阿莫曲普坦苹果酸盐; 阿莫曲坦苹果酸酯 USP标准品

目录号: V1027 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Almotriptan Malate（原名 LAS31416；LAS-31416；Almogran；Amignul；Almotrex；Axert）是 Almotriptan 的马来酸盐，是一种已批准的抗偏头痛药物，是一种有效的选择性 5-羟色胺1B/1D (5-HT1B/1D)受体激动剂。

Almotriptan Malate (LAS 31416) CAS号: 181183-52-8
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Almotriptan

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

阿莫曲坦苹果酸盐（以前称为 LAS31416；LAS-31416；Almogran；Amignul；Almotrex；Axert）是阿莫曲坦的马来酸盐，是一种已批准的抗偏头痛药物，是一种有效的选择性 5-羟色胺1B/1D (5-HT1B/ 1D) 受体激动剂。它是 Almirall 开发的曲坦类药物，用于治疗成人重度偏头痛。阿莫曲坦通过与受体结合而起作用，导致颅血管收缩，从而影响颅血流的重新分配。它显着增加脑血流量并减少通过脑外颅血管的血流量。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT_1B Receptor; 5-HT_1d Receptor
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of almotriptan: an indolic 5-HT receptor agonist for the treatment of migraine. Eur J Pharmacol, 2000. 410(1): p. 33-41. [2]. Safety profile of almotriptan, a new antimigraine agent. Effects on central nervous system, renal function and respiratory dynamics. Arzneimittelforschung, 2001. 51(9): p. 726-32.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H31N3O7S

分子量

469.55

精确质量

469.19

CAS号

181183-52-8

相关CAS号

Almotriptan; 154323-57-6

外观&性状

White to off-white solid powder

SMILES

CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CS(=O)(=O)N3CCCC3.C(C(C(=O)O)O)C(=O)O

InChi Key

QHATUKWEVNMHRY-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C17H25N3O2S.C4H6O5/c1-19(2)10-7-15-12-18-17-6-5-14(11-16(15)17)13-23(21,22)20-8-3-4-9-20;5-2(4(8)9)1-3(6)7/h5-6,11-12,18H,3-4,7-10,13H2,1-2H3;2,5H,1H2,(H,6,7)(H,8,9)

化学名

N,N-dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine;2-hydroxybutanedioic acid

别名

LAS 31416; Almogran; Almotrex; LAS31416; LAS-31416; Amignul; Axert; Almotriptan Malate

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 94~100 mg/mL (200.2~213 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~53 mg/mL ( ~112.9 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (106.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1297 mL	10.6485 mL	21.2970 mL
	5 mM	0.4259 mL	2.1297 mL	4.2594 mL
	10 mM	0.2130 mL	1.0648 mL	2.1297 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05214001	Recruiting	Drug: Ubrogepant 50Mg Tab Drug: Almotriptan 12.5 Mg Oral Tablet	Migraine With Aura Migraine Without Aura	Messoud Ashina, MD	June 30, 2022	Phase 4
NCT00210509	Completed	Drug: almotriptan malate	Migraine	Janssen-Ortho LLC	November 2004	Phase 4
NCT00212823	Completed	Drug: almotriptan malate	Migraine	Ortho-McNeil Neurologics, Inc.	June 2004	Phase 4
NCT00210483	Completed	Drug: almotriptan malate	Migraine	Janssen-Ortho LLC	July 2003	Phase 3
NCT00257010	Completed	Drug: Almotriptan Malate	Migraine	Janssen-Ortho LLC	December 2005	Phase 3

生物数据图片

Powder X-ray diffractograms of (a) Pure almotriptan malate (b) Blank microspheres and (c) Drug - loaded microspheres.J Pharm Bioallied Sci.2014Oct;6(4):267-77.
In vitro drug diffusion profile of microsphere formulation AGM1 to AGM4 (a) and AGM5 to AGM8 (b).J Pharm Bioallied Sci.2014Oct;6(4):267-77.
Plot of amount of drug released versus square root of time (Higuchi plot) for formulation AGM1 to AGM4 (a) and AGM5 to AGM8 (b).J Pharm Bioallied Sci.2014Oct;6(4):267-77.