| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
阿莫曲坦主要通过肾脏排泄消除（约占口服剂量的 75%），其中约 40% 的给药剂量以原形从尿液中排出。大约 13% 的给药剂量经粪便排出，包括原药和代谢物。 180 至 200 升 57 升/小时 [健康] 34.2 升/小时 [中度肾功能损害（肌酐清除率在 31 至 71 毫升/分钟之间）] 9.8 升/小时 [重度肾功能损害（肌酐清除率在 10 至 30 毫升/分钟之间）] 代谢/代谢物 阿莫曲坦已知的代谢物包括甲基(2-{5-[(吡咯烷-1-磺酰基)甲基]-1H-吲哚-3-基}乙基)胺和 2-羟基阿莫曲坦。 肝脏代谢。 消除途径：阿莫曲坦主要通过肾脏排泄（约占口服剂量的 75%），约 40% 的剂量通过其他途径排出。给药剂量以原形经尿液排出。约 13% 的给药剂量经粪便排出，包括原形和代谢产物。 半衰期：3-4 小时 生物半衰期 3-4 小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
阿莫曲坦与人5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力结合，导致颅内血管收缩。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 关于阿莫曲坦在哺乳期应用的已发表经验有限，尽管乳汁中的剂量似乎很低。如果较大婴儿的母亲需要服用阿莫曲坦，这并非停止母乳喂养的理由，但在获得更多数据之前，最好选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。服用舒马曲坦和其他曲坦类药物后，曾有乳头疼痛、灼烧感和乳房疼痛的报告。有时，服用曲坦类药物会导致乳汁分泌减少。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 对四个欧洲不良反应数据库的回顾发现，有26例报告显示，服用曲坦类药物的哺乳期妇女出现乳头疼痛、灼烧感、乳房疼痛、乳房胀痛和/或喷乳疼痛。疼痛有时剧烈，偶尔会导致乳汁分泌减少。随着药物代谢，疼痛通常会逐渐消退。作者认为，曲坦类药物可能导致乳房、乳头以及乳腺泡和乳管周围动脉的血管收缩，从而引起疼痛感和喷乳反射。 蛋白结合率 35% |
| 其他信息 |
阿莫曲坦是一种吲哚类化合物，其3位连接一个2-(二甲氨基)乙基，5位连接一个(吡咯烷-1-基磺酰基)甲基。它是一种非甾体类抗炎药、5-羟色胺受体激动剂和血管收缩剂。它属于吲哚类、磺胺类和叔胺类化合物。
阿莫曲坦是一种曲坦类药物，用于治疗偏头痛。阿莫曲坦属于选择性5-羟色胺受体激动剂类药物。它的作用机制是收缩脑血管，阻止疼痛信号传递至大脑，并抑制某些引起疼痛、恶心和其他偏头痛症状的天然物质的释放。阿莫曲坦不能预防偏头痛发作。 阿莫曲坦是5-羟色胺-1b和5-羟色胺-1d受体激动剂。阿莫曲坦的作用机制是作为5-羟色胺1b受体激动剂和5-羟色胺1d受体激动剂。 阿莫曲坦是一种磺胺类曲坦药物，具有脑外和颅内血管收缩活性。阿莫曲坦选择性地结合并激活中枢神经系统（CNS）中的5-羟色胺5-HT1B和1D受体，从而引起脑外和颅内血管收缩。这可能有助于缓解血管性头痛。阿莫曲坦还可以通过以下方式缓解血管性头痛：抑制偏头痛发作期间硬脑膜血管周围三叉神经轴突释放血管活性神经肽；减少血浆蛋白外渗；以及减少三叉神经释放其他炎症介质。 阿莫曲坦是一种用于治疗偏头痛的曲坦类药物。阿莫曲坦属于选择性5-羟色胺受体激动剂类药物。其作用机制是通过收缩脑血管，阻止疼痛信号传递至大脑，并抑制某些引起疼痛、恶心和其他偏头痛症状的天然物质的释放。阿莫曲坦不能预防偏头痛发作。 另见：苹果酸阿莫曲坦（有盐形式）。 药物适应症 用于治疗成人急性偏头痛。 FDA标签 作用机制 阿莫曲坦与人5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力，导致颅内血管收缩。 药效学 阿莫曲坦是一种选择性5-羟色胺受体亚型激动剂，适用于治疗成人伴或不伴先兆的急性偏头痛发作。阿莫曲坦不适用于偏头痛的预防性治疗，也不适用于偏瘫型或基底动脉型偏头痛的治疗。阿莫曲坦是一种血管5-羟色胺受体亚型（可能是5-HT1D家族成员）的激动剂，对5-HT1A、5-HT5A和5-HT7受体的亲和力较弱，对5-HT2、5-HT3或5-HT4受体亚型，以及α1、α2或β-肾上腺素能受体、多巴胺1受体、多巴胺2受体、毒蕈碱受体或苯二氮卓类受体均无显著亲和力或药理活性。在人体中，这种作用与缓解偏头痛相关。除了引起血管收缩外，动物实验数据表明，阿莫曲坦还能激活支配颅内血管的三叉神经末梢上的 5-HT1 受体，这可能也是阿莫曲坦在人类中发挥抗偏头痛作用的原因之一。 |
| 分子式 |
C17H25N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
335.46
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| 精确质量 |
335.166
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| CAS号 |
154323-57-6
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| 相关CAS号 |
Almotriptan malate;181183-52-8
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| PubChem CID |
123606
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
538.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
279.6±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.634
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| LogP |
1.88
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| tPSA |
64.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
483
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CS(=O)(=O)N3CCCC3
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| InChi Key |
WKEMJKQOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H25N3O2S/c1-19(2)10-7-15-12-18-17-6-5-14(11-16(15)17)13-23(21,22)20-8-3-4-9-20/h5-6,11-12,18H,3-4,7-10,13H2,1-2H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9810 mL | 14.9049 mL | 29.8098 mL | |
| 5 mM | 0.5962 mL | 2.9810 mL | 5.9620 mL | |
| 10 mM | 0.2981 mL | 1.4905 mL | 2.9810 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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