Alofanib (RPT835) 中文名称: 阿洛尼布

别名: RPT835; RPT-835; RPT 835

目录号: V5247 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Alofanib（也称为 RPT835）是一种新型、有效、选择性的成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 变构抑制剂，具有抗癌和抗血管生成活性。

Alofanib (RPT835) CAS号: 1612888-66-0
产品类别: FGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

阿洛法尼（也称为 RPT835）是一种新型、有效、选择性的成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 变构抑制剂，具有抗癌和抗血管生成活性。 Alofanib 在表达不同 FGFR2 亚型的癌细胞中抑制 FRS2α 磷酸化，半数抑制浓度 (IC50) 值为 7 和 9 nmol/l。在代表几种肿瘤类型（三阴性乳腺癌、黑色素瘤和卵巢癌）的四种细胞系中，阿洛法尼抑制 FGF 介导的增殖，50% 生长抑制 (GI50) 值为 16-370 nmol/l。与布立尼布和贝伐珠单抗相比，阿洛法尼剂量依赖性地抑制人和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50 11-58 nmol/l）。阿洛法尼治疗消除了实验性 FGF 诱导的体内血管生成。在 FGFR 驱动的人类肿瘤异种移植模型中，口服阿洛法尼具有良好的耐受性，并产生有效的抗肿瘤活性。重要的是，阿洛法尼在 FGFR2 表达模型中有效。这些结果表明阿洛法尼是一种有效的 FGFR2 抑制剂，并为其在 FGFR2 驱动的癌症患者中的评估提供了强有力的依据。

生物活性&实验参考方法

靶点	FGFR2
体外研究 (In Vitro)	Alofanib 主要通过裂解 SKOV3 细胞系中的 caspase 3、PARP 和 Bcl-2 来诱导细胞凋亡。该化合物对卵巢癌细胞几乎没有细胞毒作用[1]。阿洛法尼 (alofanib) 抑制表达各种 FGFR2 亚型的癌细胞中 FRS2α 的磷酸化，IC50 值为 7 和 9 nmol/l。 Alofanib 可抑制代表多种肿瘤类型的四种细胞系中 FGF 介导的增殖，包括卵巢癌、黑色素瘤和三阴性乳腺癌，50% 生长抑制 (GI50) 值范围为 16 至 370 nmol/l。与布立尼布和贝伐珠单抗相比，阿洛法尼剂量依赖性地抑制人和小鼠内皮细胞的迁移和增殖（GI50：11-58 nmol/l）[2]。
体内研究 (In Vivo)	静脉注射阿洛法尼以剂量依赖性方式显着增强紫杉醇和卡铂的疗效。在卵巢癌小鼠模型中，阿洛法尼抑制血管生成[1]。口服阿洛法尼给药具有良好的耐受性，并在 FGFR 驱动的人类肿瘤异种移植模型中产生强大的抗肿瘤活性[2]。
细胞实验	将细胞置于阿洛法尼（10、100 和 1000 μM）72 小时后，对全细胞裂解物进行免疫印迹分析。
动物实验	C57Bl/6 × DBA/2 F1 小鼠 15 mg/kg/d 腹腔注射
参考文献	[1]. Invest New Drugs . 2017 Apr;35(2):127-133. [2]. Eur J Cancer . 2016 Jul:61:20-8.
其他信息	阿洛法尼是一种成纤维细胞生长因子受体2型（FGFR2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。给药后，阿洛法尼靶向FGFR2的胞外结构域，通过变构结合抑制FGFR2的活性，从而抑制碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）/FGFR2相关的信号转导通路。这可抑制FGF诱导的内皮细胞增殖和迁移，并抑制FGFR2过表达肿瘤细胞的增殖。FGFR2是一种在多种肿瘤细胞类型中高表达的受体酪氨酸激酶，在细胞增殖、迁移和存活中发挥关键作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15N3O6S
分子量	413.403903245926
精确质量	413.068
元素分析	C, 55.20; H, 3.66; N, 10.16; O, 23.22; S, 7.76
CAS号	1612888-66-0
相关CAS号	1612888-66-0
PubChem CID	86280646
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	659.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	352.7±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.667
LogP	4
tPSA	151
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	704
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C1C=CC=C(C(=O)O)C=1)(NC1C(=CC(C)=C(C2C=NC=CC=2)C=1)[N+](=O)[O-])(=O)=O
InChi Key	QUQGQIASFYWKAB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15N3O6S/c1-12-8-18(22(25)26)17(10-16(12)14-5-3-7-20-11-14)21-29(27,28)15-6-2-4-13(9-15)19(23)24/h2-11,21H,1H3,(H,23,24)
化学名	3-[(4-methyl-2-nitro-5-pyridin-3-ylphenyl)sulfamoyl]benzoic acid
别名	RPT835; RPT-835; RPT 835
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 30.1 mg/mL (~72.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 30.1 mg/mL (~72.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4190 mL	12.0948 mL	24.1896 mL
	5 mM	0.4838 mL	2.4190 mL	4.8379 mL
	10 mM	0.2419 mL	1.2095 mL	2.4190 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。