FGFR

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FGFR(成纤维细胞生长因子受体)是与成纤维细胞生长因子蛋白家族成员结合的受体。病理状况涉及其中一些受体。 FGFR3 点突变可导致软骨发育不全。已发现脊椎动物含有五种不同的膜 FGFR,它们都是酪氨酸激酶超家族的成员(FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR6)。在发育过程中起作用的最重要的旁分泌因子家族之一是成纤维细胞生长因子家族。它们控制哪些细胞分化为中胚层、血管的产生、四肢的生长以及许多不同细胞类型的生长和分化。

FGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3276 ACTB-1003 939805-30-8 ACTB-1003 是一种口服多激酶抑制剂,对 FGFR1、VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值为 6、2 和 4 nM。
V5247 Alofanib (RPT835) 1612888-66-0 Alofanib(也称为 RPT835)是一种新型、有效、选择性的成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 变构抑制剂,具有抗癌和抗血管生成活性。
V5222 ASP-5878 1453208-66-6 ASP5878 是一种新型、有效、选择性和口服生物活性的 FGFR 1、2、3 和 4 抑制剂,对 FGFR 1、2、3 和 4 激酶活性的 IC50 值为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。
V2693 BLU-554(BLU-554) 1707289-21-1 BLU-554 是一种新型强效、高选择性、可口服生物利用的 FGFR4(成纤维细胞生长因子受体 4)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 5 nM。
V0617 BLU9931 1538604-68-0 BLU9931 (BLU-9931; BLU 9931) 是一种不可逆的选择性 FGFR4 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V37655 BO-264 2408648-20-2 BO-264 是一种新型口服生物活性转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。
V0618 CH5183284 (FF-284; Debio-1347) 1265229-25-1 CH5183284(也称为 FF284;Debio-1347)是一种新型、有效、选择性且可口服生物利用的 FGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69468 CPL304110 1627826-19-0 CPL304110 是一种有效的、口服生物可利用的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 抑制剂,对 FGFR 的 IC50 分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM (1-3)。
V3693 Derazantinib (ARQ-087) 1234356-69-4 Derazantinib(原名 ARQ 087)是一种新型、口服生物利用度、ATP 竞争性、小分子、多激酶抑制剂,对 FGFR(成纤维细胞生长因子受体)成瘾细胞系和肿瘤具有有效的体外和体内活性,IC50 为 4.5,在生化测定中,FGFR1-3 的 IC50 值分别为 1.8 和 4.5 nM,FGFR2 的 IC50 值为 1.8 nM,FGFR1 和 3 的 IC50 值为 4.5 nM。
V3694 Derazantinib racemate 2309668-44-6 Derazantinib Racemate 是 derazantinib 的外消旋混合物,以前称为 ARQ 087,是一种新型、口服生物利用度、ATP 竞争性、小分子、多激酶抑制剂,具有有效的体外和体内抗 FGFR(成纤维细胞生长因子受体)成瘾活性细胞系和肿瘤的生化测定中,FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5、1.8 和 4.5 nM,FGFR2 的 IC50 值为 1.8 nM,FGFR1 和 3 的 IC50 值为 4.5 nM。
V69485 Efruxifermin 2375240-92-7 Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域与修饰的人 FGF21 连接)。
V69465 Fazpilodemab (BFKB8488A) 2517935-02-1 Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种人源化、激动性双特异性抗体,靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c) 和 Klothoβ。
V0616 Fexagratinib (AZD-4547; ADSK-091) 1035270-39-3 AZD4547 (AZD-4547; AZD 4547) 是一种新型口服生物可利用的 FGFR(成纤维细胞生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69458 FGFR-IN-1 1513860-41-7 FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂(拮抗剂),对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别小于 100 nM。
V69466 FGFR-IN-11 2658488-68-5 FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种口服生物活性共价泛 FGFR 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 9.9 nM (FGFR1)、3.1 nM (FGFR2)、16 nM (FGFR3) 和 1.8。
V69464 FGFR-IN-12 943189-02-4 FGFR-IN-12(实施例14)是嘧啶基芳基脲类似物和有效的FGFR抑制剂。
V78857 FGFR-IN-9 FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效、可逆、口服生物活性 FGFR 抑制剂(拮抗剂),对 FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
V78963 FGFR1 inhibitor 7 FGFR1抑制剂7(化合物5)是FGFR1酪氨酸激酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50为0.33 nM。
V69473 FGFR1 inhibitor-10 2426769-76-6 FGFR1抑制剂-10(化合物4i)是一种FGFR1抑制剂(IC50= 28 nM)。
V69471 FGFR1 inhibitor-2 2410612-08-5 FGFR1抑制剂-2是一种FGFR1抑制剂(在MDA-MB-231细胞中IC50为4.55 μM)。
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