| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
1-萘乙酸 (0.7-14 μM) 的 IC50 为 13.16 μM,Ki 为 6.87 μM,这意味着它会抑制 PLA2 活性 [1]。
|
|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠口服0.1-1.0 mg (14)C-萘乙酸 ((14)C-NAA) 后,83-90% 经尿液排出,大部分在24小时内排出,3-10% 经粪便排出,在48小时内排出。剂量较大时,尿液中 (14)C 的排泄时间延长,粪便中排出量也增加。因此,大鼠服用约100 mg /(14)C-萘乙酸/后,24小时内尿液中排出55%,第二天排出16%,48小时内粪便中排出21%;而服用约250 mg后,大鼠24小时内尿液中排出25%,第二天排出42%,第三天排出10%,48小时内粪便中排出18%,第三天排出3%。 对胆管插管大鼠的实验表明,粪便中的 /(14)C-萘乙酸/ 可能来源于胆汁排泄的物质。在接受较低剂量(约0.1 mg)的大鼠中,尿液排泄量(38%)是胆汁排泄量(9%)的4倍;而在接受较高剂量(约100 mg)的大鼠中,胆汁排泄量(12%)是尿液排泄量(4%)的3倍。无论收集胆汁2小时还是6小时,均观察到上述模式。胆汁中排泄的14C-NAA+比例高于粪便中排泄的比例,提示存在肠肝循环。因此,胆汁中排泄的14C化合物部分被肠道重吸收(可能经过修饰,例如结合物的去结合),最终经肾脏排泄。因此,萘乙酸经大鼠口服后能被迅速且完全吸收,其排泄呈剂量依赖性,但低剂量后排泄迅速。 苹果和梨花:叶片吸收特性:过量部分易被洗去;生理作用源于吸收和转运的部分。转运特性:流动性强;在分生组织中积累。 代谢/代谢产物 当萘乙酸与黑曲霉一起培养时,发现主要代谢产物为5-羟基类似物。也观察到了4-和6-羟基类似物。 从小麦胚芽鞘中鉴定出的萘乙酸代谢产物为5-羟基类似物。 当金诺柑橘果实浸入萘乙酸水溶液中时,生成了4种代谢产物。其中两种尚未鉴定。另外两种含量较高的化合物被鉴定为α-萘乙酸-天冬氨酸和α-萘乙酰基-β-D-葡萄糖(萘-葡萄糖)。 在处理过的马铃薯储存过程中观察到萘乙酸甲酯的水解。当温莎和斯泰曼品种的马铃薯暴露于萘乙酸时,发生了一些脱羧反应,并形成了6种结合物。暴露于萘乙酸的豌豆根产生了萘乙酸-天冬氨酸……。 单次口服给药后,大鼠尿液中发现了4种代谢物。其中两种被鉴定为萘乙酸尿酸和萘乙酰基葡萄糖醛酸。第三种化合物显然是以硫酸盐的形式存在,表明可能发生了羟基化反应。第四种化合物尚未鉴定。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
1-萘乙酸是在1位被羧甲基取代的萘乙酸。它是一种合成生长素。它是1-萘乙酸酯的共轭酸。
据报道,1-萘乙酸存在于啤酒花、地黄和其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C12H10O2
|
|---|---|
| 分子量 |
186.21
|
| 精确质量 |
186.068
|
| CAS号 |
86-87-3
|
| 相关CAS号 |
1-Naphthaleneacetic acid potassium salt;15165-79-4
|
| PubChem CID |
6862
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
373.2±11.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
141-143 °C(lit.)
|
| 闪点 |
270.1±14.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.652
|
| LogP |
2.74
|
| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
212
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
PRPINYUDVPFIRX-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H10O2/c13-12(14)8-10-6-3-5-9-4-1-2-7-11(9)10/h1-7H,8H2,(H,13,14)
|
| 化学名 |
2-naphthalen-1-ylacetic acid
|
| 别名 |
alpha Naphthylacetic acid; alphaNaphthylacetic acid; alpha-Naphthylacetic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~125 mg/mL (~671.29 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~537.03 mM) H2O : ~0.1 mg/mL (~0.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3703 mL | 26.8514 mL | 53.7028 mL | |
| 5 mM | 1.0741 mL | 5.3703 mL | 10.7406 mL | |
| 10 mM | 0.5370 mL | 2.6851 mL | 5.3703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。