| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Phospholipase A2 (PLA2) inhibitor (antagonist) with IC50 of 13.16 μM. The compound also acts as a synthetic auxin, targeting plant hormone receptors involved in cell elongation, root development, and fruit growth. In plants, it mimics the action of indole-3-acetic acid (IAA), the natural auxin, by binding to auxin receptors and activating auxin-responsive gene expression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-萘乙酸(0.7-14 μM)的IC50值为13.16 μM,Ki值为6.87 μM,表明其能抑制PLA2活性[1]。
1-萘乙酸钾对PLA2的抑制作用IC50值为13.16 μM。作为一种合成生长素,它能促进植物细胞的体外伸长和分裂。该化合物能刺激植物组织培养中根的形成,并诱导茎插条不定根的发育。它还能促进多种植物的坐果和果实发育。在哺乳动物细胞系统中,其PLA2抑制活性提示其可能具有抗炎特性,但尚未得到充分研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在植物系统中,1-萘乙酸钾施用于根、茎或叶时可促进植物生长发育。它能刺激根的萌发和伸长,促进果实发育,并可诱导单性结实(无需受精即可结实)。该化合物可通过植物组织吸收并转运至作用部位。在动物模型中,其PLA2抑制活性可能对炎症研究具有重要意义,但相关的体内研究尚不充分。
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| 酶活实验 |
PLA2酶抑制试验采用重组或纯化的PLA2酶(例如,蜂毒PLA2或人分泌型PLA2)。将酶与荧光或放射性标记的磷脂底物(例如,[14C]-磷脂酰胆碱或荧光NBD-PC)在测定缓冲液(100 mM Tris-HCl pH 8.0,10 mM CaCl2)中孵育。加入底物启动反应,并在37°C下孵育30-60分钟。提取水解产物(游离脂肪酸或溶血磷脂),并通过闪烁计数或荧光测量进行定量。将测试化合物进行系列稀释后加入反应混合物中。IC50值通过非线性回归分析确定。
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| 细胞实验 |
在表达PLA2酶的细胞系(例如巨噬细胞或上皮细胞)中评估细胞PLA2抑制作用。将细胞在含有5% CO2的37°C适宜培养基中培养,并用不同浓度(1-100 μM)的化合物处理1-24小时。使用荧光磷脂底物测定细胞裂解液或条件培养基中的PLA2活性。通过ELISA或LC-MS定量PLA2活性的下游产物花生四烯酸的释放。使用MTT或LDH测定法评估细胞活力,以确保化合物浓度无细胞毒性。每个实验均包含阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
萘乙酸钾的体内研究主要在植物模型中进行。在农业研究中,该化合物以10-1000 ppm的浓度通过叶面喷施、根部灌溉或茎部注射施用于植物。研究期间会测量植物生长参数(根长、茎高、果实产量)。在动物研究中,该化合物可通过口服或腹腔注射给药,剂量根据PLA2抑制研究确定。标准终点包括体重、临床观察和组织采集用于生化分析。每组样本量通常为6-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前关于该化合物在哺乳动物体内的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为224.30 g/mol,室温下为固体。溶解性:溶于水。储存:室温下置于15°C以下的阴凉避光处。在植物体内,该化合物通过根和叶吸收,并通过维管系统运输。其在植物体内的代谢涉及与氨基酸和糖类的结合。在哺乳动物体内,其代谢途径可能与其他芳香族羧酸盐类似,通过I相和II相代谢途径进行。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于1-萘乙酸钾的毒理学数据有限。作为一种植物生长调节剂,它被认为对哺乳动物的急性毒性较低。标准的毒性研究包括大鼠急性经口毒性、皮肤和吸入毒性、皮肤和眼睛刺激性以及致敏性。对于食品相关应用,需要进行慢性毒性和致癌性研究。在许多司法管辖区,该化合物被作为农药/植物生长调节剂进行监管。目前尚无人体临床数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-萘乙酸钾又称1-萘乙酸钾盐或α-萘乙酸钾。它主要用作农业和园艺中的植物生长调节剂,用于促进根系形成、果实坐果和防止采前落果。它还具有磷脂酶A2(PLA2)抑制活性,在炎症研究中具有潜在的应用价值。该化合物有多种等级,可用于研究用途。目前尚未有关于其用于人体治疗的临床试验或监管批准的报道。
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| 分子式 |
C12H9KO2
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|---|---|
| 分子量 |
224.3
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| 精确质量 |
224.023
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| CAS号 |
15165-79-4
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| 相关CAS号 |
1-Naphthaleneacetic acid;86-87-3
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| PubChem CID |
23700091
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.233g/cm3
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| 沸点 |
373.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
134.5-135.5ºC
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| 闪点 |
270.1ºC
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| 蒸汽压 |
3.13E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
1.132
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| tPSA |
40.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
218
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HPQBUYIHTJNBOM-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H10O2.K/c13-12(14)8-10-6-3-5-9-4-1-2-7-11(9)10;/h1-7H,8H2,(H,13,14);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
potassium;2-naphthalen-1-ylacetate
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| 别名 |
alpha-Naphthylacetic acid potassium salt; alpha-Naphthaleneacetic acid potassium salt; Potassium naphthalene-1-acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4583 mL | 22.2916 mL | 44.5831 mL | |
| 5 mM | 0.8917 mL | 4.4583 mL | 8.9166 mL | |
| 10 mM | 0.4458 mL | 2.2292 mL | 4.4583 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。