Alprostadil (PGE1; Prostaglandin-E1)

别名: Prostaglandin-E1; l-PGE1; l-Prostaglandin E1; ONO 1608; PGE-1;Lipoprost; Liprostin; Minprog; NSC 165559; Promostan; Prostaglandin E1; Prostandin; Alprostadil; Topiglan; Vasaprostan. U 10136; U-10,136 前列地尔; (1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸; 列腺素 E1;前列腺素 E1;前列地尔 API;前列地尔 USP标准品;前列地尔标准品;前列地尔标准品(JP);前列腺地尔;(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]; 15-二羟基-9-酮前列-13-烯-1-酸; 前列腺素E1(PGE1);(11α,13E,15S)-11,15-二羟基-9-氧代前列-13-烯-1-酸;前列腺素E1;前列腺素E1 (前列地尔)
目录号: V2425 纯度: ≥98%
前列地尔(也称为前列腺素-E1)是一种天然存在的前列腺素和强效血管扩张剂,用于治疗患有先天性心脏缺陷的婴儿,以维持动脉导管的通畅,直至可以进行姑息或矫正手术。
Alprostadil (PGE1; Prostaglandin-E1) CAS号: 745-65-3
产品类别: Prostaglandin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Alprostadil (PGE1; Prostaglandin-E1):

  • Prostaglandin E1-d4 (Alprostadil-d4)
  • Prostaglandin E1-d9
  • Prostaglandin E1-d9 (Alprostadil-d4)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

纯度: ≥98%

产品描述
前列地尔(也称为前列腺素-E1)是一种天然存在的前列腺素和强效血管扩张剂,用于治疗患有先天性心脏缺陷的婴儿,以维持动脉导管的通畅,直至可以进行姑息或矫正手术。它也是一种治疗勃起功能障碍的药物,并具有血管舒张特性。对于肺血流受限(紫绀)的婴儿,前列地尔可改善动脉血氧合。对于患有限制全身血流的缺陷的婴儿,前列地尔可以改善动脉血 pH 值、尿量和股动脉搏动。前列地尔通过连续动脉内或静脉输注给药,通常起始剂量为0.1微克/公斤/分钟,维持剂量低至0.002微克/公斤/分钟。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Endogenous Metabolite; EP
体外研究 (In Vitro)
在 VEGF (20 ng/mL) 存在的情况下,前列腺素 E1 (1 nM-10 μM;48 小时)浓度依赖性降低 HUVEC 增殖(高达 100% 的抑制),IC50 为 400 nM[2]。前列腺素E1 (1-5 μM;12-18小时)以浓度悬浮方式抑制VEGF诱导的HUVEC迁移,IC 为 50 500 nM[2]。 前列腺素E1 (1-5 μM;12-18小时)悬浮细胞生成[2]前列腺素E1 (0.01-10 μM;20分钟) 增加HUVECs中的细胞内cAMP水平[2]。
体内研究 (In Vivo)
支架素 E1 (20 ng/动物/天;皮下注射 4 天) 显着抑制小鼠 FGF 诱导的血管生成[2]。 动物模型:C57/bl6 雌性小鼠(6-8 周)注射补充有 aFGF 的 Matrigel和肝素[2] 剂量:20 ng/天/动物 给药方法:皮下放置微型泵 4 天 结果:明显减少新血管形成过程。
动物实验
C57/bl6 female mice (6-8 weeks) were injected with Matrigel supplemented with aFGF and heparin
20 ng/day/animal
Minipump placed subcutaneously for 4 days
参考文献

[1]. Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24

[2]. Alprostadil suppresses angiogenesis in vitro and in vivo in the murine Matrigel plug assay. Br J Pharmacol. 2003 Jan;138(2):377-85.

[3]. Prostaglandin E1 long-term self-injection programme for treatment of erectile dysfunction--a follow-up of at least 5 years. Andrologia. 1999;31 Suppl 1:99-103.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H34O5
分子量
354.48
精确质量
354.24
元素分析
C, 67.77; H, 9.67; O, 22.57
CAS号
745-65-3
相关CAS号
Prostaglandin E1-d4;211105-33-8;Prostaglandin E1-d9;2342573-59-3
外观&性状
Solid powder
SMILES
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1[C@@H](CC(=O)[C@@H]1CCCCCCC(=O)O)O)O
InChi Key
GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H34O5/c1-2-3-6-9-15(21)12-13-17-16(18(22)14-19(17)23)10-7-4-5-8-11-20(24)25/h12-13,15-17,19,21,23H,2-11,14H2,1H3,(H,24,25)/b13-12+/t15-,16+,17+,19+/m0/s1
化学名
7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
别名
Prostaglandin-E1; l-PGE1; l-Prostaglandin E1; ONO 1608; PGE-1;Lipoprost; Liprostin; Minprog; NSC 165559; Promostan; Prostaglandin E1; Prostandin; Alprostadil; Topiglan; Vasaprostan. U 10136; U-10,136
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 71~100 mg/mL (200.3~282.1 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: 71~100 mg/mL (200.3~282.1 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8210 mL 14.1052 mL 28.2103 mL
5 mM 0.5642 mL 2.8210 mL 5.6421 mL
10 mM 0.2821 mL 1.4105 mL 2.8210 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00610051 Not yet recruiting Drug: Alfuzosin Heart Failure Biopeutics Co., Ltd October 2023 Phase 3
NCT05475717 Completed Drug: Alprostadil liposome
injection
Contrast-induced Acute
Kidney Injury
CSPC ZhongQi Pharmaceutical
Technology Co., Ltd.
October 20, 2022 Phase 2
NCT00324948 Completed Drug: Topical alprostadil
(PGE-1)
Sexual Dysfunction, Physiological VIVUS LLC September 2004 Phase 2
NCT02889822 Completed Drug: Alprostadil Liposomes
for Injection
Cardiovascular Diseases Guangzhou Yipinhong
Pharmaceutical CO.,LTD
March 2010 Phase 1
NCT02628106 Completed Drug: Lipo-PGE1 Diabetic Nephropathy West China Hospital December 2015 Phase 4
生物数据图片
  • PGE1 inhibits endothelial cell proliferation (A) HUVECs were treated for 48 h with the indicated concentrations of PGE1/α-cyclodextrin in the presence of 20 ng ml−1 VEGF. Br J Pharmacol . 2003 Jan;138(2):377-85.
  • PGE1 inhibits endothelial cell migration. Br J Pharmacol . 2003 Jan;138(2):377-85.
  • PGE1 inhibits in vitro angiogenesis. Br J Pharmacol . 2003 Jan;138(2):377-85.
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