| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Vasodilator
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
前列地尔增加了LPS刺激的H9c2细胞的细胞活力，减少了LDH和肌钙蛋白的产生，并减弱了IL-1β、IL-6、IL-17和TNF-α的分泌。此外，前列地尔降低了LPS处理的H9c2细胞中Wnt5a、JNK和NF-κB的mRNA表达，并降低了Wnt5a，NF-κB的表达以及p-JNK/JNK的比值。siWnt5a或JNK抑制剂SP600125显著增强了前列地尔对Wnt5a/JNK/NF-κB通路的抑制作用[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与Sham组相比，CLP组大鼠血清肝功能标志物含量显著升高，凋亡肝细胞增加，氧化应激水平上调，TLR4/NF-κB通路活性增强，TNF-α释放增加（p<0.05）。同时，CLP组与Sham组相比，显微镜检查有明显的病理变化（p<0.05）。与CLP组相比，Alp组表现出肝功能标志物浓度显著降低，显微镜下发现，如间质炎性细胞浸润减少，凋亡细胞比例显著降低，氧化应激水平降低，TLR4/NF-κB通路活性减弱，TNF-α释放受到抑制（p<0.05）。此外，与CLP组相比，Alp组的肝细胞形态正常（p<0.05）[2]。
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| 细胞实验 |
在倒置光学显微镜下观察细胞形态，同时用3-（4,5-二甲基噻唑基-2）-2,5-二苯基溴化四唑（MTT）法评估细胞存活率。酶联免疫吸附试验（ELISA）用于研究细胞损伤的生化指标，如释放的乳酸脱氢酶（LDH）和肌钙蛋白，以及炎性细胞因子水平，包括白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6、IL-17和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）。通过实时定量聚合酶链式反应（RT-PCR）进一步研究了Wnt5a、c-jun N末端激酶（JNK）和核因子κB（NF-κB）的mRNA表达水平。通过蛋白质印迹法检测前列地尔对H9c2细胞中Wnt5a/JNK/NF-κB通路的影响[1]。
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| 动物实验 |
目的：本研究旨在探讨前列地尔（Alp）在盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的大鼠脓毒症损伤中的作用及其可能的作用机制。[2]
材料与方法：将Wistar大鼠随机分为三组：假手术组（不进行CLP）、CLP组（进行CLP）和Alp组（CLP后注射Alp）。检测各组大鼠血清肝功能指标、肝组织病理学变化、氧化应激水平变化、Toll样受体4（TLR4）/核因子κB（NF-κB）信号通路活性以及肝组织匀浆中炎症因子肿瘤坏死因子α（TNF-α）的释放。[2] |
| 参考文献 |
[1].Alprostadil attenuates LPS-induced cardiomyocyte injury by inhibiting the Wnt5a/JNK/NF-κB pathway. Herz. 2020; 45(Suppl 1): 130–138.
[2]. Alprostadil alleviates liver injury in septic rats via TLR4/NF-κB pathway. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33629328/ [3]. Stability of Alprostadil in 0.9% Sodium Chloride Stored in Polyvinyl Chloride Containers. Int J Pharm Compd. 2017 Mar-Apr;21(2):150-153. |
| 其他信息 |
本文报道了在避光冷藏条件下，储存于聚氯乙烯（VIAFLEX）容器中的0.9%氯化钠稀释的阿普洛斯他地尔溶液的稳定性。配制了五份浓度为11 mcg/mL的阿普洛斯他地尔溶液，分别置于250 mL 0.9%氯化钠聚氯乙烯（PL146）容器中。最终酒精浓度为2%。样品在避光冷藏（2°C至8°C）条件下保存。取两份样品进行效价测试，并在14天内的特定时间点，采用稳定性指示型高效液相色谱法进行重复分析。另取三份样品在14天内的特定时间点进行pH值和外观测试。稳定性定义为：阿普洛斯他地尔浓度保持初始浓度的90%至110%，且溶液保持澄清、无色、无颗粒物。研究结果显示，在第10天之前的所有时间点，前列地尔初始浓度均保持90%至110%。其中一个样本在第14天时效价超过110%。14天内pH值未发生明显变化。研究期间，溶液中未检测到颜色变化或颗粒形成。该研究得出结论：在聚氯乙烯（VIAFLEX）容器中冷藏避光保存的情况下，用0.9%氯化钠溶液稀释至11 mcg/mL的市售含醇前列地尔制剂（250 mL）可稳定保存10天。[3]
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| 分子式 |
C22H38O5
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|---|---|
| 分子量 |
382.53412
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| 精确质量 |
382.271
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| 元素分析 |
C, 69.08; H, 10.01; O, 20.91
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| CAS号 |
35900-16-4
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| 相关CAS号 |
745-65-3 (free acid); 217182-28-0 (isopropyl ester); 27930-45-6 (sodium); 35900-16-4 (ethyl ester)
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| PubChem CID |
9800148
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
498.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
160.9±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.524
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| LogP |
3.24
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
460
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@@H]1[C@@H](CCCCCCC(=O)OCC)C(=O)C[C@H]1O)O
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| InChi Key |
LVDCZROIKIHUKJ-QZCLESEGSA-N
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| InChi Code |
1S/C22H38O5/c1-3-5-8-11-17(23)14-15-19-18(20(24)16-21(19)25)12-9-6-7-10-13-22(26)27-4-2/h14-15,17-19,21,23,25H,3-13,16H2,1-2H3/b15-14+/t17-,18+,19+,21+/m0/s1
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| 化学名 |
Prost-13-en-1-oic acid, 11,15-dihydroxy-9-oxo-, ethyl ester, (11alpha,13E,15S)-
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| 别名 |
Prostaglandin E1 ethyl ester; 35900-16-4; PGE1 ethyl ester; IG6WR57RZT; Prost-13-en-1-oic acid, 11,15-dihydroxy-9-oxo-, ethyl ester, (11alpha,13E,15S)-; ethyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoate; UNII-IG6WR57RZT;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6142 mL | 13.0709 mL | 26.1417 mL | |
| 5 mM | 0.5228 mL | 2.6142 mL | 5.2283 mL | |
| 10 mM | 0.2614 mL | 1.3071 mL | 2.6142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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