| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aldose reductase (rat lens enzyme). Alrestatin selectively inhibits aldose reductase with an IC50 of 1.5 µM for the rat lens enzyme. It shows selectivity for rat lens aldose reductase over rat kidney aldehyde reductase (IC50 = 58 µM). Inhibition of aldose reductase prevents the accumulation of sorbitol in tissues, which is implicated in diabetic complications.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿瑞司他汀在体外可抑制大鼠晶状体醛糖还原酶，其IC50值为1.5 µM。它对醛糖还原酶的选择性高于醛还原酶（IC50 = 58 µM）。该化合物在体外可减弱葡萄糖诱导的大鼠血管平滑肌血管紧张素II的生成，并抑制胃酸分泌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，研究人员已对阿瑞司他汀预防糖尿病并发症（如神经病变和视网膜病变）的潜力进行了研究。它能抑制胃酸分泌，并减少幽门结扎大鼠的胃液量。该化合物已被用于药理学研究，以探讨醛糖还原酶在多元醇途径激活中的作用。
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| 酶活实验 |
体外酶抑制试验测定阿瑞司他汀（Alrestatin）的活性，即在不同浓度的阿瑞司他汀存在下测定醛糖还原酶的活性。该酶通常从大鼠晶状体中纯化。活性测定是通过监测在NADPH存在下DL-甘油醛或葡萄糖还原为山梨醇的反应来实现的。IC50值由剂量-反应曲线确定。选择性则通过与醛还原酶的活性进行比较来评估。
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| 细胞实验 |
关于阿瑞司他汀的细胞活性检测方法尚未得到充分报道。已有的相关研究通常采用在高糖条件下培养的血管平滑肌细胞，并用阿瑞司他汀处理细胞，然后检测血管紧张素II的生成量。这些研究旨在评估该化合物减弱葡萄糖诱导效应的能力。
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| 动物实验 |
阿瑞司他汀已在啮齿类动物大鼠模型中进行了体内动物研究。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。在幽门结扎大鼠模型中测量胃酸分泌。可通过测量神经传导速度、晶状体混浊度或肾功能，在链脲佐菌素诱导的糖尿病模型中评估其对糖尿病并发症的影响。给药方案各不相同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于阿瑞司他汀的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为255.23，分子式为C14H9NO4。通常在室温下储存。该化合物可溶于DMSO。详细的ADME参数尚未得到充分记录。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于阿瑞司他汀的毒理学数据有限。该化合物为研究用化学品，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施，并应在推荐条件下储存。目前尚无公开渠道提供具体的毒性数据。
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| 参考文献 |
Gabbay KH, Spack N, Loo S, Hirsch HJ, Ackil AA. Aldose reductase inhibition: studies with alrestatin. Metabolism. 1979 Apr;28(4 Suppl 1):471-6. PubMed PMID: 122298.
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| 其他信息 |
阿瑞司他汀（AY-22284）是一种第一代醛糖还原酶抑制剂，对大鼠晶状体酶的IC50值为1.5 µM。它对醛糖还原酶的选择性高于醛还原酶。该化合物已被研究用于预防糖尿病并发症。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。其分子式为C14H9NO4。
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| 分子式 |
C14H9NO4
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|---|---|
| 分子量 |
255.229
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| 精确质量 |
167.982
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| CAS号 |
51411-04-2
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| 相关CAS号 |
Alrestatin sodium;51876-97-2
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| PubChem CID |
2120
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
359.1±44.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
171.0±28.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.480
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| LogP |
-2.47
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| tPSA |
76.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
403
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
1,3-Dioxo-1H-benz(de)isoquinoline-2(3H)-acetic acid
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| InChi Code |
GCUCIFQCGJIRNT-UHFFFAOYSA-N
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| 化学名 |
1,3-Dioxo-1H-benz(de)isoquinoline-2(3H)-acetic acid
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| 别名 |
Alrestatin AY-22284 AY 22284 AY22284 Alrestatin free acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~195.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.80 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9180 mL | 19.5902 mL | 39.1803 mL | |
| 5 mM | 0.7836 mL | 3.9180 mL | 7.8361 mL | |
| 10 mM | 0.3918 mL | 1.9590 mL | 3.9180 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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