| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aldose reductase. Alrestatin Sodium selectively inhibits aldose reductase, the first enzyme in the polyol pathway that converts glucose to sorbitol. Inhibition of this enzyme prevents the accumulation of sorbitol in tissues, which is implicated in the pathogenesis of diabetic complications including neuropathy, retinopathy, and nephropathy.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿瑞司他汀钠是一种体外特异性醛糖还原酶抑制剂。它抑制该酶的效力与阿瑞司他汀游离酸相当。该化合物已被研究用于预防多种体外模型中葡萄糖诱导的细胞损伤。它还能抑制胃酸分泌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，阿瑞司他汀钠已被用于动物模型，以评估其预防糖尿病并发症的潜力。它能抑制胃酸分泌，并减少幽门结扎大鼠的胃液量。该化合物的结构与托瑞司他（一种曾短暂上市用于治疗糖尿病并发症的药物）类似。
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| 酶活实验 |
阿瑞司他汀钠的体外酶抑制试验与阿瑞司他汀游离酸的试验类似。在不同浓度的化合物存在下测定醛糖还原酶活性。该酶通常从大鼠晶状体中纯化。通过测定在NADPH存在下葡萄糖还原为山梨醇的量来监测酶活性。IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
针对阿瑞司他汀钠的细胞检测方法尚未得到充分报道。现有研究通常采用在高糖条件下培养的细胞，以模拟糖尿病并发症。细胞经阿瑞司他汀钠处理后，检测细胞损伤标志物或多元醇通路活性。
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| 动物实验 |
已在大鼠模型中开展了阿瑞司他汀钠的体内动物研究。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。可在链脲佐菌素诱导的糖尿病模型中评估其对糖尿病并发症的影响。此外，还对幽门结扎大鼠进行了胃酸分泌研究。给药方案各不相同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿瑞司他汀钠的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为277.21，分子式为C14H8NNaO4，可溶于DMSO。该化合物仅供研究使用。详细的ADME参数尚未得到充分记录。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿瑞司他汀钠是一种研究用化学品，尚未获准用于人体治疗。其结构与已撤市的托瑞司他类似。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。目前尚无公开渠道提供的具体毒性数据。
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| 参考文献 |
Aldose reductase inhibition: studies with alrestatin. Metabolism. 1979 Apr;28(4 Suppl 1):471-6.
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| 其他信息 |
阿瑞司他汀钠（AY-22284A）是阿瑞司他汀的钠盐，阿瑞司他汀是一种第一代醛糖还原酶抑制剂。它能抑制醛糖还原酶，该酶与糖尿病并发症有关。该化合物的结构与托瑞司他类似。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。其分子式为C14H8NNaO4。
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| 分子式 |
C14H8NNAO4
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|---|---|
| 分子量 |
277.21
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| 精确质量 |
277.035
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| CAS号 |
51876-97-2
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| 相关CAS号 |
Alrestatin;51411-04-2
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| PubChem CID |
23683779
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.511g/cm3
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| 沸点 |
512.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
263.9ºC
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| tPSA |
79.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C([O-])CN(C(C1=CC=CC2=CC=CC3=C12)=O)C3=O.[Na+]
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| InChi Key |
FKZUETPACPDEAD-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H9NO4.Na/c16-11(17)7-15-13(18)9-5-1-3-8-4-2-6-10(12(8)9)14(15)19/h1-6H,7H2,(H,16,17)/q+1/p-1
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| 化学名 |
Sodium 2-(1,3-Dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)acetate
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| 别名 |
Alrestatin Sodium AY22284A AY 22284A AY-22284A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6074 mL | 18.0369 mL | 36.0737 mL | |
| 5 mM | 0.7215 mL | 3.6074 mL | 7.2147 mL | |
| 10 mM | 0.3607 mL | 1.8037 mL | 3.6074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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