AMBMP 中文名称: Wnt激活剂1

别名: AMBMP; BML284; BML 284; BML-284; Wnt Agonist N4-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基)-6-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2,4-二胺;2-氨基-4-[[3,4-(亚甲二氧基)苄基]氨基]-6-(3-甲氧基苯基)嘧啶

目录号: V3347 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

描述：AMBMP（也称为 BML-284；BML284）是一种新型、有效、细胞渗透性 Wnt 信号激活剂，具有抗炎活性。

AMBMP CAS号: 853220-52-7
产品类别: Wnt（beta）-catenin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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AMBMP hydrochloride

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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产品描述

AMBMP（也称为 BML-284；BML284）是一种新型、有效、细胞渗透性 Wnt 信号激活剂，具有抗炎活性。 AMBMP 诱导 TCF 依赖性转录活性（EC50 =700 nM）。

生物活性&实验参考方法

靶点	TCF-dependent transcriptional activity (EC50 = 700 nM)
体外研究 (In Vitro)	BML-284（10 μM；24小时）显着增强MNK45和AGS细胞的迁移和侵袭能力，而被苯噻替芬阻断的细胞的迁移和侵袭能力部分恢复[1]。与 NC 组相比，BML-284（10 μM；24 小时）显着增加了 β-catenin 的表达。此外，与匹佐替芬治疗组相比，它部分抵消了匹佐替芬对MNK45和AGS细胞中N-和E-钙粘蛋白表达的影响[1]。
体内研究 (In Vivo)	在一项研究中，将 5.5 hpf 的 Tg (myl7:EGFP) 转基因胚胎放入平板上有 20 个胚胎的细胞中，BML-284 (10 ng) 和嘧霉胺 (4 mg/L) 共同部分预防致畸表型和心脏异常由嘧霉胺生产[1]。 AMBMP在体内靶向CaMKIIβ，https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7659555/ 研究人员接下来询问AMBMP是否通过增强体内CaMKIIβ活性起作用。用AMBMP处理C3KO和C57BL/6 WT小鼠，然后评估其肌肉中的CaMKIIβ和其他信号通路。通过用对这些信号通路的活性形式特异的抗体进行蛋白质印迹来激活信号传导。AMBMP治疗（每日腹腔注射7.5mg/kg）导致WT和C3KO小鼠的CaMKIIβ激活（图4C和4D）。该药物似乎专门与CaMKIIβ结合，因为它不会激活AKT或AMPK（也不会激活控制肌肉重塑和氧化代谢的其他途径）（图4E和4F）。此外，AMBMP对CaMKIIβ的影响可能是转录后的，Camk2b基因的表达水平没有显著变化（图4G）。因此，这些研究为AMBMP激活CaMKII并随后促进氧化代谢和有益于LGMDR1表型的能力提供了概念证明。
细胞实验	蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：人胃癌细胞系 MNK45 和 AGS[1] 测试浓度： 10 µM 孵育持续时间：24小时实验结果：在MNK45和AGS中诱导β-连环蛋白表达，并且在表达E-钙粘蛋白和N-钙粘蛋白的细胞中保留。
动物实验	Compound pharmacokinetics assay For pharmacokinetics, AMBMP was administered by different routes of delivery (subcutaneous, intraperitoneal, and oral, in food or by gavage) at two different dosages (10 mg/kg and 30 mg/kg). The blood was collected at 0.5 h, 1 h, 2 h, 4 h and 6 h post treatment by heart puncture. The concentrations of compounds in plasma were analyzed by Integrated Analytical Solutions, Inc.https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7659555/ Seahorse analysis of Extracts from Frozen Muscle For Seahorse analysis, frozen soleus muscles from DMSO or AMBMP-treated mice (daily IP injections at 7.5 mg/kg) were homogenized by hand in a Dounce homogenizer in 200 mL of mitochondrial buffer (70 mM sucrose, 220 mM mannitol, 5 mM KH2PO4, 5 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 2 mM HEPES, adjusted to pH 7.4 with KOH) on ice. Muscle homogenates were centrifuged at 900xg for 5 min at 4°C. Supernatants were transferred to new tubes; protein concentrations were measured using BCA protein Assay Kit. The samples (4 μg/well) were analyzed in the UCLA Mitochondrial and Metabolism Core using a Seahorse XF96 Analyzer. Data were normalized to total protein. Seahorse analysis was carried out according to Acin-Perez et al.https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7659555/
参考文献	[1]. A small-molecule agonist of the Wnt signaling pathway. Angew Chem Int Ed Engl. 2005 Mar 18;44(13):1987-90. [2]. Pizotifen inhibits the proliferation and invasion of gastric cancer cells. Exp Ther Med. 2020 Feb;19(2):817-824. [3]. Exposure to pyrimethanil induces developmental toxicity and cardiotoxicity in zebrafish. Chemosphere. 2020 Sep;255:126889.
其他信息	N4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-6-(3-methoxyphenyl)pyrimidine-2,4-diamine is a member of pyrimidines.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H19CLN4O3
分子量	350.37
精确质量	350.137
元素分析	C, 65.13; H, 5.18; N, 15.99; O, 13.70
CAS号	853220-52-7
相关CAS号	BML-284 hydrochloride;2095432-75-8
PubChem CID	11210285
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	623.4±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	330.8±34.3 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.684
LogP	3.72
tPSA	91.5
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	455
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1C(NCC2C=C3C(OCO3)=CC=2)=CC(C2C=C(OC)C=CC=2)=NC=1N
InChi Key	FABQUVYDAXWUQP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H18N4O3/c1-24-14-4-2-3-13(8-14)15-9-18(23-19(20)22-15)21-10-12-5-6-16-17(7-12)26-11-25-16/h2-9H,10-11H2,1H3,(H3,20,21,22,23)
化学名	C19H18N4O3
别名	AMBMP; BML284; BML 284; BML-284; Wnt Agonist
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~285.41 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~285.41 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8541 mL	14.2706 mL	28.5413 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.8541 mL	5.7083 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4271 mL	2.8541 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。