| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ambroxol targets multiple pathways involved in mucus clearance and inflammation. It acts on the mucous membranes to restore physiologic clearance mechanisms of the airways. Ambroxol dissolves mucus, stimulates mucus production, and stimulates the synthesis and release of surfactant by type II pneumocytes. It is a glucocerebrosidase (GCase) chaperone and increases glucocerebrosidase activity. Ambroxol also induces lung autophagy.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，氨溴索具有多种活性，包括促分泌活性、抗炎活性和抗氧化活性。它能促进黏液清除、帮助咳痰并缓解有痰咳嗽。研究还表明，氨溴索能提高肺细胞中葡糖脑苷脂酶的活性并诱导自噬。此外，该化合物还具有抗炎和抗氧化作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氨溴索（NA-872；饮用水中添加浓度为1、3、4、5 mM的氨溴索，持续12天）可导致表达鼠葡糖脑苷脂酶1基因杂合L444P突变的转基因小鼠以及过表达人α-突触核蛋白的小鼠患病[2]。体内研究表明，氨溴索可有效治疗伴有黏液分泌和转运异常的支气管肺部疾病。临床研究证实，氨溴索可降低慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病（COPD）和其他呼吸系统疾病患者的痰液黏度，并改善其排痰功能。此外，氨溴索在帕金森病和戈谢病治疗中的潜在应用也已被研究。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常包括测量氨溴索对葡糖脑苷脂酶 (GCase) 活性的影响。将酶与其底物在不同浓度的氨溴索存在下孵育，并测定产物的生成量。由此确定增强 GCase 活性的 EC50 值。该化合物对自噬的影响可通过测量培养细胞中自噬标志物（例如 LC3-II）的水平来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究通常使用培养的肺上皮细胞、巨噬细胞或神经元，并采用不同浓度的氨溴索处理细胞。研究测量黏液的产生和分泌情况，评估氨溴索对II型肺泡细胞表面活性物质生成的影响。通过测量细胞因子生成和氧化应激标志物来评价该化合物的抗炎和抗氧化作用。自噬作用则通过测量LC3-II水平来评估。
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| 动物实验 |
氨溴索的体内动物研究通常在啮齿动物呼吸系统疾病模型中进行。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。研究评估氨溴索对痰液黏度、黏液清除和咳嗽的影响，以及其减轻肺部炎症和氧化应激的疗效。此外，还需进行药代动力学研究，以评估该化合物的吸收、分布和消除情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
已知的氨溴索在人体内的代谢物包括4-氨基环己醇、顺式-和2-氨基-3,5-二溴苯甲醛。 氨溴索是一种药代动力学特性明确的药物。口服后，它能迅速从胃肠道吸收。氨溴索的生物利用度约为70-80%。它在肝脏中广泛代谢为多种代谢物。消除半衰期约为7-12小时。氨溴索主要以代谢物的形式经尿液排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氨溴索是一种经临床批准的药物，具有良好的安全性。最常见的不良反应较轻，包括胃肠道不适、恶心和呕吐。也可能出现过敏反应，包括皮疹和荨麻疹。氨溴索在治疗剂量下通常耐受性良好。该药物在许多国家无需处方即可购买。
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| 参考文献 |
[1]. Vojo Deretic, et al. Enhancement of lung levels of antibiotics by ambroxol and bromhexine. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2019 Mar;15(3):213-218.
[2]. Anna Migdalska-Richards, et al. Ambroxol effects in glucocerebrosidase and α-synuclein transgenic mice. Ann Neurol. 2016 Nov;80(5):766-775. |
| 其他信息 |
氨溴索是一种芳香胺。据报道，它发现于鸭嘴花（Justicia adhatoda）中，并有相关数据支持。它是溴己新（bromhexine）的代谢产物，可刺激黏液纤毛运动，清除呼吸道黏液。氨溴索通常以盐酸盐形式给药。另见：氨溴索（注：已移至此处）。
氨溴索是一种临床批准的黏液活性剂，用于治疗与黏液过多相关的呼吸系统疾病。它有多种剂型，包括片剂、糖浆和吸入溶液。氨溴索以多种商品名销售，包括Mucosolvan。目前，人们正在研究其在帕金森病和戈谢病治疗中的潜在应用。 |
| 分子式 |
C13H18N2OBR2
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|---|---|
| 分子量 |
378.10282
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| 精确质量 |
375.978
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| CAS号 |
18683-91-5
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| 相关CAS号 |
Ambroxol hydrochloride;23828-92-4
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| PubChem CID |
2132
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
468.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
233-234ºC
|
| 闪点 |
237.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.654
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| LogP |
2.91
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| tPSA |
58.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
259
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O[C@H]1CC[C@H](NCC2=CC(Br)=CC(Br)=C2N)CC1
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| InChi Key |
JBDGDEWWOUBZPM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H18Br2N2O/c14-9-5-8(13(16)12(15)6-9)7-17-10-1-3-11(18)4-2-10/h5-6,10-11,17-18H,1-4,7,16H2
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| 化学名 |
4-[(2-amino-3,5-dibromophenyl)methylamino]cyclohexan-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 200 mg/mL (~528.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (13.22 mM) in 5% DMSO + 95% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6448 mL | 13.2240 mL | 26.4480 mL | |
| 5 mM | 0.5290 mL | 2.6448 mL | 5.2896 mL | |
| 10 mM | 0.2645 mL | 1.3224 mL | 2.6448 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06614894 | Not yet recruiting | Drug: Ambroxol Hydrochloride 30 mg tablet - 9 mg/kg/day Drug: Ambroxol Hydrochloride 30 mg tablet - 18 mg/kg/day Drug: Ambroxol Hydrochloride 30 mg tablet - 27 mg/kg/day |
MPS3 Sanfilippo Syndrome |
Ozlem Goker-Alpan | 2024-12-01 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT02036775 | Completed | Drug: Lasolvan tablet Drug: Lasolvan tablet Drug: Lasolvan tablet |
Healthy | Boehringer Ingelheim | 2014-03 | Phase 1 |
| NCT05778617 | Not yet recruiting | Drug: Ambroxol Hydrochloride (420mg) Drug: Placebo |
Parkinson Disease | University College, London | 2024-10 | Phase 3 |
| NCT05287503 | Active, not recruiting | Drug: Ambroxol Hydrochloride Drug: Placebo |
GBA Gene Mutation Parkinson Disease |
Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta | 2022-02-15 | Phase 2 |
| NCT02941822 | Completed | Drug: Ambroxol | Parkinson Disease | University College, London | 2016-12 | Phase 2 |
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