AMG 487

别名: AMG487; AMG-487; AMG 487

目录号: V2055 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AMG-487 (AMG487) 是一种新型、有效、选择性的口服趋化因子受体 3CXCR3 拮抗剂，具有潜在的免疫调节和抗炎活性。

AMG 487 CAS号: 473719-41-4
产品类别: CXCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

AMG-487 (AMG487) 是一种新型、有效、选择性的口服趋化因子受体 3 CXCR3 拮抗剂，具有潜在的免疫调节和抗炎活性。它抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 的结合，I-IP-10 和 I-ITAC 的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。 AMG 487 可防止趋化因子 I-IP-10 和 I-ITAC 与 CXCR3 结合。在细胞测定中，AMG 487 抑制 CXCR3 介导的细胞迁移，对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8nM、15nM 和 36nM。

生物活性&实验参考方法

靶点

¹²⁵I-IP10-CXCR3 ( IC50 = 8 nM ); ¹²⁵I-ITAC-CXCR3 ( IC50 = 8.2 nM )

体外研究 (In Vitro)

AMG-487 (AMG487) 通过三种 CXCR3 趋化因子（IP-10 IC50=8 nM、ITAC IC50=15 nM 和 MIG IC50=36 nM）抑制 CXCR3 介导的细胞迁移。此外，AMG 487 还可抑制 ITAC 响应的钙动员 (IC50=5 nM)[1]。 AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺[2]。 AMG487 消除 C26 肿瘤细胞的增殖/存活[3]。

体内研究 (In Vivo)

AMG-487 (AMG487) (0.03-10 mg/kg, sc) 以剂量依赖性方式显着减少肺部细胞浸润[1]。 AMG487（5 mg/kg，皮下注射，每天两次）比载体治疗的小鼠产生更少的转移[2]。在这两个模型中，AMG487（5 mg/kg，皮下）治疗的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。 AMG487 缩小肿瘤体积[3]。

酶活实验

然后将细胞在 50 mM Hepes pH 7.5、150 mM NaCl、20 mM EDTA、1 mM PMSF、10 μg/mL 亮抑酶肽、2 μg/mL 抑肽酶和 0.2% NP-40 中裂解并超声处理。将等量的裂解物与 Ac-DEVD-AMC 底物和 caspase-3/7 底物在底物缓冲液（50 mM Hepes、100 mM NaCl、1 mM EDTA、10% 蔗糖、0.5% CHAPS、5 mM 二硫苏糖醇）中混合。微量滴定板。使用分光光度计 Ascent Fluoroskan 在 37°C 下连续测量荧光底物的产生，半胱天冬酶活性（表示为 U/mg 蛋白质）定义为每分钟裂解 1 nmol 底物的酶量。

细胞实验

结肠癌细胞以 104 个细胞 cm2 的密度接种，并在补充或不补充不同浓度的 rCXCL9、rCXCL10 和 rCXCL11 的血清富集培养基或基础培养基（含 0.1% 牛血清白蛋白，BSA）中孵育指定时间。胰蛋白酶分离、收集和计数或用新鲜培养基重新饲喂3天、收获和计数之前的时间。通过倒置光学显微镜以×20放大倍数观察CRC细胞的形态，并在第7天拍照。

动物实验

Injection of 3×10⁵ viable tumor cells s.c. near the right abdominal mammary gland of syngeneic female mice is used to assess local tumor growth and spontaneous metastasis. Tumor diameters are measured twice a week using a caliper, and mice are put to death individually if their s.c. tumor measures 18 mm in diameter or earlier if they appear moribund. Under a dissecting microscope, surface tumor colonies are measured blindly while the lungs are removed and weighed. To assess experimental metastasis, 9×10⁴ viable tumor cells are injected intraperitoneally (i.v.) into the lateral tail vein of syngeneic female mice. On day 21 after transplantation, or earlier if the mice appeared moribund, all of the mice are put to death. Under a dissecting microscope, surface tumor colonies are measured blindly while the lungs are removed and weighed. A 50% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution is made; this solution acts as the vehicle at 20%. Following the addition of AMG487 to the 50% solution, the mixture is incubated for two hours in a sonicating water bath with periodic vortexing. To achieve the proper final concentration of AMG487 in 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin, distilled water is added.

参考文献

[1]. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.

[2]. Antagonism of CXCR3 inhibits lung metastasis in a murine model of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2006 Aug 1;66(15):7701-7.

[3]. Organ-specific inhibition of metastatic colon carcinoma by CXCR3 antagonism. Br J Cancer. 2009 Jun 2;100(11):1755-64.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H28F3N5O4
分子量	603.591037750244
精确质量	603.21
元素分析	C, 63.68; H, 4.68; F, 9.44; N, 11.60; O, 10.60
CAS号	473719-41-4
相关CAS号	AMG 487 (S-enantiomer); 473720-30-8; (±)-AMG 487; 947536-03-0
外观&性状	Solid powder
SMILES	CCOC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C3=C(N=CC=C3)N=C2[C@@H](C)N(CC4=CN=CC=C4)C(=O)CC5=CC=C(C=C5)OC(F)(F)F
InChi Key	WQTKNBPCJKRYPA-OAQYLSRUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H28F3N5O4/c1-3-43-25-14-10-24(11-15-25)40-30(38-29-27(31(40)42)7-5-17-37-29)21(2)39(20-23-6-4-16-36-19-23)28(41)18-22-8-12-26(13-9-22)44-32(33,34)35/h4-17,19,21H,3,18,20H2,1-2H3/t21-/m1/s1
化学名	N-[(1R)-1-[3-(4-ethoxyphenyl)-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]ethyl]-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]acetamide
别名	AMG487; AMG-487; AMG 487
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~100 mg/mL (~165.7 mM) Ethanol: ~100 mg/mL
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.14 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 5.0mg/ml (8.28mM) 配方 5 中的溶解度: 5 mg/mL (8.28 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~100 mg/mL (~165.7 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.14 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 5.0mg/ml (8.28mM)

配方 5 中的溶解度: 5 mg/mL (8.28 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6568 mL	8.2838 mL	16.5675 mL
	5 mM	0.3314 mL	1.6568 mL	3.3135 mL
	10 mM	0.1657 mL	0.8284 mL	1.6568 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Curative effect of AMG487 on the development of pre-established colon cancer metastases. Br J Cancer . 2009 Jun 2;100(11):1755-64.
Inhibition of colon carcinoma metastases by preventive treatment with the antagonist AMG487. Br J Cancer . 2009 Jun 2;100(11):1755-64.
A-B, experimental lung metastases after tumor-specific or systemic blockade of CXCR3 with the antagonist AMG487. Cancer Res . 2006 Aug 1;66(15):7701-7.
A-B, local tumor growth and spontaneous lung metastasis after systemic treatment with AMG487Cancer Res . 2006 Aug 1;66(15):7701-7.