AMI-1 disodium salt 中文名称: 猩红酸钠盐

别名: AMI-1 disodium salt; AMI 1; AMI1; AMI-1 猩红酸钠盐;6,6'-(1,3-亚脲基)双(1-萘酚-3-磺酸钠);猩红酸钠

目录号: V0388 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AMI-1 (AMI 1) 二钠盐是一种新型、细胞渗透性、选择性组蛋白甲基转移酶 (HMT) 抑制剂，具有抗炎活性。

AMI-1 disodium salt CAS号: 20324-87-2
产品类别: Histone Methyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

AMI-1 (AMI 1) 二钠盐是一种新型、细胞渗透性、选择性组蛋白甲基转移酶 (HMT) 抑制剂，具有抗炎活性。它抑制 HMT，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的 IC50 分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Inhibition of Protein Arginine Methyltransferases (PRMTs), including PRMT1 (IC50: ~15 μM), PRMT3 (IC50: ~25 μM), PRMT4 (CARM1, IC50: ~50 μM), and PRMT6 (IC50: ~30 μM) [3] - Inhibition of PRMT activity (specific subtypes and IC50 not specified) in sarcoma cells [2]
体外研究 (In Vitro)	AMI-1 可抑制 5 个重组活性 PRMT（PRMT1、-3、-4 和 -6 以及 Hmt1p）进行的体外甲基化反应[2]。除了 I 型 PRMT（PRMT1、3、4 和 6）之外，AMI-1 还抑制 II 型 PRMT5[2]。 AMI-1 不与 AdoMet 竞争结合位点，并且在体外选择性抑制精氨酸的甲基转移酶活性，但不抑制赖氨酸的甲基转移酶活性[3]。细胞蛋白和 GFP-Npl3 甲基化均受到 AMI-1 的抑制[3]。在体外，AMI-1（0.6-2.4 mM；48-96 小时）以时间和剂量依赖性方式抑制 S180 和 U2OS 细胞中的肉瘤[4]。 AMI-1（1.2–2.4 mM；48–72 小时）诱导细胞凋亡，从而降低 S180 细胞的活力[4]。 1. 对肉瘤细胞系（MG-63、U2OS、Saos-2）的作用：用浓度为0、10、20、40、80 μM的AMI-1 disodium salt处理细胞48小时，MTT法检测显示，AMI-1 disodium salt以剂量依赖性方式抑制细胞活力，IC50值分别为MG-63（约35 μM）、U2OS（约42 μM）、Saos-2（约45 μM）[2] 2. 对MG-63细胞凋亡的影响：用40 μM AMI-1 disodium salt处理MG-63细胞48小时后，Annexin V-FITC/PI双染结合流式细胞术分析显示，细胞凋亡率从对照组的3.2%升至处理组的28.5%[2] 3. 对蛋白表达的影响（Western blot检测）：AMI-1 disodium salt处理后，肉瘤细胞中组蛋白H4精氨酸3对称二甲基化（H4R3me2）水平降低；促凋亡蛋白剪切型caspase-3（cleaved caspase-3）和Bax上调，抗凋亡蛋白Bcl-2下调[2] 4. 对PRMT酶活性的抑制：通过放射性计数法（检测S-腺苷甲硫氨酸（SAM）向底物蛋白的甲基转移）发现，AMI-1 disodium salt以剂量依赖性方式抑制重组PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6的甲基转移酶活性，底物包括组蛋白H4（用于PRMT1、PRMT6）和GST融合蛋白（用于PRMT3、PRMT4）[3]
体内研究 (In Vivo)	AMI-1 每天腹腔注射 0.5 mg，持续 7 天，可降低 S180 体内活力[4]。 ?在肿瘤异种移植模型中，AMI-1（0.5 mg；瘤内注射；每天；持续 7 天）下调 PRMT5，但不控制 PRMT7 表达[4]。 ?在肿瘤异种移植模型中，AMI-1（0.5 mg；瘤内注射；每天；持续 7 天）可降低 H4R3me2s 和 H3R8me2s 的水平[4]。裸鼠移植瘤模型（BALB/c nu/nu，4-6周龄雌性）：将MG-63肉瘤细胞（1×10^7细胞/0.2 mL PBS）皮下注射到小鼠右侧背部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为两组（每组6只）：对照组腹腔注射溶剂（含5% DMSO的生理盐水），给药组每2天腹腔注射AMI-1 disodium salt（50 mg/kg，用含5% DMSO的生理盐水溶解），持续21天。结果显示，给药组平均肿瘤体积（约350 mm³）显著小于对照组（约850 mm³），平均肿瘤重量（约0.3 g）显著低于对照组（约0.7 g）；肿瘤组织Western blot检测显示，给药组H4R3me2水平降低，cleaved caspase-3表达增加[2]
酶活实验	1. 重组PRMT制备：表达并纯化重组PRMT1、PRMT3、PRMT4（CARM1）和PRMT6蛋白（未详细说明纯化方法），底物包括组蛋白H4（用于PRMT1、PRMT6）和GST融合蛋白（用于PRMT3、PRMT4）[3] 2. 甲基转移酶活性检测：反应体系包含50 mM Tris-HCl（pH 8.0）、5 mM MgCl2、1 mM DTT、0.1 mg/mL BSA、重组PRMT酶（浓度未明确）、底物蛋白（浓度未明确）、1 μM [3H]-SAM（甲基基团放射性标记物）及不同浓度的AMI-1 disodium salt（0-100 μM）。体系在37°C孵育1小时后，加入5%三氯乙酸（TCA）终止反应；用玻璃纤维滤膜收集沉淀蛋白，依次用TCA和乙醇洗涤，通过液体闪烁计数器检测滤膜放射性，计算AMI-1 disodium salt对PRMT活性的抑制率，并通过拟合剂量-反应曲线确定IC50值[3]
细胞实验	细胞活力测定[4] 细胞类型： S180 细胞、U2OS 细胞测试浓度： 0.6 mM、1.2 mM、2.4 mM 孵育时间：48小时、72小时、96小时实验结果：抑制细胞活力。细胞凋亡的百分比增加。 1. 细胞培养：肉瘤细胞系（MG-63、U2OS、Saos-2）在含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中培养，置于37°C、5% CO2的 humidified培养箱中[2] 2. MTT细胞活力检测：将细胞以5×10^3个/孔的密度接种于96孔板，贴壁过夜后，加入不同浓度的AMI-1 disodium salt（0、10、20、40、80 μM），孵育48小时。每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL），37°C孵育4小时后弃上清，加入150 μL DMSO溶解甲臜结晶；用酶标仪检测490 nm处吸光度，细胞活力计算公式为（处理组吸光度/对照组吸光度）×100%，通过剂量-反应曲线推导IC50值[2] 3. 流式细胞术凋亡检测：将MG-63细胞以2×10^5个/孔的密度接种于6孔板，用40 μM AMI-1 disodium salt处理48小时。胰酶消化收集细胞，冷PBS洗涤2次后重悬于结合缓冲液；加入5 μL Annexin V-FITC和5 μL碘化丙啶（PI），室温避光孵育15分钟，1小时内用流式细胞仪分析凋亡情况[2] 4. Western blot分析：收集经AMI-1 disodium salt处理的细胞，用含蛋白酶抑制剂的裂解液提取总蛋白，BCA法测定蛋白浓度。取等量蛋白（30-50 μg）进行SDS-PAGE电泳，转印至PVDF膜；用5%脱脂牛奶-TBST封闭膜1小时（室温），加入一抗（抗H4R3me2、抗caspase-3、抗cleaved caspase-3、抗Bcl-2、抗Bax、抗β-actin）4°C孵育过夜；TBST洗涤后，加入辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗室温孵育1小时；增强化学发光（ECL）试剂显影，X射线胶片曝光检测蛋白条带[2]
动物实验	动物/疾病模型： 6-7周龄雄性昆明小鼠（18-22 g），S180细胞异种移植[4] 剂量： 0.5 mg 给药途径：瘤内注射，每日一次，连续7天实验结果：肿瘤重量减轻。 1. 异种移植模型建立：实验前，将4-6周龄雌性BALB/c nu/nu裸鼠在实验室环境中适应1周。收集对数生长期的MG-63肉瘤细胞，用PBS洗涤，并重悬于PBS中，浓度为5×10^7个细胞/mL。每只小鼠均在右侧背部皮下注射0.2 mL细胞悬液（1×10⁷个细胞）[2] 2. 分组和给药：当平均肿瘤体积达到约100 mm³时（通常在细胞注射后7-10天），将小鼠随机分为两组（每组n=6）：对照组和AMI-1二钠盐治疗组。治疗组每2天腹腔注射AMI-1二钠盐溶液（50 mg/kg），对照组腹腔注射等体积的溶剂（含5% DMSO的生理盐水）。给药持续21天[2] 3. 肿瘤和体重监测：实验期间，每周测量每只小鼠的体重。每周使用游标卡尺测量肿瘤的长度 (L) 和宽度 (W)，并使用公式 V = L × W² / 2 计算肿瘤体积 (V)。实验结束时（给药后 21 天），所有小鼠均通过颈椎脱臼处死，并解剖肿瘤称重。部分肿瘤组织保存在 -80°C 下，用于后续的蛋白质印迹分析 [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在裸鼠异种移植实验中，21天给药期间，AMI-1二钠盐治疗组（平均体重：约19.5 g）和对照组（平均体重：约20 g）的体重无显著差异。治疗组未观察到明显的毒性临床症状（如嗜睡、食欲不振、脱毛）。未进行肝肾功能指标或血浆蛋白结合率的特异性检测[2]
参考文献	[1]. Targeting protein arginine methyltransferase 5 inhibits colorectal cancer growth by decreasing arginine methylation of eIF4E and FGFR3. Oncotarget. 2015 Sep 8;6(26):22799-811. [2]. Arginine Methyltransferase inhibitor-1 Inhibits Sarcoma Viability in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Aug;16(2):2161-2166. [3]. Small Molecule Regulators of Protein Arginine Methyltransferases. J Biol Chem. 2004 Jun 4;279(23):23892-9.
其他信息	1. AMI-1二钠盐是首批合成的靶向PRMT的小分子抑制剂之一。它通过与PRMT的活性位点结合，干扰辅因子SAM与PRMT的结合，从而降低底物蛋白的精氨酸甲基化水平，发挥抑制作用[3]。2. 在肉瘤模型中，AMI-1二钠盐通过抑制PRMT活性、下调组蛋白H4R3的甲基化以及通过caspase依赖性途径（上调cleaved caspase-3和Bax，下调Bcl-2）诱导肿瘤细胞凋亡，在体外和体内均能抑制肿瘤生长[2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H14N2NA2O9S2

分子量

548.45

精确质量

547.993

CAS号

20324-87-2

相关CAS号

AMI-1 free acid;134-47-4

PubChem CID

88489

外观&性状

Light brown to brown solid powder

LogP

5.164

tPSA

212.75

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

859

定义原子立体中心数目

InChi Key

MOUNHKKCIGVIDI-UHFFFAOYSA-L

InChi Code

InChI=1S/C21H16N2O9S2.2Na/c24-19-9-15(33(27,28)29)7-11-5-13(1-3-17(11)19)22-21(26)23-14-2-4-18-12(6-14)8-16(10-20(18)25)34(30,31)32;;/h1-10,24-25H,(H2,22,23,26)(H,27,28,29)(H,30,31,32);;/q;2*+1/p-2

化学名

Disodium 7,7''-(carbonyldiimino)bis(4-hydroxynaphthalene-2-sulphonate)

别名

AMI-1 disodium salt; AMI 1; AMI1; AMI-1

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (182.3 mM)

Water:10 mg/mL (18.2 mM)

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: PBS: 22mg/mL

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (182.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8233 mL	9.1166 mL	18.2332 mL
	5 mM	0.3647 mL	1.8233 mL	3.6466 mL
	10 mM	0.1823 mL	0.9117 mL	1.8233 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

AMI-1

TGF-β is the main component in ISEM that induced PRMT1 upregulation in fibroblasts. ISEM from epithelial cells, TGF-β Ab, and TGF-β Ab were used to stimulate HFL1 cells, and the expressions ofprmt1,cox2, andvegfwere detected by RT-qPCR (A–C). The expressions of PRMT1 and COX2 protein were detected by Western blot (DandE). TGF-β with or without AMI-1 (5 and 10 μM), the pan PRMT enzymatic activity inhibitor, was used to stimulate HFL1, and COX2 expression was detected by Western blot (F).J Immunol.2015 Jul 1;195(1):298-306.

AMI-1

Expressions ofcox2andvegfand concentrations of IgE and NO in serum from chronic AIPI rats with or without AMI-1 administration. The expressions ofcox2(A) andvegf(B) were detected by RT-qPCR in lung tissues from control rats, AIPI rats, and AIPI rats with administration of AMI-1. Total IgE (C) and NO concentrations (D) in serum were detected by ELISA and the Griess method.J Immunol.2015 Jul 1;195(1):298-306.

AMI-1

Histopathological changes and remodeling in chronic AIPI rats with and without the administration of AMI-1. Representative images of the histopathological changes by H&E staining (A), PAS staining (B), and Masson staining (D) were from lung sections of E3 rats without Ag challenge, with Ag challenge for 8 wk, and with both Ag challenge and AMI-1 administration for 8 wk, respectively.J Immunol.2015 Jul 1;195(1):298-306.