Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

Histone Methyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0384 3-deazaneplanocin A (DZNeP; NSC 617989) HCl 120964-45-6 3-deazaneplanocin A HCl(也称为 DZNep;C-c3Ado;NSC-617989)是 3-deazaneplanocin A 的盐酸盐,是一种腺苷类似物,是一种新型竞争性 S-腺苷高半胱氨酸水解酶抑制剂,也是一种 EZH2(组蛋白甲基转移酶) ) 具有抗癌活性的抑制剂。
V2032 5WKS 1350752-07-6 G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。
V3067 A-196 1982372-88-2 A-196 (A196) 是一种有效的、选择性的、一流的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂(IC50= 25 和 144 nM),具有抗癌活性。
V9842 A-366 1527503-11-2 A-366 (A366) 是一种新型、有效的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,具有抗癌活性。
V0388 AMI-1 disodium salt 20324-87-2 AMI-1 (AMI 1) 二钠盐是一种新型、细胞渗透性、选择性组蛋白甲基转移酶 (HMT) 抑制剂,具有抗炎活性。
V6409 Amodiaquin HCl hydrate 6398-98-7 阿莫地喹二盐酸盐(商品名 Camoquin、Flavoquine)是一种有效的口服埃博拉病毒生物活性抑制剂,通过靶向病毒蛋白 35 (VP35) 发挥作用。
V56266 Amodiaquine-d10 1189449-70-4 阿莫地喹-d10 是阿莫地喹的氘标记形式。
V78961 Anticancer agent 126 抗癌剂126(化合物12)是具有抗癌作用的WDR5抑制剂(拮抗剂)。
V79864 Antiproliferative agent-25 antiproliferation agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性 PRMT5 抑制剂 (IC50= 0.11 μM)。
V34821 Antitumor agent-101 2848632-52-8 Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 值分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。
V52392 AS-85 2323623-80-7 AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM),具有抗白血病活性。
V78137 AS-99 AS-99 是一种一流的、有效的、特异性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂(IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。
V77240 AS-99 TFA AS-99 TFA 是一种一流的、有效的、特异性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂(IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。
V12013 AZ-505 2TFA salt 1035227-44-1 AZ-505(AZ505) 2TFA 是 AZ-505 的二三氟乙酸盐,是一种 SMYD2(含 SET 和 MYND 结构域的蛋白 2)抑制剂,具有抗癌活性。
V52369 AZ506 2043321-54-4 AZ506 是一种有效的 SMYD2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 17 nM。
V4167 BAY-598 1906919-67-2 BAY-598(BAY598 S-异构体)是一种新型、有效、选择性和肽竞争性的赖氨酸甲基转移酶SMYD2小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V52360 BBDDL2059 2691174-27-1 BBDDL2059 是组蛋白甲基转移酶 EZH2 的选择性共价抑制剂,对 EZH2-Y641F 的 IC50 为 1.5 nM。
V6240 BCI-121 432529-82-3 BCI-121 是一种 SMYD3 抑制剂,可以抑制癌症/肿瘤细胞的生长/增殖。
V0381 BIX 01294 935693-62-2 BIX01294 是一种新型、有效的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,具有抗癌活性。
V3451 BIX01294 triHCl 1392399-03-9 BIX01294 triHCl(BIX01294 的三盐酸盐)是一种新型、有效的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 2.7 μM。
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