Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

组蛋白修饰对于控制整体基因表达和阶段特异性基因表达至关重要。组蛋白 H3K9 和 H3K27 通常与基因抑制相关,而组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关。位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态控制组蛋白赖氨酸的甲基化。细胞中 H3K27 的甲基化是由 EZH2(PRC2 的催化亚基)进行的。抑制 DOT1L(一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶)可改善诱导多能干细胞 (iPSC) 的产生。 EPZ-5676 是一种强大且特异性的 DOT1L 抑制剂。 zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 的赖氨酸 27 (H3K27me3) 三甲基化,从而导致染色质浓缩和转录抑制,对于 PRC2 活性至关重要。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V103416 (R)-AMG-193 2790567-83-6 (R)-AMG-193 是 AMG 193 的异构体。
V0384 3-deazaneplanocin A (DZNeP; NSC 617989) HCl 120964-45-6 3-deazaneplanocin A HCl(也称为 DZNep;C-c3Ado;NSC-617989)是 3-deazaneplanocin A 的盐酸盐,是一种腺苷类似物,是一种新型竞争性 S-腺苷高半胱氨酸水解酶抑制剂,也是一种 EZH2(组蛋白甲基转移酶) ) 具有抗癌活性的抑制剂。
V2032 5WKS 1350752-07-6 G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。
V101211 [Nle20] H4 peptide (16−23) 2042178-19-6 [Nle20] H4肽(16−23)是一种对组蛋白甲基转移酶SETD8具有强抑制活性的肽(Kd=0.14μM),它通过竞争SETD8的底物结合位点来抑制SETD8对组蛋白H4的甲基化。
V3067 A-196 1982372-88-2 A-196 (A196) 是一种有效的、选择性的、一流的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂(IC50= 25 和 144 nM),具有抗癌活性。
V9842 A-366 1527503-11-2 A-366 (A366) 是一种新型、有效的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,具有抗癌活性。
V85805 AC1Q3QWB (AQB) 46697-00-1
V75868 PRMT5-IN-27 2790567-82-5 AMG-193 (PRMT5-IN-27; compound 481是 PRMT5 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V98450 AMI-408 78866-14-5 AMI-408 是一种 PRMT1 抑制剂。
V56266 Amodiaquine-d10 1189449-70-4 阿莫地喹-d10 是阿莫地喹的氘标记形式。
V78961 Anticancer agent 126 抗癌剂126(化合物12)是具有抗癌作用的WDR5抑制剂(拮抗剂)。
V79864 Antiproliferative agent-25 antiproliferation agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性 PRMT5 抑制剂 (IC50= 0.11 μM)。
V34821 Antitumor agent-101 2848632-52-8 Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 值分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。
V105086 AS-254s AS-254s 是一种缺失、小或同源样 1 蛋白 (ASH1L) 的抑制剂,IC50 为 94 nM(FP 测定)。
V52392 AS-85 2323623-80-7 AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM),具有抗白血病活性。
V78137 AS-99 AS-99 是一种一流的、有效的、特异性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂(IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。
V77240 AS-99 TFA AS-99 TFA 是一种一流的、有效的、特异性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂(IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。
V12013 AZ-505 2TFA salt 1035227-44-1 AZ-505(AZ505) 2TFA 是 AZ-505 的二三氟乙酸盐,是一种 SMYD2(含 SET 和 MYND 结构域的蛋白 2)抑制剂,具有抗癌活性。
V99818 AZ-PRMT5i-1 2918814-96-5 AZ-PRMT5i-1(化合物 28)是一种有效的口服 MTAP 选择性 PRMT5 抑制剂。
V52369 AZ506 2043321-54-4 AZ506 是一种有效的 SMYD2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 17 nM。
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