Phosphodiesterases (PDEs) [2]
Adenosine receptors (antagonistic effect) [2]

支气管扩张剂茶碱以 2:1 的比例与乙二胺混合形成氨茶碱。氨茶碱通常以二水合物形式存在，乙二胺可增加溶解度。茶碱比氨茶碱更有效且半衰期更长。它最常用于治疗慢性阻塞性肺病或哮喘引起的气道阻塞。在标签外，它被用作核压力测试中的逆转剂。 Aminophylline 是一种磷酸二酯酶抑制剂和腺苷受体的非选择性拮抗剂。体内发现的一种可以控制心肌需氧量的细胞外信使是腺苷。它的作用是阻断房室结传导，增加冠状动脉血流量，减慢心率，抑制心脏自律性，并通过改变细胞内信号通路的细胞表面受体减少β-肾上腺素能对收缩力的影响。此外，循环中儿茶酚胺的变时性和离子性作用可被腺苷抵消。综合考虑，腺苷会降低心脏的收缩力和速率，从而增加流向心肌的血流量。这种机制（旨在保护心脏）在某些条件下可能会导致阿托品耐药的难治性心搏缓慢。腺苷的作用随浓度的不同而变化。氨茶碱和其他甲基黄嘌呤是腺苷受体的竞争性拮抗剂。腺苷的心脏作用被细胞表面受体上的氨茶碱竞争性抑制。因此，它会提高收缩力和心率。

该研究纳入急性哮喘加重期患者，旨在评估Aminophylline对动脉血气张力的影响[2]
患者先接受5 mg/kg的Aminophylline静脉推注作为负荷剂量，随后以每小时0.9 mg/kg的速率持续静脉输注[2]
在给药前及治疗开始后每30分钟采集一次动脉血样本，连续采集2小时，检测动脉血氧分压（PaO2）和动脉血二氧化碳分压（PaCO2）[2]
使用Aminophylline后，患者的PaO2较基线显著升高（2小时时平均升高12.3 mmHg），PaCO2较基线显著降低（2小时时平均降低8.7 mmHg）[2]
与异丙肾上腺素（皮下注射0.5 mg）相比，Aminophylline对血气稳态的改善作用更持久，输注后2小时内PaO2和PaCO2均维持在正常范围内，而异丙肾上腺素的作用在30分钟时达到峰值，之后逐渐减弱[2]

吸收、分布和排泄
0.3 至 0.7 L/kg
0.29 mL/kg/min [出生后 3-15 天]
0.64 mL/kg/min [出生后 25-57 天]
1.7 mL/kg/min [1-4 岁]
1.6 mL/kg/min [4-12 岁]
0.9 mL/kg/min [13-15 岁]
1.4 mL/kg/min [16-17 岁]
0.65 mL/kg/min [成人（16-60 岁），非吸烟哮喘患者]
0.41 mL/kg/min [老年人（>60 岁）]肝肾功能]
0.33 mL/kg/min [急性肺水肿]
0.54 mL/kg/min [慢性阻塞性肺疾病（COPD）>60岁，病情稳定且非吸烟者>1年]
0.48 mL/kg/min [伴有肺源性心脏病的慢性阻塞性肺疾病]
1.25 mL/kg/min [囊性纤维化（14-28岁）]
0.31 mL/kg/min [肝病 - 胆汁淤积]
0.35 mL/kg/min [肝硬化]
0.65 mL/kg/min [急性肝炎]
0.47 mL/kg/min [脓毒症伴多器官功能衰竭]
0.38 mL/kg/min [甲状腺功能减退]
0.8 mL/kg/min [甲状腺功能亢进]
静脉注射茶碱可产生最高且最快血清茶碱浓度。健康成人单次静脉注射约 5 mg/kg 的茶碱（以氨茶碱形式），30 分钟内给药后，血清茶碱平均峰值浓度约为 10 μg/mL。
新生儿约 50% 的茶碱剂量以原形经尿液排出。出生后三个月以上，约 10% 的茶碱剂量以原形经尿液排出。/茶碱/
肌注茶碱时，通常吸收缓慢且不完全。直肠栓剂（美国已不再销售）的吸收缓慢且不稳定，无论栓剂基质是亲水性还是亲脂性。/茶碱/
口服茶碱吸收的限速步骤似乎是溶解。在胃的酸性环境下，茶碱盐和化合物会释放游离茶碱。茶碱微晶制剂和口服溶液的吸收速度比未包衣片剂更快，但吸收程度并不更高。虽然茶碱缓释制剂（胶囊和片剂）的吸收速度较慢，但其吸收程度通常与未包衣片剂相同；然而，缓释制剂的实际吸收速度可能有所不同。茶碱缓释制剂的配方使其药物释放速率各不相同，适用于每 8-12 小时、12 小时或 24 小时给药一次；然而，特定患者的实际给药频率取决于其个体药代动力学参数。由于不同缓释制剂之间，甚至同一制剂的不同剂量之间，吸收速率和程度可能存在差异，因此通常应使患者稳定使用一种制剂；只有在证明两种制剂疗效相当和/或在过渡期内对患者进行药代动力学评估的情况下，才能将一种缓释制剂替换为另一种。食物的存在可能会延缓茶碱的吸收，但通常不会减少其吸收；然而，食物对缓释制剂吸收的影响似乎因人而异，因此应遵循生产商针对特定制剂的给药建议。/茶碱/
有关氨茶碱（共12种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
茶碱生物转化的N-去甲基化和羟基化途径均存在容量限制。由于茶碱代谢速率存在较大的个体差异，部分患者在血清茶碱浓度<10 mcg/mL时可能出现非线性消除。由于这种非线性关系会导致血清茶碱浓度随剂量变化而发生不成比例的变化，因此建议以小幅度增加或减少剂量，以达到所需的血清茶碱浓度变化。无法事先准确预测患者茶碱代谢的剂量依赖性，但初始清除率极高的患者（即，在高于平均剂量时稳态血清茶碱浓度较低）最有可能在剂量变化时出现血清茶碱浓度的大幅波动。/茶碱/
咖啡因和3-甲基黄嘌呤是仅有的两种具有药理活性的茶碱代谢物。3-甲基黄嘌呤的药理活性约为茶碱的十分之一，肾功能正常的成年人血清浓度低于1 μg/mL。在终末期肾病患者中，3-甲基黄嘌呤的蓄积浓度可能接近未代谢的茶碱浓度。无论肾功能如何，成人体内的咖啡因浓度通常都检测不到。在新生儿体内，咖啡因的积累浓度可能接近未代谢的茶碱浓度，从而产生药理作用。茶碱在肝脏代谢为1,3-二甲基尿酸、1-甲基尿酸和3-甲基黄嘌呤。……个体代谢茶碱的速率不同；然而，该药物的个体代谢通常具有可重复性。茶碱及其代谢物主要经肾脏排泄。然而，肾脏清除率仅占茶碱总血浆清除率的8-12%。少量茶碱以原形经粪便排出。茶碱主要通过微粒体细胞色素P450系统代谢，尤其是通过同工酶CYP1A2。茶碱的主要代谢途径是脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，此外还会脱甲基或氧化生成其他代谢物。不到10%的茶碱以原形经尿液排出。/茶碱/
口服茶碱后，不会发生可测量的首过消除。在成人和一岁以上儿童中，约90%的剂量在肝脏代谢。生物转化过程包括脱甲基生成1-甲基黄嘌呤和3-甲基黄嘌呤，以及羟基化生成1,3-二甲基尿酸。1-甲基黄嘌呤经黄嘌呤氧化酶进一步羟基化生成1-甲基尿酸。约6%的茶碱剂量经N-甲基化生成咖啡因。茶碱脱甲基生成3-甲基黄嘌呤由细胞色素P-450 1A2催化，而羟基化生成1,3-二甲基尿酸则由细胞色素P-450 2E1和P-450 3A3催化。脱甲基生成1-甲基黄嘌呤似乎由细胞色素P-450 1A2或其密切相关的细胞色素催化。新生儿体内N-脱甲基途径缺失，而羟基化途径的功能也明显不足。这些途径的活性缓慢增加，并在1岁时达到最大值。/茶碱/

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生物半衰期
7-9小时
在15名3至23个月大的婴儿中，通过静脉输注氨茶碱至少24小时后，测量了茶碱的清除率和半衰期值。平均半衰期为 4.4 ± 2.2 小时。半衰期存在十倍的差异，这表明，如果要避免治疗不足和毒性反应，茶碱剂量的个体化对于婴儿尤为重要。

毒性概述
鉴别与用途：氨茶碱为白色或微黄色颗粒或粉末。氨茶碱由茶碱和乙二胺水溶液制备而成，用作支气管扩张剂。人体暴露与毒性：氨茶碱可诱发无已知潜在癫痫病史或无癫痫发作加重风险因素的患者出现癫痫发作。大多数此类癫痫发作难以控制，与其他药物毒性相比，其危害性往往被低估。尽管氨茶碱诱发癫痫的临床历史悠久，但人们对导致甲基黄嘌呤诱发癫痫的潜在分子机制知之甚少。成人死亡病例通常发生在肾脏、肝脏或心血管并发症患者静脉注射大剂量氨茶碱期间或之后。在其他患者中，注射速度而非剂量似乎是诱发急性低血压、癫痫发作、昏迷、心脏骤停、室颤和死亡的更重要因素。因此，静脉注射氨茶碱或茶碱应缓慢进行。儿童死亡通常是由于过量用药以及对茶碱中枢神经系统刺激的显著敏感性所致。一些关于氨茶碱超敏反应的报道显示，英文文献中大多数病例为迟发型反应。然而，大多数日本病例为速发型反应。乙酰化是乙二胺的主要代谢途径。另一方面，大多数日本人属于快速或中速乙酰化者。白种人有50%的概率属于慢速乙酰化者。这种差异表明，氨茶碱超敏反应在日本人和白种人中速发型和迟发型反应的发生率不同。氨茶碱治疗可能与心肌酶水平升高有关。体外实验表明，氨茶碱通过抑制caspase 3和caspase 8的活性来保护MRC-5细胞免于凋亡。动物实验：氨茶碱（100-250 mg/kg）可持续诱导小鼠癫痫发作和发作后死亡，而常规抗惊厥药和腺苷受体激动剂均不能有效拮抗这些作用。脑匀浆的生化分析显示，氨茶碱诱发的癫痫与脑组织中丙二醛和一氧化氮代谢物水平的升高相关，而超氧化物歧化酶活性降低，褪黑素和L-NAME预处理可减轻这些变化。氨茶碱以剂量依赖的方式诱导大鼠惊厥，在300 mg/kg剂量下，癫痫发作和死亡的发生率均达到最大值，且自由基生成显著增加。抗氧化剂预处理对氨茶碱诱导的自由基生成表现出不同的减弱作用，但对氨茶碱诱导的癫痫发作和癫痫后死亡率几乎没有拮抗作用。在妊娠兔中，氨茶碱治疗并未加速肺部的整体解剖发育，这体现在肺泡容积与肺组织重量的比值上。在类似的实验条件下，母兔接受咖啡因治疗对胎兔肺部没有影响。在另一项实验中，妊娠母兔从交配后第25天开始静脉注射氨茶碱（6 mg/kg/天），并在第28天通过子宫切开术分娩胎儿。一组新生兔呼吸空气，另一组呼吸100%氧气。在新生兔自主呼吸或人工呼吸期间评估其肺力学，并对肺部进行组织学研究，尤其关注肺泡容积密度。氨茶碱治疗组幼鼠体重增加，存活率提高，肺灌洗液中磷脂酰甘油含量升高。氨茶碱治疗组呼吸空气的动物呼吸频率增加，但肺顺应性数据表明治疗组和对照组动物之间无显著差异。结论认为，氨茶碱的有益作用主要归因于加速胎儿生长和改善出生后呼吸调节的共同作用，而非对肺部生化和功能成熟的特定影响。氨茶碱会加剧大鼠发育中大脑的癫痫发作损伤。

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妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
专家意见认为，哺乳期使用茶碱是可以接受的。母亲使用茶碱有时可能导致婴儿出现兴奋、烦躁和睡眠不安。新生儿，尤其是早产儿，由于茶碱清除缓慢且血清蛋白结合率低，最容易受到影响。无需避免使用茶碱类药物；但是，应将母亲血清茶碱浓度维持在治疗范围的下限，并监测婴儿的茶碱副作用。婴儿血清茶碱浓度有助于判断烦躁不安的症状是否由茶碱引起。静脉注射茶碱后2小时内或口服速释茶碱后4小时内避免母乳喂养，可以减少母乳喂养婴儿的摄入剂量。当使用口服缓释茶碱制剂时，哺乳时间与给药时间关系不大或没有益处。
◉ 母乳喂养婴儿的影响
一名3日龄的母乳喂养婴儿在母亲每6小时服用200毫克氨茶碱期间出现烦躁和睡眠不安。停药后这些影响消失，但在接下来的9个月内再次服用后又复发。这些影响可能是由母乳中的茶碱引起的。本文报告的另外5名婴儿在母亲服用茶碱后未出现不良反应。由于新生儿和早产儿清除茶碱的速度较慢，因此婴儿血清中茶碱的蓄积似乎最可能发生在他们身上。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 哺乳期用药总结
专家组认为，在哺乳期使用氨茶碱是可以接受的。母亲服用氨茶碱有时可能会导致婴儿出现兴奋、烦躁和睡眠不安。新生儿，尤其是早产儿，由于其清除茶碱的速度较慢且血清蛋白结合率较低，因此最容易受到影响。无需避免使用氨茶碱产品；然而，应将母亲血清茶碱浓度维持在治疗范围的下限，并监测婴儿的茶碱副作用。婴儿血清茶碱浓度有助于判断躁动症状是否由茶碱引起。静脉注射氨茶碱后2小时内或口服速释氨茶碱后4小时内避免母乳喂养，可以降低母乳喂养婴儿的摄入剂量。
◉ 母乳喂养婴儿的影响
一名3日龄的母乳喂养婴儿在母亲每6小时服用200毫克氨茶碱期间出现烦躁和睡眠不安。停药后这些症状消失，但在接下来的9个月内再次服用后症状复发。这些症状可能是由母乳中的茶碱引起的。本文报告的另外5名婴儿在母亲服用茶碱后未出现不良反应。茶碱在婴儿血清中的蓄积似乎最可能发生在新生儿和早产儿身上，因为他们清除茶碱的速度较慢。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合率
60%

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相互作用
本研究旨在描述丙泊酚和氨茶碱之间的药效学相互作用。九只比格犬被随机分配到三个丙泊酚输注组，输注速率分别为0.75（A组）、1.00（B组）和1.25（C组）mg/kg/min。在第一阶段，仅输注丙泊酚；在第二阶段，仅输注氨茶碱，输注速率分别为0.69（A组）、1.37（B组）和2.62（C组）mg/kg/hr。在第三至第五阶段，两种药物同时给药。氨茶碱的输注速率分别为0.69（第3阶段）、1.37（第4阶段）和2.62（第5阶段）mg/kg/hr。氨茶碱的输注时间为0至30小时，丙泊酚的输注时间为24小时，持续20分钟。在预设时间间隔采集血样和脑电图。氨茶碱对数转换剂量与AUC_inf之间的线性回归斜率为0.6976（95% CI 0.5242-0.8710）。氨茶碱的药代动力学最符合单室模型（含酶自诱导）。丙泊酚的药代动力学和药效学分别最符合三室模型和S型Emax模型。丙泊酚的药效学参数估计值为：k(e0) = 0.805/min，E0 = 0.76，Emax = 0.398，Ce(50 na) = 2.38 μg/mL（未暴露于氨茶碱），C(e50 wa) = 4.49 μg/mL（暴露于氨茶碱），γ = 2.21。丙泊酚与氨茶碱合用时效力降低。氨茶碱与丙泊酚镇静作用的药效学拮抗作用可能并非剂量依赖性，而是全或无反应。动物研究表明，同时使用β-肾上腺素能激动剂（例如异丙肾上腺素）和茶碱衍生物（例如氨茶碱）可能增加心脏毒性。尽管尚未在人体中证实存在这种相互作用，但一些报告表明，这种组合可能具有诱发心律失常的潜力。需要进一步积累临床数据来确定这种潜在的相互作用是否存在于人体中。茶碱可与多种药物发生相互作用。这种相互作用可能是药效学上的，即改变茶碱或其他药物的治疗反应，或在血清茶碱浓度不变的情况下出现不良反应。然而，更常见的是药代动力学上的相互作用，即茶碱的清除率受到其他药物的影响，导致血清茶碱浓度升高或降低。茶碱很少改变其他药物的药代动力学。表中所列药物有可能与茶碱产生具有临床意义的药效学或药代动力学相互作用。表中“效应”一栏的信息假设相互作用的药物是在茶碱稳态治疗方案的基础上添加的。如果患者正在服用抑制茶碱清除的药物（例如西咪替丁、红霉素），则开始使用茶碱时，达到治疗性血清茶碱浓度所需的茶碱剂量会较小。相反，如果患者正在服用促进茶碱清除的药物（例如利福平），则开始使用茶碱时，达到治疗性血清茶碱浓度所需的茶碱剂量会较大。停用促进茶碱清除的伴随用药会导致茶碱蓄积至潜在的毒性水平，除非适当降低茶碱剂量。停用抑制茶碱清除的伴随用药会导致血清茶碱浓度降低，除非适当增加茶碱剂量。 /茶碱/
表格：茶碱的临床显著药物相互作用[表#844]

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非人类毒性值
小鼠静脉注射LD50 146 mg/kg
小鼠皮下注射LD50 186 mg/kg
小鼠腹腔注射LD50 217 mg/kg
小鼠口服LD50 150 mg/kg
有关氨茶碱（共9种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Luteolin, a non-selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1-5, displaced [3H]-rolipram from high-affinity rolipram binding sites and reversed xylazine/ketamine-induced anesthesia. ur J Pharmacol. 2010 Feb 10;627(1-3):269-75.

[2]. Response of blood gas tensions to aminophylline and isoprenaline in patients with asthma. Thorax. 1967 Nov;22(6):543-9.

[3]. Adenosine receptors: development of selective agonists and antagonists. Prog Clin Biol Res. 1987;230:41-63.

治疗用途
支气管扩张剂；强心剂；磷酸二酯酶抑制剂；嘌呤能P1受体拮抗剂
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。氨茶碱已收录于数据库中。
静脉注射茶碱（通常以氨茶碱的形式）曾用于缓解陈-施氏呼吸患者的周期性呼吸暂停并提高动脉血pH值。/未包含在美国产品标签中/
兽用药品：氨茶碱适用于控制可逆性气道收缩、预防支气管收缩，以及作为其他呼吸系统疾病治疗的辅助药物。由于它是茶碱的盐形式，因此其用途与茶碱的适应症相似。它用于治疗猫（猫哮喘）、狗和马的炎症性气道疾病。在狗中，其用途包括气管塌陷、支气管炎和其他气道疾病。它对牛的呼吸系统疾病无效。
有关氨茶碱（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
成人死亡通常发生在肾脏、肝脏或心血管并发症患者静脉注射大剂量氨茶碱期间或之后。在其他患者中，注射速度而非剂量似乎是引发急性低血压、癫痫发作、昏迷、心脏骤停、室颤和死亡的更重要因素。因此，静脉注射氨茶碱或茶碱应缓慢进行。儿童死亡通常是由于过量服用以及对茶碱中枢神经系统刺激的显著敏感性所致。
当以栓剂形式直肠给药时（该剂型在美国已不再销售），茶碱会引起直肠刺激和炎症。茶碱类药物
快速静脉注射氨茶碱可能引起头晕、昏厥、头昏眼花、心悸、晕厥、心前区疼痛、潮红、严重心动过缓、室性早搏（VPC、PVC）、严重低血压或心脏骤停。肌注氨茶碱可引起剧烈局部疼痛和组织脱落……
茶碱类药物还可能引起短暂性尿频、脱水、手指和手部抽搐、呼吸急促以及血清AST（SGOT）浓度升高。已有报道氨茶碱给药后出现以荨麻疹、全身瘙痒和血管性水肿为特征的超敏反应。另有报道指出，对氨茶碱中的乙二胺成分过敏可引起接触性皮炎。也有报道称，服用茶碱后可能出现骨髓抑制、白细胞减少、血小板减少和出血倾向，但这些不良反应与茶碱治疗的关联尚存疑问。茶碱的其他不良反应包括蛋白尿、尿液中肾小管细胞和红细胞排泄增加、高血糖以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）。/茶碱类/
有关氨茶碱（共22条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
氨茶碱是茶碱的乙二胺盐。茶碱可刺激中枢神经系统、骨骼肌和心肌。它能放松支气管中的某些平滑肌，产生利尿作用，并增加胃液分泌。

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氨茶碱是茶碱和乙二胺的复方制剂，乙二胺可提高茶碱的溶解度，使其更易于肠外给药。[2]
其治疗哮喘的作用机制主要有两种：一是抑制磷酸二酯酶，从而提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，使支气管平滑肌松弛；二是拮抗腺苷受体，从而阻止腺苷引起的支气管收缩。[2]
在研究进行时（1967年），氨茶碱因其快速扩张支气管和改善肺部气体交换的能力，是治疗急性哮喘发作的一线药物。[2]

C16H24N10O4

420.43

420.198

317-34-0

58-55-9 (free);317-34-0 (EDA);

9433

White to off-white solid powder

454.1ºC at 760mmHg

269-270 °C

197.4

4

8

1

30

273

0

FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c2*1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h2*3H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2

1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione compound with ethane-1,2-diamine (2:1)

Cardophyllin; Aminophyllin; Aminophylline; Theophyllamine; Phyllocontin; Euphyllin; Truphylline; Minomal R 175 mg tab; Minomal R 350 mg tab; Minomal SR 600 mg tab

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

配方 1 中的溶解度: 1.43 mg/mL (3.40 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 22 mg/mL (52.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。