| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用阿米替丁 (DOV 21,947) 等抗抑郁药。 SERT、NET 和 DAT 的 Ki 值分别为 99 nM、262 nM 和 213 nM。血清素摄取、去甲肾上腺素摄取和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 12、23 和 96 nM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
30 毫克/公斤的 Amitifa 显着降低了人们自行服用的尼古丁含量。前十五分钟，5 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量的尼古丁自我给药量有所减少。当口服尼古丁的最大推荐剂量时。使用 30 mg/kg 剂量的 amitifa（但剂量较低）并未观察到一小时疗程期间平均运动活动显着下降以及食物引起的反应减少。在疗程开始时，10 mg/kg 剂量导致活动减退，而 5 mg/kg 剂量则没有这种作用。还确定了连续 15 轮阿米替丁治疗（10 毫克/千克）后发生的情况。阿米替丁显着降低了自我给药的尼古丁量；这种减少在强制禁欲期后一周和连续治疗的两周内持续存在。阿米替丁大大减少了尼古丁的自我给药。这导致人们进一步研究阿米替丁是否可以作为有效的戒烟治疗方法[2]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C11H12CL3N
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|---|---|
| 分子量 |
264.5787
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| 精确质量 |
263.004
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| CAS号 |
410074-74-7
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| 相关CAS号 |
DOV-216,303 Free Base;66504-40-3
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| PubChem CID |
11680542
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.985
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| tPSA |
12.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
245
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
ClC1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])[C@]12C([H])([H])N([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C2([H])[H])Cl.Cl[H]
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| InChi Key |
KAGBHVBIOJBGBD-NINOIYOQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H11Cl2N.ClH/c12-9-2-1-7(3-10(9)13)11-4-8(11)5-14-6-11;/h1-3,8,14H,4-6H2;1H/t8-,11+;/m1./s1
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| 化学名 |
(1R,5S)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~377.96 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~188.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (37.80 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7796 mL | 18.8979 mL | 37.7958 mL | |
| 5 mM | 0.7559 mL | 3.7796 mL | 7.5592 mL | |
| 10 mM | 0.3780 mL | 1.8898 mL | 3.7796 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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