| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anamorelin HCl targets the growth hormone secretagogue receptor (GHSR), also known as the ghrelin receptor. It acts as a potent and selective agonist with an IC50 of 0.69 nM and an EC50 of 0.74 nM. By binding to and stimulating GHSR centrally, it mimics the appetite-stimulating and growth hormone-releasing effects of ghrelin. This mechanism underlies its therapeutic effects in cancer cachexia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在FLIPR测试中，阿那莫林（ANAM）对生长素释放肽受体具有强效激动剂作用，EC50值为0.74 nM。浓度高达1000 nM的阿那莫林拮抗剂未显示出任何可辨别的活性。结合实验表明，阿那莫林能与生长素释放肽受体结合，其结合亲和力常数（Ki）为0.70 nM。此外，阿那莫林（ANAM）与生长素释放肽受体的亲和力也很高（IC50=0.69 nM）。阿那莫林以1.5 nM的效力，呈剂量依赖性地刺激大鼠垂体细胞释放生长激素。阿那莫林已被测试其与100多种不同的受体、离子通道、转运蛋白和酶的结合能力。研究发现阿那莫林与速激肽神经激肽2 (NK2) 受体结合（IC50=0.021 μM），但在随后的NK2实验中未观察到功能活性[1]。体外实验表明，盐酸阿那莫林是一种强效的生长素释放肽受体激动剂，在FLIPR检测中EC50值为0.74 nM。它与生长素释放肽受体具有高亲和力（IC50 = 0.69 nM）。这些活性已在表达生长素释放肽受体的细胞实验中得到证实。其对生长素释放肽受体的效力和选择性是其药理学特征的关键所在。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，每日一次口服给予3、10或30 mg/kg的阿那莫林（ANAM），与溶媒对照组相比，治疗第2至7天，大鼠的食物摄入量和体重均显著增加。与对照组相比，食物摄入量和体重的累积变化随剂量增加而增加，且在所有剂量水平下均具有统计学意义（P<0.05）。大鼠单次口服3、10或30 mg/kg的阿那莫林后，血浆生长激素（GH）水平和GH AUC0-6h呈剂量依赖性增加[1]。
在体内，盐酸阿那莫林是一种口服有效的生长激素释放肽模拟物，可刺激食欲并促进体重增加。它用于治疗癌症厌食-恶病质综合征。通过与中枢生长激素释放肽受体（GHSR）结合并刺激其活性，阿那莫林模拟了生长激素释放肽的刺激食欲和促进生长激素释放的作用。其临床疗效已在临床试验中得到证实。 |
| 酶活实验 |
盐酸阿那莫林的体外受体结合试验通常包括放射性配体置换研究，该研究使用表达生长素释放肽受体 (GHSR) 的细胞膜制备物。通过测量化合物置换特定放射性标记配体的能力来确定其亲和力 (IC50)。使用 FLIPR 试验评估其作为激动剂的功能活性，其中测量其动员钙的能力 (EC50 = 0.74 nM)。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估盐酸阿那莫林作为生长激素释放肽受体（GHSR）激动剂的功能活性。将表达生长激素释放肽受体的细胞用阿那莫林处理，并利用荧光素酶报告基因（FLIPR）技术测量细胞内钙动员。这些实验可以证明该化合物作为GHSR激动剂的效力（EC50）和功效。此外，还可以评估其对细胞信号通路的影响。
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| 动物实验 |
已在恶病质动物模型中开展了盐酸阿那莫林体内动物研究，以评估其对食欲和体重的影响。然而，其临床疗效已在治疗癌症厌食-恶病质综合征的人体临床试验中得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸阿那莫林口服有效。它经胃肠道吸收后分布于全身。其药代动力学特性支持其作为口服治疗药物的应用。然而，现有文献中并未详细描述其半衰期和生物利用度等具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸阿那莫林通常耐受性良好。常见不良反应包括恶心、呕吐和高血糖。它可能导致血糖水平波动。其安全性已在临床试验中得到证实。在某些国家，它是一种处方药。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸阿那莫林是一种高生物利用度的口服盐酸盐，属于合成的小分子生长激素释放肽类似物，具有刺激食欲和促进合成代谢的活性。阿那莫林可与中枢生长激素分泌受体 (GHSR) 结合并刺激其活性，从而模拟生长激素释放肽的刺激食欲和促进生长激素分泌的作用。刺激 GHSR 还可能减少促炎细胞因子 TNF-α 和白细胞介素-6 的产生，而这些细胞因子可能在癌症相关性厌食症中发挥直接作用。
另见：阿那莫林（注：已移至此处）。 适应症 用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的厌食症、恶病质或非预期体重减轻 用于治疗癌症相关性恶病质 盐酸阿那莫林是一种强效且选择性的生长素释放肽受体激动剂，IC50 为 0.69 nM，EC50 为 0.74 nM。它是一种小分子生长素释放肽模拟物，用于治疗癌症厌食-恶病质综合征。在某些国家，它是处方药。 |
| 分子式 |
C31H43CLN6O3
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|---|---|
| 分子量 |
583.2
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| 精确质量 |
582.308
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| CAS号 |
861998-00-7
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| 相关CAS号 |
Anamorelin;249921-19-5;Anamorelin Fumarate;339539-92-3
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| PubChem CID |
16072155
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.999
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| tPSA |
118.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
904
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)(C(=O)N[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCC[C@](C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N.Cl
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| InChi Key |
VFYAEUWJFGTGGO-GHTUPXNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H42N6O3.ClH/c1-30(2,32)28(39)34-26(18-23-20-33-25-15-10-9-14-24(23)25)27(38)37-17-11-16-31(21-37,29(40)36(5)35(3)4)19-22-12-7-6-8-13-22;/h6-10,12-15,20,26,33H,11,16-19,21,32H2,1-5H3,(H,34,39);1H/t26-,31-;/m1./s1
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| 化学名 |
2-amino-N-[(2R)-1-[(3R)-3-benzyl-3-[dimethylamino(methyl)carbamoyl]piperidin-1-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~170 mg/mL (~291.52 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~85.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7147 mL | 8.5734 mL | 17.1468 mL | |
| 5 mM | 0.3429 mL | 1.7147 mL | 3.4294 mL | |
| 10 mM | 0.1715 mL | 0.8573 mL | 1.7147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01395914 | Completed | Drug: Anamorelin HCl Drug: Placebo |
Cachexia Non-Small Cell Lung Cancer |
Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc | 2011-07 | Phase 3 |
| NCT01505764 | Terminated | Drug: Anamorelin HCl Drug: Placebo |
Cancer Cachexia | VA Office of Research and Development | 2012-06 | Phase 2 |
| NCT03743064 | Completed | Drug: anamorelin HCl Drug: Placebo Oral Tablet |
Cachexia; Cancer Non Small Cell Lung Cancer |
Helsinn Healthcare SA | 2019-05-06 | Phase 3 |
| NCT04844970 | Recruiting | Drug: Anamorelin Hydrochloride Drug: Placebo |
Metastatic Pancreatic Cancer | Lahey Clinic | 2023-04-01 | Phase 2 |
| NCT03743051 | Completed | Drug: Anamorelin Hydrochloride Drug: Placebo Oral Tablet |
Cachexia; Cancer Non Small Cell Lung Cancer |
Helsinn Healthcare SA | 2019-03-05 | Phase 3 |
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