| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在FLIPR测试中，阿拉莫林（ANAM）对ghrelin受体具有强激动作用，EC50值为0.74 nM。阿莫罗林 高达 1,000 nM 的拮抗剂未发现具有任何可辨别的活性。在结合测定中，阿拉莫林与生长素释放肽受体结合，表现出 0.70 nM 的结合亲和常数 (Ki)。还显示阿拉莫林 (ANAM) 以高亲和力与生长素释放肽受体结合 (IC50=0.69 nM)。 Anamorelin 的效力为 1.5 nM，以剂量依赖性方式刺激大鼠垂体细胞中生长激素的释放。 Anamorelin 经过测试，检测其与 100 多种不同受体、离子通道、转运蛋白和酶结合的能力。观察到阿拉莫林与速激肽神经激肽 2 (NK2) 位点的结合 (IC50=0.021 μM)，但在随后的 NK2 实验中没有显示出功能活性 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
与赋形剂对照相比，每天一次以 3、10 或 30 mg/kg 的剂量口服 Anamorelin (ANAM) 可使大鼠在治疗第 2 天至第 7 天期间食物摄入量和体重显着增加。与对照组相比，食物摄入量和体重增加的累积变化随着剂量的增加而增加，并且在所有剂量水平上均具有统计学意义（P<0.05）。大鼠单次口服剂量 3、10 或 30 mg/kg 的阿拉莫林后，血浆 GH 水平和 GH AUC0-6h 以剂量依赖性方式增加[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸阿那莫林是一种口服生物利用度高的盐酸盐，是合成的小分子生长激素释放肽类似物，具有刺激食欲和促进合成代谢的活性。阿那莫林可与中枢生长激素促分泌素受体 (GHSR) 结合并刺激其活性，从而模拟生长激素释放肽的刺激食欲和促进生长激素释放的作用。刺激 GHSR 还可能减少促炎细胞因子 TNF-α 和白细胞介素-6 的产生，而这些细胞因子可能在癌症相关的食欲不振中发挥直接作用。
另见：阿那莫林（注释已移至）。 药物适应症 治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的厌食症、恶病质或非预期体重减轻 治疗癌症相关的恶病质 |
| 分子式 |
C31H43CLN6O3
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|---|---|
| 分子量 |
583.2
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| 精确质量 |
582.308
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| CAS号 |
861998-00-7
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| 相关CAS号 |
Anamorelin;249921-19-5;Anamorelin Fumarate;339539-92-3
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| PubChem CID |
16072155
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.999
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| tPSA |
118.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
904
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)(C(=O)N[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCC[C@](C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N.Cl
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| InChi Key |
VFYAEUWJFGTGGO-GHTUPXNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H42N6O3.ClH/c1-30(2,32)28(39)34-26(18-23-20-33-25-15-10-9-14-24(23)25)27(38)37-17-11-16-31(21-37,29(40)36(5)35(3)4)19-22-12-7-6-8-13-22;/h6-10,12-15,20,26,33H,11,16-19,21,32H2,1-5H3,(H,34,39);1H/t26-,31-;/m1./s1
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| 化学名 |
2-amino-N-[(2R)-1-[(3R)-3-benzyl-3-[dimethylamino(methyl)carbamoyl]piperidin-1-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~170 mg/mL (~291.52 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~85.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7147 mL | 8.5734 mL | 17.1468 mL | |
| 5 mM | 0.3429 mL | 1.7147 mL | 3.4294 mL | |
| 10 mM | 0.1715 mL | 0.8573 mL | 1.7147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01395914 | Completed | Drug: Anamorelin HCl Drug: Placebo |
Cachexia Non-Small Cell Lung Cancer |
Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc | 2011-07 | Phase 3 |
| NCT01505764 | Terminated | Drug: Anamorelin HCl Drug: Placebo |
Cancer Cachexia | VA Office of Research and Development | 2012-06 | Phase 2 |
| NCT03743064 | Completed | Drug: anamorelin HCl Drug: Placebo Oral Tablet |
Cachexia; Cancer Non Small Cell Lung Cancer |
Helsinn Healthcare SA | 2019-05-06 | Phase 3 |
| NCT04844970 | Recruiting | Drug: Anamorelin Hydrochloride Drug: Placebo |
Metastatic Pancreatic Cancer | Lahey Clinic | 2023-04-01 | Phase 2 |
| NCT03743051 | Completed | Drug: Anamorelin Hydrochloride Drug: Placebo Oral Tablet |
Cachexia; Cancer Non Small Cell Lung Cancer |
Helsinn Healthcare SA | 2019-03-05 | Phase 3 |
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