Anavex2-73 HCl

别名: Anavex2-73; Anavex 2-73; Anavex-2-73; Anavex-273; AE-37 hydrochloride; Anavex273; Anavex 273 四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐; ANAVEX 2-73

目录号: V7110 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Anavex2-73 (Anavex-273; AE-37) HCl 是一种新型有效的毒蕈碱/σ1 (Sigma-1) 配体/激动剂 (IC50 = 860 nM)，具有治疗阿尔茨海默病的潜力。

Anavex2-73 HCl CAS号: 195615-84-0
产品类别: Sigma Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

Anavex2-73 (Anavex-273; AE-37) HCl 是一种新型有效的毒蕈碱/σ1 (Sigma-1) 配体/激动剂 (IC50 = 860 nM)，具有治疗阿尔茨海默病的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	sigma-1 receptor ( IC50 = 0.86 μM ); muscarinic
体外研究 (In Vitro)	预先给予 AVex-73 盐酸盐 (ANAVEX2-73) 可导致东莨菪碱诱导的交替缺陷出现剂量依赖性减弱，在 1 和 3 mg/kg 时显着。通过使用 AVex-73 盐酸盐进行预处理，剂量大于 0.3 mg/kg 时，逐步潜伏期损伤会显着降低，且呈剂量依赖性[1]。在 1 mg/kg AVex-73 盐酸盐治疗中观察到识别记忆缺陷的显着改善，该治疗以剂量依赖性方式进行。注射一天后，0.1 和 1 mg/kg 剂量的 AVex-73 盐酸盐可显着减弱 Aβ25-35 诱导的 Akt 磷酸化显着降低。注射 AVex-73 盐酸盐后 7 天，0.3 和 1 mg/kg 肽引起的 Ser9 磷酸化减少减少。 AVex-73 盐酸盐治疗以剂量依赖性方式抑制 Aβ25-35 诱导的 Aβ1-42 含量上升，在所检查的最大剂量下表现出值得注意的影响[2]。
体内研究 (In Vivo)	预先给予 AVex-73 盐酸盐 (ANAVEX2-73) 可导致东莨菪碱诱导的交替缺陷出现剂量依赖性减弱，在 1 和 3 mg/kg 时显着。用 AVex-73 盐酸盐进行预处理可减轻逐步潜伏期的损害，这种损害具有剂量依赖性，并且在剂量高于 0.3 mg/kg 时显着[1]。 AVex-73 盐酸盐治疗可剂量依赖性地阻断识别记忆缺陷，在 1 mg/kg 剂量下测得效果显着。注射一天后，0.1 和 1 mg/kg 剂量的 AVex-73 盐酸盐显着减弱 Aβ25-35 诱导的 Akt 磷酸化显着降低。注射 7 天后，AVex-73 盐酸盐可减弱 0.3 和 1 mg/kg 肽诱导的 Ser9 磷酸化的降低。 AVex-73 盐酸盐治疗剂量依赖性地阻止 Aβ25-35 诱导的 Aβ1-42 含量增加，在最高测试剂量下效果显着[2]。
动物实验	We use male mice that weigh 32±2 g and are 7–9 weeks old. Substances, such as brahmenesine hydrochloride, are diluted to the appropriate dose and injected at a 100 μL/20 g body weight volume. Animals are used for behavioral testing from day 1 to day 9 following intravenous injections, or they are killed prior to biochemical measures.
参考文献	[1]. Anti-amnesic and neuroprotective potentials of the mixed muscarinic receptor/sigma 1 (σ1) ligand ANAVEX2-73, a novel aminotetrahydrofuran derivative. J Psychopharmacol. 2011 Aug;25(8):1101-17. [2]. Blockade of Tau Hyperphosphorylation and Aβ1-42 Generation by the Aminotetrahydrofuran Derivative ANAVEX2-73, a Mixed Muscarinic andσ1 Receptor Agonist, in a Nontransgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease. Neuropsychopharmacology. 2013 Aug; 38(9): 1706-1723.
其他信息	See also: Blarcamesine (annotation moved to).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H24CLNO
分子量	317.857
精确质量	317.154
元素分析	C, 71.80; H, 7.61; Cl, 11.15; N, 4.41; O, 5.03
CAS号	195615-84-0
相关CAS号	Blarcamesine; 195615-83-9; 195615-84-0 (HCl)
PubChem CID	46932299
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	12.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	298
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl[H].O1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C1(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
InChi Key	FEQOLYDPQKHFTD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H23NO.ClH/c1-20(2)15-18-13-14-21-19(18,16-9-5-3-6-10-16)17-11-7-4-8-12-17;/h3-12,18H,13-15H2,1-2H3;1H
化学名	1-(2,2-diphenyloxolan-3-yl)-N,N-dimethylmethanamine;hydrochloride
别名	Anavex2-73; Anavex 2-73; Anavex-2-73; Anavex-273; AE-37 hydrochloride; Anavex273; Anavex 273
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25~64 mg/mL (78.7~201.4 mM) Water: ~64 mg/mL Ethanol: ~3 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (314.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25~64 mg/mL (78.7~201.4 mM)
Water: ~64 mg/mL
Ethanol: ~3 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (314.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1460 mL	15.7302 mL	31.4604 mL
	5 mM	0.6292 mL	3.1460 mL	6.2921 mL
	10 mM	0.3146 mL	1.5730 mL	3.1460 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of (a, b) ANAVEX2-73, (c, d) PRE-084, and (e, f) xanomeline in the novel object recognition procedure in Aβ25–35-treated mice: (a, c, e) day 1 session, (b, d, f) day 2 session. Neuropsychopharmacology . 2013 Aug;38(9):1706-23.

Effect of ANAVEX2-73 (a, d), PRE-084 (b, e), and xanomeline (c, f) on GSK-3β phosphorylation in the hippocampus, 7 days after Aβ25–35 injection in mice. Neuropsychopharmacology . 2013 Aug;38(9):1706-23.

Effect of ANAVEX2-73 (a, b), PRE-084 (c, d), and xanomeline (e, f) on hyper- and abnormal phosphorylation of Tau protein in the hippocampus, 7 days after Aβ25–35 injection in mice. Neuropsychopharmacology . 2013 Aug;38(9):1706-23.