西格玛受体(Sigma-1和Sigma-2亚型)是一类独特的结合位点,在哺乳动物体内表达。尽管这些位点的天然配体尚不清楚,但类固醇激素——尤其是黄体酮——源自鞘脂的胺和N,N-二甲基色胺——都具有相对较高的结合亲和力。
sigma-1受体(σ1R)是一种存在于内质网(ER)中的伴侣蛋白,起细胞器间信号调节剂的作用。许多生物过程都受到它的影响,如伤害、吸毒、心脏活动、癌症、中风、记忆和阿尔茨海默病。许多人类肿瘤表现出sigma-2(σ2R)受体的过度表达。其作为增殖性肿瘤生物标志物的地位已得到证实。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V93275 | (±)-PPCC | 932736-90-8 | (±)-PPCC 是一种 sigma-1 激动剂,主要与 sigma-1 受体相互作用,Ki 为 1.5 nM。 |
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V87843 | (±)-PPCC hemioxalate | 932736-91-9 | (±)-PPCC 半草酸盐是一种具有 sigma-1 受体调节活性的化合物。 |
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V87845 | AB21 hydrochloride | 3026677-24-4 | AB21 盐酸盐是一种有效且选择性的 S1R 拮抗剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 值分别为 13 nM 和 102 nM。 |
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V7110 | Anavex2-73 HCl | 195615-84-0 | Anavex2-73 (Anavex-273; AE-37) HCl 是一种新型有效的毒蕈碱/σ1 (Sigma-1) 配体/激动剂 (IC50 = 860 nM),具有治疗阿尔茨海默病的潜力。 |
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V94242 | EST64454 | 1351438-26-0 | EST64454(化合物 9k)是一种选择性口服活性 sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。 |
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V89040 | PW507 | 2573850-59-4 | PW507 是一种强效、可渗透血脑屏障的选择性 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂,对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。 |
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V87694 | RC-106 | 1346216-50-9 | RC-106 是一种蛋白酶体抑制剂(IC50:35 μM)和具有抗癌活性的 Sigma 受体调节剂。 |
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V98949 | Sigma-1 receptor antagonist 6 | 1335032-28-4 | Sigma-1 受体拮抗剂 6(化合物 12)是一种 Sigma-1 受体(σ1R)拮抗剂。 |
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V94603 | Sigma-2 Radioligand 2 | 2860554-31-8 | Sigma-2 放射性配体 2(化合物 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力(Ki=2.30 nM)和高亚型选择性(Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500)。 |
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V101107 | SW116 free base | 1036759-00-8 | SW116 free base 是 sigma-2 受体的选择性荧光配体,Ki 为 14 nM。 |
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V93033 | UMB24 | 1033-69-8 | UMB24 是一种有效的 σ2 受体拮抗剂,对 σ2 和 σ1 受体的 Ki 值分别为 170 nM 和 322 nM。 |
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V87842 | WLB-87848 | 2839205-09-1 | WLB-87848 是一种选择性、口服活性、血脑穿透性 σ1 受体激动剂,Ki 值为 9 nM。 |
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V87844 | σ1 Receptor antagonist 4 | 362512-81-0 | σ1 受体拮抗剂 4 (化合物 TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。 |
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V93252 | σ1 Receptor ligand 1 | σ1 受体配体 1 (化合物 5I) 是一种 σ1 受体配体,Ki 值为 3.9 nM。 |