| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
夫西地酸钠片剂的口服生物利用度为91%。与溶液相比,薄膜包衣片剂的吸收完全,但口服吸收存在个体差异。儿童患者口服20毫克/公斤剂量的夫西地酸半水合物(混悬液)后,生物利用度达到22.5%。 代谢/代谢物 代谢物包括二羧酸酯/酸、3-酮夫西地酸、羟基夫西地酸、葡萄糖醛酸夫西地酸和一种乙二醇代谢物。 生物半衰期 成人约为5至6小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 夫西地酸尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准,但在其他国家/地区有外用和全身用药剂型。关于夫西地酸分泌到母乳中的数据较为陈旧,且并非来自设计严谨的研究,但静脉注射夫西地酸后母乳中的药物浓度似乎较低。 使用外用产品时,应确保婴儿的皮肤不会直接接触已治疗的皮肤区域。仅应在乳房上涂抹水溶性乳膏或凝胶产品,因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。局部涂抹夫西地酸治疗乳头疼痛、皲裂的效果似乎相对较差。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项针对乳头疼痛、皲裂母亲的小型随机非盲试验表明,每次哺乳后在乳头上涂抹夫西地酸软膏的效果远不如口服抗生素(氯唑西林或红霉素,疗程10天)(36% vs 79%)。此外,43%的患者使用夫西地酸后症状没有改善,而口服抗生素组为16%;21%的患者使用夫西地酸后病情恶化,而口服抗生素组为5%。 蛋白质结合率 97%至99% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
夫西地酸是一种甾类抗生素,从红梭菌(Fusidium coccineum)发酵液中分离得到。它是一种蛋白质合成抑制剂、泛酸激酶(EC 2.7.1.33)抑制剂,也是大肠杆菌的代谢产物。它是一种3α-羟基甾体、11α-羟基甾体、甾醇酯、甾类酸、α,β-不饱和单羧酸和甾类抗生素。它是夫西地酸的共轭酸,来源于5α-胆甾烷的氢化物。
一种从红梭菌(Fusidium coccineum)发酵液中分离得到的抗生素。(引自《默克索引》,第11版)其作用机制是通过抑制蛋白质合成过程中的转位。它常用于乳膏和滴眼液等局部制剂,但也有片剂和注射剂等全身给药制剂。 据报道,在针孢霉(Stilbella aciculosa)、犬小孢子菌(Microsporum canis)和其他有相关数据的微生物中均检测到了夫西地酸。 夫西地酸是一种从红色梭菌(Fusidium coccineum)中提取的抑菌抗生素,用作局部用药治疗皮肤感染。夫西地酸通过阻止延伸因子G(EF-G)从核糖体上脱落,从而抑制细菌蛋白质合成。夫西地酸主要对革兰氏阳性菌有效。 一种从红色梭菌发酵液中分离得到的抗生素。(引自《默克索引》,第11版)它通过抑制蛋白质合成过程中的转位发挥作用。 另见:夫西地酸钠(活性成分)。 药物适应症 用于治疗细菌感染。 作用机制 夫西地酸通过干扰细菌蛋白质合成发挥作用,具体而言,它通过阻止延伸因子G (EF-G) 从核糖体转位而发挥作用。它还可以抑制氯霉素乙酰转移酶。 |
| 分子式 |
C31H48O6
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|---|---|
| 分子量 |
516.7092
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| 精确质量 |
516.345
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| 元素分析 |
C, 72.06; H, 9.36; O, 18.58
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| CAS号 |
6990-06-3
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| 相关CAS号 |
Fusidic acid sodium salt;751-94-0;Fusidic acid-d6
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| PubChem CID |
3000226
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
635.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
190-192ºC
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| 闪点 |
197.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.558
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| LogP |
6.41
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| tPSA |
104.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
994
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C([H])([H])[C@@]2([H])/C(=C(/C(=O)O[H])\C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])/[C@]([H])(C([H])([H])[C@]2(C([H])([H])[H])[C@@]2(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]3([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@]3(C([H])([H])[H])[C@@]21[H])O[H])OC(C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
IECPWNUMDGFDKC-CDSRIIBBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H48O6/c1-17(2)9-8-10-20(28(35)36)26-22-15-24(34)27-29(5)13-12-23(33)18(3)21(29)11-14-30(27,6)31(22,7)16-25(26)37-19(4)32/h9,18,21-25,27,33-34H,8,10-16H2,1-7H3,(H,35,36)/b26-20-/t18-,21?,22-,23+,24+,25-,27-,29-,30-,31-/m0/s1
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| 化学名 |
(Z)-2-((3R,4S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-acetoxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethylhexadecahydro-17H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene)-6-methylhept-5-enoic
acid
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| 别名 |
Anhydrous Fusidic Acid; Fucidin; Fucidine; SQ-16603; CEM-102; SQ 16603; CEM 102; SQ16603; CEM102
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~193.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9353 mL | 9.6766 mL | 19.3532 mL | |
| 5 mM | 0.3871 mL | 1.9353 mL | 3.8706 mL | |
| 10 mM | 0.1935 mL | 0.9677 mL | 1.9353 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05353374 | Completed | Drug: Sodium Fusidate 2 % Topical Ointment Drug: Petrolatum ointment |
Acrochordon Seborrheic Keratosis |
Indonesia University | 2021-01-01 | Not Applicable |
| NCT02569541 | Completed | Drug: sodium fusidate | Refractory Bone or Joint Infections | Arrevus Inc. | 2015-12 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT00986856 | Terminated | Drug: Fucidin® cream | Impetigo | LEO Pharma | 2004-05 | Phase 4 |
| NCT03105505 | Unknown status | Drug: Permethrin 5% Drug: Synthomycine 5% Drug: Fusidic Acid 1% M/R Eye Drops |
Inflammation of the Eyelids | Barzilai Medical Center | 2017-04-28 | Phase 4 |
| NCT06695143 | Not yet recruiting | Drug: Fusidic Acid Other: Vehicle cream |
Leishmaniasis, Cutaneous | Institute of Tropical Medicine, Belgium | 2025-04 | Phase 3 |