| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fusidic acid sodium salt targets bacterial protein synthesis by inhibiting the release of translation elongation factor G (EF-G) from ribosomes. By preventing the displacement of mRNA, it blocks protein synthesis, leading to bactericidal effects. It is active against the Gram-positive bacteria S. aureus, S. pyogenes, C. diphtheriae, and B. subtilis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，夫西地酸钠对革兰氏阳性菌，包括金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），具有强效抗菌活性。它通过阻止核糖体释放EF-G来抑制细菌蛋白质合成。其最小抑菌浓度（MIC）值因细菌菌株而异，对耐甲氧西林的葡萄球菌均具有强效抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
夫西地酸钠是一种口服抗菌剂，主要用于治疗金黄色葡萄球菌引起的细菌感染。它也常用于皮肤科治疗皮肤感染。夫西地酸钠口服吸收良好，组织渗透性强。其杀菌作用是通过抑制细菌蛋白质合成实现的。
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| 酶活实验 |
夫西地酸钠的体外抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌菌株（例如金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌）培养于合适的培养基中，并与化合物的系列稀释液一起孵育。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。
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| 细胞实验 |
由于夫西地酸钠盐主要靶向细菌核糖体，因此通常不用于哺乳动物细胞毒性试验。细胞毒性试验可在哺乳动物细胞系中进行，以评估其潜在毒性。
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| 动物实验 |
夫西地酸钠盐的体内动物研究是在啮齿动物细菌感染模型中进行的，特别是金黄色葡萄球菌感染模型。该化合物可通过口服或局部给药。研究终点包括存活率、组织中的细菌载量以及感染器官的组织病理学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服后，夫西地酸钠盐吸收良好。其分子量为538.69，分子式为C₃₁H₄₇NaO₆。它分布于包括皮肤和软组织在内的多种组织中。该药在肝脏代谢，主要经胆汁排泄。其半衰期约为5-10小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 夫西地酸尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区已有外用和全身用药制剂。关于夫西地酸在母乳中的排泄数据已过时，且并非来自设计严谨的研究，但静脉注射夫西地酸后，母乳中的药物浓度似乎较低。 使用外用产品时，请确保婴儿的皮肤不会直接接触治疗部位。水溶性乳膏或凝胶只能涂抹于乳房，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。外用夫西地酸对治疗乳头疼痛和皲裂似乎效果不佳。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 一项针对乳头疼痛和皲裂母亲的小型随机非盲试验表明，每次哺乳后在乳头上涂抹夫西地酸软膏的效果远不如口服抗生素（氯唑西林或红霉素，疗程10天）（36% vs 79%）。此外，43%的患者在使用夫西地酸后症状没有改善，而口服抗生素组仅为16%；21%的患者在使用夫西地酸后病情恶化，而口服抗生素组仅为5%。 夫西地酸钠盐通常耐受性良好。常见副作用包括恶心、呕吐和腹泻等胃肠道不适。长期使用可能导致肝功能异常。对夫西地酸过敏的患者禁用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
夫西地酸钠是夫西地酸的钠盐，夫西地酸是一种从真菌镰刀菌（Fusidium coccineum）中提取的抗菌抗生素，用作治疗皮肤感染的外用药物。它是一种从镰刀菌发酵液中分离出来的抗生素。（引自《默克索引》，第11版）。其作用机制是抑制蛋白质合成过程中的转位。另见：夫西地酸（含活性部分）。夫西地酸钠是一种口服甾体类抗生素，它通过阻止EF-G从核糖体释放来抑制细菌蛋白质合成。它对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）在内的革兰氏阳性菌有效。其分子量为538.69，分子式为C₃₁H₄₇NaO₆。它是一种已获批准的抗生素。
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| 分子式 |
C31H47NAO6
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|---|---|
| 分子量 |
538.69
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| 精确质量 |
538.327
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| 元素分析 |
C, 69.12; H, 8.79; Na, 4.27; O, 17.82
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| CAS号 |
751-94-0
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| 相关CAS号 |
Fusidic acid;6990-06-3
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| PubChem CID |
23672955
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
635.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
197.6ºC
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| LogP |
4.331
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| tPSA |
106.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1000
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
[Na+].O([H])[C@]1([H])C([H])([H])[C@@]2([H])/C(=C(/C(=O)[O-])\C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])/[C@]([H])(C([H])([H])[C@]2(C([H])([H])[H])[C@@]2(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]3([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@]3(C([H])([H])[H])[C@@]21[H])O[H])OC(C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
HJHVQCXHVMGZNC-JCJNLNMISA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H48O6.Na/c1-17(2)9-8-10-20(28(35)36)26-22-15-24(34)27-29(5)13-12-23(33)18(3)21(29)11-14-30(27,6)31(22,7)16-25(26)37-19(4)32;/h9,18,21-25,27,33-34H,8,10-16H2,1-7H3,(H,35,36);/q;+1/p-1/b26-20-;/t18-,21-,22-,23+,24+,25-,27-,29-,30-,31-;/m0./s1
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| 化学名 |
sodium (Z)-2-((3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-acetoxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethylhexadecahydro-17H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene)-6-methylhept-5-enoate
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| 别名 |
Fusidate Sodium; CEM102; CEM 102; CEM-102
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~185.64 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~185.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (185.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8564 mL | 9.2818 mL | 18.5636 mL | |
| 5 mM | 0.3713 mL | 1.8564 mL | 3.7127 mL | |
| 10 mM | 0.1856 mL | 0.9282 mL | 1.8564 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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