| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anisodamine hydrobromide targets muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) and nicotinic cholinoceptors. It is a non-subtype-selective muscarinic antagonist. The compound also acts as an α1-adrenergic receptor antagonist. Its mechanism involves inhibiting muscarinic receptors, which increases the amount of endogenous ACh that binds to α-7nAChR. Anisodamine hydrobromide shows antioxidant and anti-inflammatory properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当用 100 μg/mL 的阿尼索达明氢溴酸盐预处理 RAW264.7 细胞 20 分钟后，α-银环蛇毒素结合的平均荧光强度显著低于单独使用乙酰胆碱 (ACh) 的情况。[2] 阿尼索达明氢溴酸盐可能通过抑制毒蕈碱受体发挥作用，从而增加与 α-7nAChR 结合的内源性 ACh 的量。[2] 体外实验表明，阿尼索达明氢溴酸盐是一种非亚型选择性的毒蕈碱和烟碱胆碱受体拮抗剂，具有抗氧化和抗炎特性。该化合物抑制毒蕈碱受体，增加内源性 ACh 与 α-7nAChR 的结合。其受体结合和功能性拮抗作用已在多种体外系统中得到表征。阿尼索达明氢溴酸盐是一种颠茄生物碱。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用氢溴酸阿尼索达明（50 mg/kg；腹腔注射；72 小时）可显著降低死亡率至 20% [2]。
在体内，氢溴酸阿尼索达明用于治疗脓毒性休克、循环系统疾病和胃肠绞痛。它对缺血再灌注损伤和氧化应激具有保护作用。该化合物是一种天然存在的阿托品衍生物，在中国用于治疗急性循环性休克。它是一种抗胆碱能和 α1-肾上腺素能受体拮抗剂。进一步的体内研究评估了其治疗应用。 |
| 酶活实验 |
阿尼索达明氢溴酸盐的体外受体结合试验包括测定其对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 和烟碱型胆碱受体的亲和力。放射性配体结合置换研究采用表达重组受体的细胞膜进行。功能性拮抗作用通过测定乙酰胆碱诱导信号传导的抑制情况来评估。抗氧化活性通过使用 DPPH 或其他方法测定自由基清除能力来评估。抗炎活性通过测定促炎细胞因子产生的抑制情况来评估。所有试验均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
在多种细胞系中开展了阿尼索达明氢溴酸盐的体外细胞活性测定。将细胞在含有5% CO₂的37°C培养箱中于适宜培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过测量乙酰胆碱诱导的钙动员或其他信号通路的抑制情况来评估受体拮抗活性。通过测量细胞内活性氧（ROS）水平来评估抗氧化活性。通过ELISA法测量细胞因子水平来评估抗炎活性。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： LPS诱导休克小鼠[2]
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 死亡率显著降低至20%。 在脓毒性休克、循环障碍和缺血再灌注损伤的动物模型中进行了阿尼索达明氢溴酸盐的体内研究。动物通过注射给予阿尼索达明氢溴酸盐。在脓毒性休克研究中，动物接受LPS或盲肠结扎穿刺术。监测血流动力学参数和存活率。在缺血再灌注研究中，评估器官损伤和氧化应激标志物。在胃肠绞痛研究中，评估胃肠动力。监测动物的临床症状。在研究终点，采集组织和血液样本进行组织病理学和生物化学分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿尼索达明氢溴酸盐（分子量 386.28 g/mol）是一种颠茄生物碱，也是毒蕈碱和烟碱胆碱受体拮抗剂。它又名 6-羟基莨菪碱氢溴酸盐。该化合物可溶于水和二甲基亚砜 (DMSO)。在推荐的储存条件下，它性质稳定。阿尼索达明氢溴酸盐用于治疗感染性休克和循环系统疾病。临床前和临床研究已对其半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿尼索达明氢溴酸盐在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种颠茄生物碱，具有已确立的安全性。它具有抗氧化和抗炎特性。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。临床应用数据可提供全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿尼索达明氢溴酸盐（6-羟基莨菪碱氢溴酸盐）是一种颠茄生物碱，属于非亚型选择性毒蕈碱和烟碱胆碱能受体拮抗剂。它具有抗氧化和抗炎特性。该化合物用于治疗脓毒性休克、循环系统疾病和胃肠绞痛。它对缺血再灌注损伤和氧化应激具有保护作用。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C17H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
305.36882
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| 精确质量 |
385.089
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| CAS号 |
55449-49-5
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| 相关CAS号 |
Anisodamine;55869-99-3;Anisodamine hydrochloride;131674-05-0
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| PubChem CID |
118856046
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.797
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| tPSA |
70
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
396
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CN1[C@H]2C[C@@H](C[C@@H]1[C@H](C2)O)OC(=O)[C@H](CO)C3=CC=CC=C3.Br
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| InChi Key |
KMYQCELRVANQNG-YXGOVGSCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23NO4.BrH/c1-18-12-7-13(9-15(18)16(20)8-12)22-17(21)14(10-19)11-5-3-2-4-6-11;/h2-6,12-16,19-20H,7-10H2,1H3;1H/t12-,13-,14+,15+,16-;/m0./s1
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| 化学名 |
[(1R,3S,5R,6S)-6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~258.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2747 mL | 16.3736 mL | 32.7472 mL | |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2747 mL | 6.5494 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6374 mL | 3.2747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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