| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ras
Antineoplaston A 10 targets Ras, a family of small GTPases that play a critical role in cell signaling and proliferation. It acts as an inhibitor (blocker/antagonist) of Ras. By inhibiting Ras, it may interfere with downstream signaling pathways that promote cancer cell growth and survival. It also induces apoptosis in human hepatoma cells. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，抗肿瘤素A10可通过诱导细胞凋亡抑制人肝癌细胞的生长。它是一种Ras抑制剂。其抗增殖作用已在多种癌细胞系中得到证实。这些活性支持其作为抗癌药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，抗肿瘤肽A10已被用于多种癌症的治疗试验，包括肉瘤、淋巴瘤、肺癌、肝癌和肾癌。然而，其疗效和安全性仍存在争议，关于其临床获益的争论仍在继续，尚未被主流肿瘤学界广泛接受。
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| 酶活实验 |
抗肿瘤素A10的体外结合/活性测定通常检测其抑制Ras活性的能力。这些测定可使用纯化的Ras蛋白，并检测其GTP酶活性或其与下游效应分子的相互作用。其对细胞增殖和凋亡的影响则在细胞系统中进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了抗肿瘤素A10的抗增殖和促凋亡作用。将癌细胞系用抗肿瘤素A10处理，并检测细胞活力、凋亡和Ras信号通路。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。
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| 动物实验 |
已在多种癌症模型中开展了抗肿瘤肽A10的体内动物研究，以评估其疗效。然而，现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。该药物的临床试验已在人体中进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于抗肿瘤素A10的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种天然化合物，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于抗肿瘤素A10的具体毒性数据并不详尽。作为一种天然化合物，它通常被认为毒性较低。然而，其安全性一直存在争议，尚未被主流肿瘤学界广泛接受。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
抗肿瘤药物A10已用于多种癌症的治疗试验，包括肉瘤、淋巴瘤、肺癌、肝癌和肾癌。抗肿瘤药物A10是一种哌啶二酮类抗肿瘤药物，具有潜在的抗肿瘤活性。它最初是从人尿中分离出来的，现在可以人工合成。该药物可以嵌入DNA，导致细胞周期停滞在G1期，减少有丝分裂，并降低蛋白质合成。抗肿瘤药物A10还可能抑制ras癌基因的表达并激活抑癌基因p53，从而导致细胞分化和凋亡。(NCI04)
抗肿瘤素A10是一种天然存在的Ras抑制剂，其潜在的抗癌作用已被研究。它已用于多种癌症的试验，包括脑癌，如胶质瘤。其疗效和安全性仍存在争议。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C13H14N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
246.27
|
| 精确质量 |
246.1
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| 元素分析 |
C, 68.74; H, 6.29; O, 24.97
|
| CAS号 |
91531-30-5
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| 相关CAS号 |
(Rac)-Antineoplaston A10;77658-84-5
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| PubChem CID |
56260
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.266
|
| tPSA |
82.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
348
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N([C@H]1CCC(=O)NC1=O)C(=O)CC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
OQGRFQCUGLKSAV-JTQLQIEISA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H14N2O3/c16-11-7-6-10(13(18)15-11)14-12(17)8-9-4-2-1-3-5-9/h1-5,10H,6-8H2,(H,14,17)(H,15,16,18)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(3S)-2,6-dioxopiperidin-3-yl]-2-phenylacetamide
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| 别名 |
ANP-A-10; ANPA-10; ANP A 10; ANPA 10
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 49~250 mg/mL (199.0~1015.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0606 mL | 20.3029 mL | 40.6058 mL | |
| 5 mM | 0.8121 mL | 4.0606 mL | 8.1212 mL | |
| 10 mM | 0.4061 mL | 2.0303 mL | 4.0606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05498077 | Active Recruiting |
Procedure: Body scan meditation | Chronic Pain | Therapeutic Neuroscience Research Group |
May 1, 2021 | Not Applicable |
| NCT02887040 | Not yet recruiting | Drug: Atengenal Drug: Astugenal |
Brain Stem Glioma | Burzynski Research Institute | June 1, 2024 | Phase 3 |
| NCT05583955 | Active Recruiting |
Drug: NOE-105 Drug: Placebo |
Childhood-Onset Fluency Disorder |
Noema Pharma AG | July 25, 2022 | Phase 2 |
| NCT05533242 | Recruiting | Drug: Lu-177 labeled 6A10- Fab-fragments |
Glioblastom WHO Grade 4 | University Hospital Muenster | June 2023 | Phase 1 |
| NCT02864888 | Not yet recruiting | Radiation: Radiation Drug: Atengenal |
Brain Stem Glioma | Burzynski Research Institute | June 2024 | Phase 3 |
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