Apixaban 13CD3 中文名称: 阿哌沙班-13C-D3

别名: 阿哌沙班杂质13C-D3;[ 13C,2H3 ]-阿哌沙班标准品;阿哌沙班-13C-d3;阿哌沙班 13C,d3

目录号: V40309 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

阿哌沙班 13CD3 是阿哌沙班的氘化形式，是一种广泛用于定量阿哌沙班的内标 (IS)，阿哌沙班是一种凝血因子 Xa 抑制剂，用于治疗和预防血栓形成。

Apixaban 13CD3 CAS号: 1261393-15-0
产品类别: Factor Xa

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

阿哌沙班 13CD3，即阿哌沙班的氘代形式，是一种广泛用于定量分析阿哌沙班的内标物 (IS)。阿哌沙班是一种凝血因子 Xa 抑制剂，用于治疗和预防血栓形成。
阿哌沙班 13CD3（CAS 编号：1261393-15-0）是阿哌沙班（BMS-562247）的稳定同位素标记形式，同时含有碳-13和氘（D3）。它主要用作内标，用于在药代动力学和生物分析研究中通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）定量阿哌沙班。这种抗凝血药物是凝血因子 Xa 的直接、可逆抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Factor Xa (F10). Apixaban 13CD3 selectively and reversibly inhibits free and prothrombinase-bound factor Xa, which plays a central role in the coagulation cascade by converting prothrombin to thrombin. Inhibition of factor Xa reduces thrombin generation, thereby decreasing fibrin clot formation and platelet aggregation.
体外研究 (In Vitro)	阿哌沙班对人凝血因子Xa的抑制作用Ki值为0.08 nM。它对兔凝血因子Xa也表现出类似的抑制效力（Ki = 0.17 nM）。该化合物对凝血因子Xa具有高度选择性，而对其他丝氨酸蛋白酶，包括凝血酶、胰蛋白酶、纤溶酶和组织型纤溶酶原激活剂，则无明显选择性（IC50 > 20 uM）。
体内研究 (In Vivo)	在兔静脉血栓模型中，口服阿哌沙班（0.3-3 mg/kg）可产生剂量依赖性的抗血栓作用，包括抑制血栓形成和减轻血栓重量。其抗血栓作用的ED50约为1.5 mg/kg。这些体内抗血栓作用与其强效的Xa因子抑制特性相符。
酶活实验	使用纯化的人凝血因子Xa进行放射性配体结合试验。将不同浓度的阿哌沙班13CD3与凝血因子Xa（0.1-0.5 nM）和荧光底物（例如，甲氧羰基-环己基甘氨酰-甘氨酰-精氨酸-AMC乙酸酯）在Tris缓冲液中孵育。通过荧光（激发波长360 nm，发射波长460 nm）在10-20分钟内测量底物水解速率。使用酶动力学模型，根据剂量-反应曲线计算Ki值。
细胞实验	由于阿哌沙班直接作用于纯化的血浆凝血因子，而非通过细胞靶点发挥作用，因此不适用。体外检测通常为无细胞酶活性检测。对于细胞检测，可使用人全血或富血小板血浆，在加入测试化合物后，使用凝血仪测量凝血时间（PT、aPTT）。
动物实验	雄性新西兰白兔（2.5-3.5 kg）麻醉后，分离颈静脉。用两根结扎线隔离一段静脉，并向隔离段内注射0.1 mL牛凝血酶原激活剂。5分钟后，插入一根预先浸有标准化促血栓溶液的丝线，并缝合该段静脉。20分钟后，称量丝线上形成的血栓重量。在诱导血栓形成前30分钟，口服给予阿哌沙班。
药代性质 (ADME/PK)	阿哌沙班 13CD3 用作液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量分析阿哌沙班的内标。阿哌沙班口服生物利用度约为 50-66%，在人体内的半衰期约为 12 小时。它吸收迅速（达峰时间约为 3-4 小时），约 87% 与蛋白质结合（主要与白蛋白结合）。阿哌沙班主要通过 CYP3A4 代谢，并经肾脏和胆汁途径排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	阿哌沙班通常耐受性良好，出血是其主要不良反应。临床试验中，接受阿哌沙班治疗的患者发生大出血的概率约为2-3%。最常见的出血事件包括鼻出血、胃肠道出血和瘀伤。其他副作用包括恶心、贫血和血小板减少症。阿哌沙班13CD3不用于治疗用途。
参考文献	[1]. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa. J Med Chem. 2007 Nov 1;50(22):5339-56.
其他信息	阿哌沙班于2012年获得FDA批准，用于降低非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞风险，以及治疗和预防深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）。其商品名为艾乐妥®（Eliquis®）。13CD3标记的阿哌沙班仅作为研究用内标，用于生物基质中药物的精确定量分析。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C2413CH22D3N5O4
分子量	463.508245229721
精确质量	463.212
CAS号	1261393-15-0
相关CAS号	Apixaban;503612-47-3
PubChem CID	49849553
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.705
LogP	2.2
tPSA	111
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	777
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[2H][13C]([2H])([2H])OC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
InChi Key	QNZCBYKSOIHPEH-KQORAOOSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,26,32)/i1+1D3
化学名	7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-1-[4-(trideuterio(113C)methoxy)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~5.56 mg/mL (~12.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.56 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~5.56 mg/mL (~12.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1575 mL	10.7873 mL	21.5745 mL
	5 mM	0.4315 mL	2.1575 mL	4.3149 mL
	10 mM	0.2157 mL	1.0787 mL	2.1575 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。