α2/α1 receptor

由于盐酸阿帕氯定 (ALO 2145) 的负面全身影响较小，且对角膜和血脑屏障的渗透较少，因此更常局部用于治疗青光眼 [2]。

阿普乐定（1.15%，单次输注）可抑制 98% PGE2 诱导的房水耀斑增加 [3]。 Aproclonidine Hydrochloride (ALO 2145) 对人类青光眼和眼压升高的动物模型有效。阿普乐定的降低眼压作用通常归因于房水合成减少和眼动脉前分支血管收缩[2]。

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单次滴注1.15%Aproclonidine、两次滴注1.25%肾上腺素、两次输注0.1%地匹韦林和两次滴入0.04%地匹韦仑滴眼液分别抑制了PGE（2）诱导的房水闪光升高的98%、96%、87%、73%和47%。0.5%的噻吗洛尔、0.25%的尼普利洛尔、1%的多唑胺和2%的匹罗卡品滴眼液对PGE（2）诱导的发作的增加没有影响。 结论：Aproclonidine、肾上腺素和地匹韦林滴眼液可抑制PGE（2）诱导的色素兔房水闪光的升高[3]。

动物/疾病模型：雄性兔[3]。
剂量：1.15%
给药途径：阿普拉克隆定（1.15%，单次输注）
实验结果：抑制了色素兔房水闪辉的PGE2诱导增加。

吸收、分布和排泄
局部使用阿普拉克隆滴眼液可导致全身吸收。对健康志愿者进行的研究表明，每日三次，每次一滴阿普拉克隆（0.5%滴眼液），双眼连续使用10天，平均峰浓度和谷浓度分别为0.9 ng/mL和0.5 ng/mL。

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生物半衰期
8小时

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要
目前尚无关于阿普拉克隆在哺乳期使用的信息。为大幅减少使用滴眼液后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。一家制造商建议，在进行氩激光小梁成形术、氩激光虹膜切开术或后囊切开术当天，应避免母乳喂养。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白质结合
98.7%

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大鼠口服LD50 38 mg/kg，《Medicamentos de Actualidad.》，24(557)，1988
大鼠静脉注射LD50 9 mg/kg，《Medicamentos de Actualidad.》，24(557)，1988
小鼠口服LD50 3 mg/kg，《Medicamentos de Actualidad.》，24(557)， 1988
小鼠静脉注射 LD50 6 mg/kg Medicamentos de Actualidad., 24(557), 1988

[1]. Apraclonidine in the treatment of ptosis. J Neurol Sci. 2017;376:129‐132.

[2]. Aqueous humor dynamics in anesthetized rats infused with intracameral apraclonidine. Pharmacology. 1999;58(4):220‐226.

[3]. Effects of topical antiglaucoma eye drops on prostaglandin E(2)-induced aqueous flare elevation in pigmented rabbits. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2002 Apr;43(4):1142-5.

盐酸阿普拉克隆定是阿普拉克隆定的盐酸盐。它是一种α-肾上腺素能激动剂和抗青光眼药物。它含有阿普拉克隆定。
盐酸阿普拉克隆定是阿普拉克隆定的盐酸盐形式，阿普拉克隆定是一种可乐定衍生物，具有选择性α2-肾上腺素能激动作用。直接滴眼后，盐酸阿普拉克隆定通过血管收缩促进房水流出并减少房水生成。它主要用于眼科制剂中，以降低眼内压。
另见：阿普拉克隆定（含有活性部分）。

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阿普拉克隆定是一种咪唑啉类化合物，其化学名称为2-氨基-4,5-二氢-1H-咪唑啉，其中一个外环氨基氢被4-氨基-2,6-二氯苯基取代。它具有多种功能，包括作为α-肾上腺素能激动剂、抗青光眼药物、眼科药物、β-肾上腺素能激动剂和诊断试剂。它属于咪唑啉类、二氯苯类和胍类化合物。它是阿普拉克隆(1+)的共轭碱。
阿普拉克隆，又名碘吡啶，是一种用于治疗青光眼的拟交感神经药。它是一种α2-肾上腺素能激动剂。
阿普拉克隆是一种α-肾上腺素能激动剂。阿普拉克隆的作用机制是作为肾上腺素能α-激动剂。
阿普拉克隆是可乐定衍生物，具有选择性α2-肾上腺素能激动活性。眼内给药后，阿普拉克隆定通过血管收缩增强房水经葡萄膜巩膜外流并减少房水生成，从而降低眼内压（IOP）。
另见：盐酸阿普拉克隆定（有盐形式）。

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药物适应症
用于预防或降低眼部激光手术前后眼内压（IOP）的升高，尤其是在预防性使用时。也可用于已接受最大耐受剂量药物治疗但仍需进一步降低眼内压的开角型青光眼患者的短期辅助治疗。
FDA标签

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作用机制
阿普拉克隆定是一种相对选择性的α2肾上腺素能受体激动剂，对α1受体的刺激作用较小。其降眼压作用在给药后两小时达到峰值。阿普拉克隆定的确切作用机制尚不清楚，但动物和人体荧光光度学研究表明，阿普拉克隆定具有双重作用机制：一方面通过收缩睫状突传入血管减少房水生成，另一方面增加葡萄膜巩膜外流。

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短暂性上睑下垂是肉毒杆菌毒素（BoNT）注射的已知并发症，这是由于毒素意外迁移至上睑提肌所致。目前尚无针对BoNT引起的上睑下垂的治疗方法。盐酸阿普拉克隆定是一种局部用眼药水，具有选择性α2受体激动剂活性和弱α1受体激动剂活性，能够提升眼睑。阿普拉克隆定曾被用作霍纳综合征的诊断试验。我们评估了阿普拉克隆定对一组BoNT引起的上睑下垂患者和一名霍纳综合征患者的疗效。每位患者均在患有上睑下垂的眼部滴入2滴0.5%阿普拉克隆定溶液，并在20-30分钟后进行复查。所有6例患者的上睑下垂症状均有所改善。其中1例霍纳氏综合征患者的上睑下垂症状也有所改善。阿普拉克隆定不仅可用于霍纳氏综合征的诊断，而且可能是一种有效且安全的肉毒杆菌毒素（BoNT）诱导的上睑下垂治疗方法。[1]

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我们研究了眼压降低药物阿普拉克隆定（AP）对麻醉大鼠在输注诱导眼高压期间眼压（IOP）和房水动力学的急性影响。向眼球前房进行两次输注：一次以0.05微升/分钟的恒定速率输注，另一次以0.25微升/分钟的周期性速率输注，输注泵开启4分钟，然后关闭4分钟。数据采用复数解调和二阶传递函数分析进行处理。这使得我们可以分别计算阻力成分（Ao），即小梁网和葡萄膜巩膜外流，以及残余压力（RP），后者用于估算非阻力成分，即房水合成和巩膜上静脉压。我们测试了平衡盐溶液（BSS）和人工泪液（AP，0.0005%）。AP显著延迟了组内眼压（IOP）的升高：BSS组为20分钟，而AP组为60分钟（p < 0.001）。AP组大鼠的眼压在100分钟内低于对照组（p < 0.05）。输注后，两组的Ao均升高（p < 0.05）。AP最初具有短暂的抑制作用（p < 0.05）。输注后，两组的RP均升高。在前8个周期中，AP具有强烈的抑制作用（p < 0.05）。这些数据表明，在眼高压大鼠体内模型中，AP 的急性作用是延缓眼压升高，主要通过减少房水动力学的非阻力成分来实现。阻力机制也出现短暂抑制。[2]

C9H11CL3N4

281.5694

280.005

C, 38.39; H, 3.94; Cl, 37.77; N, 19.90

73218-79-8

Apraclonidine;66711-21-5; 73218-79-8 (HCl); 73217-88-6

51763

Off-white to light yellow solid powder

1.63 g/cm3

395.5ºC at 760 mmHg

>230ºC

193ºC

3.167

62.44

4

2

2

16

247

0

OTQYGBJVDRBCHC-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C9H10Cl2N4.ClH/c10-6-3-5(12)4-7(11)8(6)

2,6-dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine hydrochloride

4-Aminoclonidine; Apraclonidina; APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE; 73218-79-8; Apraclonidine HCl; p-Aminoclonidine hydrochloride; 2,6-dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine hydrochloride; Iopidine; NC 14 hydrochloride; ALO-2145; Iopidine; P-aminoclonidine; Apraclonidinum

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~125 mg/mL (~443.94 mM)
H2O : ≥ 12.5 mg/mL (~44.39 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。