| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
α2/α1 receptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
由于安普乐定（ALO 2145（游离碱））具有较少的负面全身影响，并且较少渗透到角膜和血脑屏障，因此更常局部用于治疗青光眼 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Apraclonidine（ALO 2145（游离碱））可用于治疗人类青光眼和动物模型中眼压升高。普可乐定的降低眼压作用通常与房水产生减少和眼前动脉血管收缩有关。 98% 的 PGE2 诱导的房水耀斑增加可被阿帕氯定（ALO 2145（游离碱））抑制（1.15%，单次输注）[2][3]。
阿普乐定（1.15%，单次输注）可抑制 98% PGE2 诱导的房水耀斑增加 [3]。 Aproclonidine Hydrochloride (ALO 2145) 对人类青光眼和眼压升高的动物模型有效。阿普乐定的降低眼压作用通常归因于房水合成减少和眼动脉前分支血管收缩[2]。 单次滴注1.15%Aproclonidine、两次滴注1.25%肾上腺素、两次输注0.1%地匹韦林和两次滴入0.04%地匹韦仑滴眼液分别抑制了PGE（2）诱导的房水闪光升高的98%、96%、87%、73%和47%。0.5%的噻吗洛尔、0.25%的尼普利洛尔、1%的多唑胺和2%的匹罗卡品滴眼液对PGE（2）诱导的发作的增加没有影响。 结论：Aproclonidine、肾上腺素和地匹韦林滴眼液可抑制PGE（2）诱导的色素兔房水闪光的升高[3]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性兔[3]
剂量：1.15% 给药途径：阿普拉克隆定（1.15%，单次输注） 实验结果：抑制了色素兔房水闪辉的PGE2诱导增加。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部使用阿普拉克隆滴眼液可导致全身吸收。对健康志愿者进行的研究表明，每日三次，每次一滴阿普拉克隆（0.5%滴眼液），双眼连续使用10天，平均峰浓度和谷浓度分别为0.9 ng/mL和0.5 ng/mL。 生物半衰期 8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要 目前尚无关于阿普拉克隆在哺乳期使用的信息。为大幅减少使用滴眼液后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。一家制造商建议，在进行氩激光小梁成形术、氩激光虹膜切开术或后囊切开术当天，应避免母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 98.7% 大鼠口服LD50 38 mg/kg，《Medicamentos de Actualidad.》，24(557)，1988 大鼠静脉注射LD50 9 mg/kg，《Medicamentos de Actualidad.》，24(557)，1988 小鼠口服LD50 3 mg/kg，《Medicamentos de Actualidad.》，24(557)， 1988 小鼠静脉注射 LD50 6 mg/kg Medicamentos de Actualidad., 24(557), 1988 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿普拉克隆定是一种咪唑啉类化合物，其化学名称为2-氨基-4,5-二氢-1H-咪唑啉，其中一个外环氨基氢被4-氨基-2,6-二氯苯基取代。它具有多种功能，包括作为α-肾上腺素能激动剂、抗青光眼药物、眼科药物、β-肾上腺素能激动剂和诊断试剂。它属于咪唑啉类、二氯苯类和胍类化合物。它是阿普拉克隆定(1+)的共轭碱。
阿普拉克隆定，又名碘吡啶，是一种用于治疗青光眼的拟交感神经药。它是一种α2-肾上腺素能激动剂。 阿普拉克隆定是一种α-肾上腺素能激动剂。阿普拉克隆定的作用机制是作为肾上腺素能α受体激动剂。 阿普拉克隆定是可乐定衍生物，具有选择性α2肾上腺素能激动活性。眼内给药后，阿普拉克隆定通过血管收缩增强房水葡萄膜巩膜外流并减少房水生成，从而降低眼内压（IOP）。 另见：盐酸阿普拉克隆定（有盐形式）。 药物适应症 用于预防或降低眼部激光手术前后眼内压（IOP）的升高。也可用于已接受最大耐受剂量药物治疗但仍需进一步降低眼压的开角型青光眼患者的短期辅助治疗。 FDA标签 作用机制 阿普拉克隆定是一种相对选择性的α2肾上腺素能受体激动剂，对α1受体的刺激作用较小。其降眼压作用在给药后两小时达到峰值。确切的作用机制尚不清楚，但动物和人体荧光光度学研究表明，阿普拉克隆定具有双重作用机制：一方面通过收缩睫状突传入血管减少房水生成，另一方面增加葡萄膜巩膜外流。 药效学 阿普拉克隆定可显著降低眼压，对心血管和肺部参数的影响极小。它通过减少房水生成和增加葡萄膜巩膜外流来降低眼压。 |
| 分子式 |
C9H10CL2N4
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|---|---|
| 分子量 |
245.11
|
| 精确质量 |
244.028
|
| 元素分析 |
C, 44.10; H, 4.11; Cl, 28.93; N, 22.86
|
| CAS号 |
66711-21-5
|
| 相关CAS号 |
Apraclonidine hydrochloride;73218-79-8; 73217-88-6
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| PubChem CID |
2216
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.63g/cm3
|
| 沸点 |
395.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
193ºC
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| LogP |
2.365
|
| tPSA |
62.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
247
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
NC1=CC(Cl)=C(NC2=NCCN2)C(Cl)=C1
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| InChi Key |
IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10Cl2N4/c10-6-3-5(12)4-7(11)8(6)15-9-13-1-2-14-9/h3-4H,1-2,12H2,(H2,13,14,15)
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| 化学名 |
2,6-dichloro-1-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine
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| 别名 |
Apraclonidine HCl; apraclonidine; 66711-21-5; 4-Aminoclonidine; Aplonidine; Apraclonidina; Apraclonidinum; p-aminoclonidine; Apraclonidinum [INN-Latin]; Apraclonidine HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0798 mL | 20.3990 mL | 40.7980 mL | |
| 5 mM | 0.8160 mL | 4.0798 mL | 8.1596 mL | |
| 10 mM | 0.4080 mL | 2.0399 mL | 4.0798 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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